心腦血管類藥物相關(guān)分類
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雙嘧達(dá)莫分散片
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【藥品名稱】
通用名稱:雙嘧達(dá)莫分散片
英文名稱:DispersibleDipyridamoleTablets
商品名稱:升達(dá)
【成份】本品主要成分為雙嘧達(dá)莫,其化學(xué)名稱為:2,2,2,2-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]雙次氮基]-四乙醇。其化學(xué)名稱為:2,2,2,2-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]雙次氮基]-四乙醇分子式:C24H40N8O4分子量:504.63
【性狀】本品為黃色片。
【適應(yīng)癥】
抗血小板藥物,用于預(yù)防血栓栓塞性疾病。
【功能主治】抗血小板藥物,用于預(yù)防血栓栓塞性疾病。
【規(guī)格】25mg
【包裝】鋁塑板,12片/板,3板/盒
【用法用量】
口服。每次25~50mg(1~2片),每日3次?诜蛉苡100ml左右溫水中服用,須按醫(yī)囑用藥。
【不良反應(yīng)】
治療劑量時(shí)不良反應(yīng)輕而短暫,長(zhǎng)期服用最初的副作用多消失。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅,皮疹和瘙癢,罕見(jiàn)心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見(jiàn),停藥后可消失。在上市后臨床報(bào)道中,罕見(jiàn)不良反應(yīng)喉頭水腫、疲勞、不適、感覺(jué)異常、肌痛、關(guān)節(jié)炎、惡心、消化不良、肝炎、膽石癥、心悸、禿頭
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
嚴(yán)重冠脈病變患者使用本品后缺血可能加重?梢鹜庵苎軘U(kuò)張,故低血壓患者應(yīng)慎用。有出血傾向患者慎用。有報(bào)告本品可能引起肝酶升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究,僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌,故哺乳婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
【老人用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
本品與阿司匹林有協(xié)同作用。與阿司匹林合用時(shí)需減少劑量。本品與肝素、雙香豆素類抗凝藥、頭孢孟多、頭孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用時(shí),可加重低凝血酶原血癥或進(jìn)一步抑制血小板聚集,有引起出血的危險(xiǎn),需加強(qiáng)觀察。
【藥物過(guò)量】如果發(fā)生低血壓,必要時(shí)可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動(dòng)物有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合,透析可能無(wú)益。
【藥理】具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為:抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5-1.9μg/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過(guò)這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),對(duì)cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128-142周口服試驗(yàn)中,8、25和75mg
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH02822005
【藥代動(dòng)力學(xué)】
相對(duì)生物利用度為95.9%±17.5%。消除半衰期為2.13±0.49小時(shí),達(dá)峰時(shí)間和達(dá)峰濃度分別為0.5±0.1小時(shí)和1321.15±277.51ng/ml。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合,從膽汁排泌。
【ATC分類】B01A
【編碼】HD006411
【貯藏】遮光、密閉,陰涼處(不超過(guò)20℃)保存。