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三尖衫酯堿注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:三尖杉酯堿注射液
英文名稱:Harringtonine Injection
【成份】本品主要成分為三尖杉酯堿,化學(xué)名稱為:[3(R)]-2-羥基-2-(3-(羥基-3-甲基丁基)-粗榧?jí)A丁二酸4-甲酯
【 適應(yīng)癥 】用于治療急性髓細(xì)胞性白血病,對(duì)骨髓增生異常綜合征(MDS)、真性紅細(xì)胞增多癥,慢性髓細(xì)胞性白血病亦有一定的療效。
【用法用量】靜脈滴注:成人一日1~4mg(1~4支),兒童一日0.05~0.1mg/kg,加5%或10%葡萄糖注射液200~500ml緩慢滴注(每分鐘30~40滴),一日1次,5~7天為一療程,療程間隔14~21日。
【不良反應(yīng)】1.骨髓抑制:主要為白細(xì)胞和血小板減少,屬可恢復(fù)性的。 2.胃腸道反應(yīng):食欲減退、惡心、嘔吐。 3.心臟毒性:心動(dòng)過(guò)速、胸悶、心悸,偶有心律失常,甚至心衰。若引起心房撲動(dòng)應(yīng)立即停藥,部分病例有心肌損害。 4.其他:頭暈、乏力、注射局部疼痛。
【注意事項(xiàng)】1.高白細(xì)胞血癥的白血病,采用本品時(shí)由于大量白細(xì)胞破壞,血液及尿液的尿酸濃度可能增高,應(yīng)充分水化,并同時(shí)服用別嘌醇片(0.2克每日3次)。2.心血管疾病:原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用本品。對(duì)嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不選用本品。3.下列情況也應(yīng)慎重:骨髓顯著抑制或嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少、肝功能或腎功能損害,有痛風(fēng)或腎尿酸鹽結(jié)石患者。4.用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng):⑴周圍血象,每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白1~2次,如白細(xì)胞和/或血小板在短期內(nèi)有急劇下降者,則應(yīng)每日觀察血象。⑵肝腎功能。⑶心臟體征及心電圖檢查。5.慎與堿性藥物配伍。
【藥物相互作用】
1.本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
2.蒽環(huán)類抗生素有心肌毒性作用,老年患者及已反復(fù)采用阿霉素或柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用三尖杉酯堿應(yīng)慎用或不用,以免增加心臟毒性。
【藥理作用】抗腫瘤藥。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物,但對(duì)S期作用較明顯,對(duì)G1期細(xì)胞增加,S期和G2+M期細(xì)胞減少。其作用機(jī)制為抑制蛋白質(zhì)合成的起始階段,抑制DNA聚合酶α活性,導(dǎo)致DNA合成下降,對(duì)蛋白質(zhì)合成的嚴(yán)重抑制。本品還有誘導(dǎo)細(xì)胞分化,提高cAMP含量,抑制糖蛋白質(zhì)合成的作用。
【貯藏】遮光,密閉,在陰涼處保存。