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烏拉地爾氯化鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：烏拉地爾氯化鈉注射液
英文名稱：UrapidilAndSodiumChlorideInjection
商品名稱：捷平
【成份】烏拉地爾 化學(xué)名稱為：6([3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基)-1.3-二甲基-2-4(1H，3H)-嘧啶-二酮分子式：C20H29N5O3分子量：387.5
【適應(yīng)癥】
用于治療高血壓危象(如血壓急劇升高),重度和極重度高血壓,以及難治性高血壓.用于控制圍手術(shù)期高血壓.適用于靜脈注射烏拉地爾后的維持治療.
【功能主治】用于治療高血壓危象(如血壓急劇升高),重度和極重度高血壓,以及難治性高血壓.用于控制圍手術(shù)期高血壓.適用于靜脈注射烏拉地爾后的維持治療.
【規(guī)格】100ml:烏拉地爾50mg與氯化鈉0.9g。
【包裝】60瓶/件
【用法用量】
可先予烏拉地爾注射液靜脈注射:緩慢靜注10-50mg,監(jiān)測血壓變化,降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示.若效果不夠滿意,可重復(fù)用藥.在靜脈注射烏拉地爾后,予本品持續(xù)靜脈點(diǎn)滴以維持降壓作用,應(yīng)根據(jù)病人的血壓調(diào)整給藥速度,參考初始速度為2mg/min,維持速度為9mg/h(輸注本品時(shí),1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液).血液下降的程度由前15分鐘內(nèi)輸入的藥物劑量決定,然后用低劑量維持,療程一般不超過7天。
【不良反應(yīng)】
使用本品后,病人可能出現(xiàn)頭痛,頭暈,惡心,嘔吐,出汗,煩躁,乏力,心悸,心率不齊,上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀,其原因多為血壓降得太快所致,通常在數(shù)分鐘內(nèi)即消失,病人無需停藥.過敏反應(yīng)少見(如騷癢,皮膚發(fā)紅,皮疹等)極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少,但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系。
【禁忌】主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者(血流動力學(xué)無效的透析分流除外)。哺乳期婦女。
【藥理】烏拉地爾為苯唑嗪取代的尿嘧啶,本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體,使血管擴(kuò)張顯著降低外周阻力。同時(shí)也有較弱的突觸前α2阻滯作用,阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中樞作用主要通過激動5羥色胺-1A(5-HT1a)受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓(不同于可樂定的中樞作用)。在降血壓同時(shí),本品一般不會引起反射性心動過速。在臨床開放性研究中,單項(xiàng)麻醉時(shí)可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%,對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時(shí),可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應(yīng)用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝,亦不損害腎功能。動物實(shí)驗(yàn)研究表明,給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應(yīng),其中樞性降壓效應(yīng)不受中樞α2腎上腺素能受體介導(dǎo),α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應(yīng)。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用,這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發(fā)現(xiàn),當(dāng)給麻醉后
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射烏拉地爾后,在體內(nèi)分布呈二室模型,血漿清除半衰期2.7(1.8-3.9)小時(shí),蛋白結(jié)合率80%.50%-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄,其余由膽道排出.排泄物中約10%為藥物原形,其余代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式.
【ATC分類】C02C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD019069
