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【藥品名稱】通用名稱：西沙必利片

英文名稱：CisaprideTablets

【成份】西沙必利

【性狀】本品為白色片。

【適應(yīng)癥】全胃腸促動力藥。主要用于功能性消化不良、X線、內(nèi)窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，癥狀為早飽，飯后飽脹、食量減退、胄脹、噯氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。另可用于輕度反流性食管炎的治療。

【規(guī)格】5mg（按C23H29ClFN3O4計）

【包裝】藥用鋁塑包裝、10片/板×1板/盒，10片/板×2板/盒。

口服治療：用量：每日最高服藥劑量為30mg(6片)。成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15-30mg(3-6片)，分2-3次給藥，每次5mg(1片)（劑量可以加倍）。體重為25-50公斤的兒童：最大劑量為5mg(1片)，每日四次�？煽诜�片劑或口服混懸液。體重為25公斤以下的嬰兒及兒童：每次0.2mg/kg體重，每日三到四次。最好選用混懸液。建議盡量避免與西柚汁一起服用。在腎功能不全時，建議減半日用量。

【不良反應(yīng)】

【禁忌】已知對本品過敏者禁用。禁止同時口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；萘法唑酮；（見藥物相互作用）心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起用；有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用；心動過緩者禁用；先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用；肺、肝、腎功能不全的病人禁用；嬰幼兒禁用。

【注意事項】用藥過程中應(yīng)注意檢測心電圖。胃腸道運(yùn)動增加可造成危害的病人，必須慎用。有猝死的家庭史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。QTc間期大干450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂的病人，不應(yīng)使用本品。本品不影響神經(jīng)運(yùn)動性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時給予應(yīng)慎重。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊。盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。

【兒童用藥】兒童慎用。

【老人用藥】在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減、慎用。

【藥物相互作用】

本品的主要代謝途徑是通過CYP3A4酶進(jìn)行代謝。若同時口服或非腸道使用能抑制此酶的藥物，可導(dǎo)致血漿西沙必利濃度升高，從而增加QT間期和心律失常的危險性，心律失常包括室性心動過速、室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速。所以禁止與這些藥物同時服用。例如：三唑類抗真菌藥：如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：如紅霉素、克拉霉素，醋竹桃霉素；HIV蛋白酶抑制劑：體外試驗表明Ritonavir和Indinavir為強(qiáng)抑制劑，而Saquinavir為弱抑制劑；萘法唑酮：禁止將本品與引起QT間期延長的藥物同時使用。如：抗心律失常藥（如IA類：奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺；III類：胺碘酮、索他洛爾）；三環(huán)抗憂郁藥（如阿米替林）；四環(huán)抗憂郁藥（如馬普替林）；抗精神病藥（如酚噻嗪、匹莫齊特）；抗組胺藥（如阿司咪唑、特非那定）；芐普地爾：鹵泛群等。本品與西柚汁同服時，引起西沙必利口服生物利用度增加約50%，建議盡量避免與西柚汁同服。西米替丁可引起西沙必利血漿濃度輕微升高，但無臨床意義。本品可加速胃排空從而影響藥物的吸收速率：經(jīng)胃吸收的藥物可降低而經(jīng)小腸吸收的藥物可能會增多（如苯二氮類，抗凝劑，醋氨酚，H2受體阻斷劑等）；在病人接受抗凝劑時，凝血時間可能會增加，因此，本品開始使用后幾天內(nèi)及停止使用時建議檢查凝血時間以確定適宜的抗凝劑劑量。苯二氮類及酒精的鎮(zhèn)靜作用可能增加；本品對胃腸道動力的效應(yīng)大部分可由抗膽堿藥物所阻斷；對于個別與本品相關(guān)的藥物需確定其使用劑量時，監(jiān)測其血漿水平是有益的。

【藥物過量】癥狀：用藥過量時常表現(xiàn)為腹部痙攣和排便次數(shù)增加。罕見QT間期延長及室性心律失常的病例報道。嬰兒（小于1歲）過量服用時會出現(xiàn)輕度的鎮(zhèn)靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。治療：一旦用藥過量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無出現(xiàn)QT-延長的可能性和產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速的因素，例如是否有電解質(zhì)紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心博徐緩。

【毒理】動物：在分離的器官，本品能防止胃的馳緩，加速胃蠕動，協(xié)調(diào)胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動；在狗，本品可加強(qiáng)胃竇-十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空、增加小腸、大腸的蠕動并縮短腸運(yùn)動的時間，但不影響胃分泌；本品的作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽堿的生理學(xué)釋放；本品不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性；本品在治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用；本品主要分布于胃和腸組織中。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS-117（X-100）-2001

【藥代動力學(xué)】

本品口服后吸收迅速徹底，1-2小時內(nèi)達(dá)峰值血藥濃度，半衰期為10小時，本品經(jīng)氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少�？诜�給藥的絕對生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量（5-20mg）成比例增加。穩(wěn)定狀態(tài)下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值水平分別波動在10-20ng/ml-30-60ng/ml與20-40ng/ml-50-100ng/ml之間。藥代動力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血藥濃度與治療持續(xù)時間無關(guān)，伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以廣泛地與血漿蛋白結(jié)合（97.5%）。

【ATC分類】A03F

【編碼】HD007238