解熱鎮(zhèn)痛藥相關(guān)分類
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酮咯酸氨丁三醇片
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【藥品名稱】
通用名稱：酮咯酸氨丁三醇片
英文名稱：KetorolacTromethamineTablets
商品名稱：尼松
【成份】酮咯酸氨丁三醇 化學(xué)名稱為：（±）-5-苯甲酰-2、3-二氫-1H-吡咯嗪-1-羧酸與2-氨基-2-羥甲基-1、3-丙二醇鹽（1:1）復(fù)合物分子式：C15H13NO3·C4H11NO3分子量：376.40
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
本品適用于需要阿片水平鎮(zhèn)痛藥的急性較嚴(yán)重疼痛的短期治療，通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。
【功能主治】本品適用于需要阿片水平鎮(zhèn)痛藥的急性較嚴(yán)重疼痛的短期治療，通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。
【規(guī)格】10mg(按酮咯酸氨丁三醇計(jì))。
【包裝】鋁塑包裝，包裝規(guī)格為24片/盒、36片/盒、48片/盒。
【用法用量】
口服。本品僅用于酮咯酸氨丁三醇注射劑的后續(xù)治療，且和靜注或肌注的連續(xù)用藥時(shí)間不超過5天。成人靜注或肌注本品后改為口服治療的推薦劑量如下：65歲以下：肌注單次給藥60mg、靜注單次給藥30mg或30mg多次給藥后，口服首次2片，后每4～6小時(shí)口服1片，最大口服劑量不超過40mg/24小時(shí)。65歲或以上、腎損傷或體重小于50kg（110磅）：肌注單次給藥30mg、靜注單次給藥15mg或15mg多次給藥后，口服首次1片，后每4～6小時(shí)口服1片，最大口服劑量不超過40mg/24小時(shí)�？s短推薦給藥間隔可能導(dǎo)致增加不良反應(yīng)的程度和頻率。
【禁忌】動(dòng)性消化性潰瘍、近期出現(xiàn)過胃腸道出血或穿孔的患者或有消化性潰瘍或胃腸道出血病史的患者禁用本品。功能損傷及血容不足引起腎功能衰竭的患者禁用本品。產(chǎn)、分娩婦女及哺乳期婦女禁用本品。酮咯酸氨丁三醇過敏史及對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者禁用本品。品禁用于大型手術(shù)前的止痛預(yù)防或手術(shù)中止痛，及需緊急止血時(shí)的手術(shù)中；因?yàn)槭苁中g(shù)中止血的限制有增加出血的危險(xiǎn)性。品有抑制血小板功能，疑有或確診有腦血管出血，有出血傾向、止血不完全和高危的出血患者禁用本品。于本品含乙醇成分，禁用于鞘內(nèi)或硬膜外給藥。于非甾體抗炎藥產(chǎn)生的嚴(yán)重副作用有累積的可能性，故本品禁與5-氨基水楊酸或其他非甾體抗炎藥并用。品禁與硫酸嗎啡、鹽酸杜冷丁、鹽酸異丙嗪或安泰樂于小容器（如注射器）內(nèi)混合，否則會(huì)導(dǎo)致酮咯酸析出。本品禁與丙磺舒并用。
【注意事項(xiàng)】
肝功能損傷或有肝病史的病人慎用。本品可能會(huì)引起肝酶升高，肝功能不良的病人使用本品有進(jìn)一步增加肝臟反應(yīng)的可能性�；颊呤褂帽酒菲陂g若出現(xiàn)肝功能異常應(yīng)立即停止用藥。使用本品還可能出現(xiàn)體液潴留、水腫、氯化鈉潴留、少尿、血清尿素氮和肌酐升高等癥狀，故心臟代償失調(diào)、高血壓或有相似癥狀的患者應(yīng)慎用。應(yīng)用本品期間應(yīng)密切觀察患者反應(yīng)，定期檢查血象和出血、凝血時(shí)間、腎功能等，成年患者連續(xù)給藥不得超過5天。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤屏障，禁用于孕婦。本品可分泌進(jìn)入乳汁，盡管其量極少，但哺乳期婦女仍須禁用。
【兒童用藥】不推薦本品用于2歲以下兒童。本品僅以單次靜注或肌注給藥方式用于兒童，肌注劑量不超過30mg，靜注劑量不超過15mg。
【老人用藥】老年人使用時(shí)需特別慎重或減少用量。
【藥物相互作用】
尚無研究資料明確證實(shí)本品和華法林、地高辛、水楊酸鹽及肝素之間的相互作用，但對(duì)使用抗凝劑的病人給予本品時(shí)需極其慎重，并需對(duì)病人進(jìn)行密切觀察。本品口服制劑和丙璜舒聯(lián)合用藥能降低酮咯酸的清除率，并明顯增加了酮咯酸的血漿濃度水平（總AUC從5.4μg/h/ml增至17.8μg/h/ml，約增高三倍），半衰期約延長2倍，從6.6小時(shí)延長至15.1小時(shí)，因此，本品禁與丙璜舒聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)血量正常的健康受試者靜注/肌注本品時(shí)，速尿的利尿效果降低約20%。有報(bào)道表明，同時(shí)給予氨甲喋呤和一些非甾體抗炎藥將降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但本品對(duì)氨甲喋呤清除率的影響尚未進(jìn)行研究。有報(bào)道表明，前列腺素合成抑制藥抑制腎臟中鋰的清除，導(dǎo)致血漿中鋰濃度的升高。目前，尚無本品對(duì)血漿鋰的作用的研究資料，但使用酮咯酸氨丁三醇時(shí)出現(xiàn)血漿中鋰濃度升高的事件已有報(bào)道。本品與非去極化肌肉松弛藥可能發(fā)生相互作用，而導(dǎo)致呼吸暫停，但尚缺乏這方面的正式研究資料。本品和ACE抑制劑聯(lián)合用藥有增加腎功能損傷的可能性，尤其是對(duì)血容衰竭的病人這種危險(xiǎn)性更大。本品和抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平）聯(lián)合用藥時(shí)可能發(fā)生癲癇，但這種可能性極小。本品與神經(jīng)系統(tǒng)藥物（氟西汀、替沃噻噸、阿普唑侖）聯(lián)合用藥時(shí)，有使患者產(chǎn)生幻覺的可能性。本品與嗎啡聯(lián)合用藥治療術(shù)后疼痛未見不良相互作用；但勿將本品和嗎啡混合在同一個(gè)注射器中注射。無動(dòng)物或人體試驗(yàn)證明本品是否誘導(dǎo)或抑制肝酶，肝酶影響酮咯酸氨丁三醇或其他藥物的代謝。
【藥物過量】本品與其他非甾體抗炎藥一樣，使用過量時(shí)可能出現(xiàn)嗜睡、昏睡、惡心、嘔吐和上腹痛等一般癥狀，通常進(jìn)行支持性護(hù)理即可消除。使用本品過量還有可能出現(xiàn)胃腸道出血。極少情況出現(xiàn)高血壓、急性腎功能衰竭、呼吸抑制、昏迷和發(fā)生過敏樣反應(yīng)。曾有報(bào)道多次過量注射本品導(dǎo)致腹痛和消化性潰瘍，停藥后恢復(fù)正常。代謝性酸中毒亦有報(bào)道。單次過量給予酮咯酸氨丁三醇分別出現(xiàn)腹痛、惡心、嘔吐、氣喘、消化性潰瘍和/或糜爛性胃炎、腎功能障礙，這些癥狀在停藥后消失。使用本品過量的病人必須對(duì)癥給予支持性護(hù)理。無指定解毒藥。血液透析不能很好地清除本品。
【藥理】酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關(guān)。動(dòng)物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮(zhèn)痛作用，無鎮(zhèn)靜或抗焦慮作用。
【毒理】遺傳毒性：酮咯酸氨丁三醇Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成與修復(fù)試驗(yàn)、正向突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果陰性，中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果陽性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠分別經(jīng)口給予酮咯酸氨丁三醇9mg/kg（人AUC的0.9倍）和16mg/kg（人AUC的1.6倍）對(duì)生育力未見損害。家兔和大鼠在致畸敏感期經(jīng)口給予酮咯酸氨丁三醇3.6mg/kg（人AUC的0.37倍）和10mg/kg（人AUC的1.0倍），未見胎仔致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg（人AUC的0.14倍）引起難產(chǎn)，幼仔死亡率較高。致癌性：小鼠經(jīng)口給予酮咯酸氨丁三醇2mg/kg/天連續(xù)18個(gè)月，大鼠經(jīng)口給予5mg/kg/天連續(xù)24個(gè)月，未見致癌性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品主要組分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋異構(gòu)體組成的消旋體，其右旋S（+）異構(gòu)體具有止痛作用。對(duì)酮咯酸氨丁三醇藥代動(dòng)力學(xué)特性的比較研究結(jié)果表明，對(duì)成人而言，其口服、肌注的生物利用度等同于靜注。成人以推薦劑量按不同給藥途徑單劑量給藥時(shí)，口服、肌注和靜注的體內(nèi)清除率不變。這表明成人單次和多次口服、肌注和靜注給藥，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線形。加大給藥劑量，體內(nèi)血藥濃度隨之呈線性遞增。吸收：本品口服吸收率可達(dá)100%。但高脂食物能影響本品的口服吸收，使其血漿峰濃度降低，并使達(dá)峰時(shí)間推遲約1小時(shí)；制酸劑不影響本品的吸收。分布：本品吸收后與血清蛋白結(jié)合率較高，在治療濃度時(shí)可達(dá)99%。本品單劑量給藥后，最大分布容積（Vβ）為13升。代謝：本品主要經(jīng)肝臟代謝。排泄：本品主要經(jīng)腎臟排泄；大約給藥劑量92%的藥物經(jīng)腎隨尿液排出，其中40%為代謝物，60%為酮咯酸原形物。還有大約給藥劑量6%的藥物自糞便中排泄。研究表明，正常成人（n=37）靜注30mg酮咯酸氨丁三醇的總清除率為0.030（0.017～0.051）L/h/kg。酮咯酸氨丁三醇左旋異構(gòu)體的清除率比右旋異構(gòu)體快2倍，且清除率與給藥途徑無關(guān)。這意味著左右旋
【編碼】HD006750
【貯藏】遮光，密封，置干燥處保存。
