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乳糖酸克拉霉素膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：乳糖酸克拉霉素膠囊
英文名稱：ClarithromycinLactobionateCapsules
商品名稱：瑞源
【成份】克拉霉素 化學名稱為：6-O-甲基紅霉素分子式：C38H69NO13分子量：747.96
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色的粉末或顆粒。
【適應癥】
克拉霉素適用于對其敏感的致病菌引起的下列感染，包括:下呼吸道感染:如支氣管為、肺炎等；上呼吸道感染:如咽炎、鼻竇炎等；皮膚及軟組織感染:如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒；由鳥型分支桿菌或細胞內(nèi)分支桿菌引起的局部或彌散性感染，由海龜分支桿、意外分支桿菌或堪薩斯分支桿菌引起的局總感染�？死顾剡m用于CD4淋巴細胞數(shù)小于或等于100mm3的HIV感染的病人預防由彌散性鳥型分支桿菌引起的混合感染。存在胃酸抑制劑時，克拉霉素也適用于根除幽門螺桿菌，從而減少十二指腸潰瘍的復發(fā)。牙源性感染的治療。
【功能主治】克拉霉素適用于對其敏感的致病菌引起的下列感染，包括:下呼吸道感染:如支氣管為、肺炎等；上呼吸道感染:如咽炎、鼻竇炎等；皮膚及軟組織感染:如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒；由鳥型分支桿菌或細胞內(nèi)分支桿菌引起的局部或彌散性感染，由海龜分支桿、意外分支桿菌或堪薩斯分支桿菌引起的局總感染�？死顾剡m用于CD4淋巴細胞數(shù)小于或等于100mm3的HIV感染的病人預防由彌散性鳥型分支桿菌引起的混合感染。存在胃酸抑制劑時，克拉霉素也適用于根除幽門螺桿菌，從而減少十二指腸潰瘍的復發(fā)。牙源性感染的治療。
【規(guī)格】0.125g(按C38H69NO13計，12.5萬單位)
【包裝】藥用PVC硬片、藥品包裝用PTP鋁箔，4粒/盒，8粒/盒，12粒/盒。
【用法用量】
口服，成人常用的推薦劑量為每日兩次，每次兩粒(0.25g)。嚴重感染時，劑量增加為每次四粒(0.5g)，每日兩次。療程為5-14天，獲得性肺炎和鼻竇炎療程為6-14天。腎損害病人肌酐清除率小于30ml/min時，本品劑量減半，即每次兩粒(0.25g)，每日一次:嚴重感染每次兩(0.25g)，每日兩次，連續(xù)冶療不得超過14天。對于分支桿菌感染，成人推薦劑量為每次四粒(0.5g)，每日兩次。對AIDS病人彌散性MAC感染的治療應持續(xù)至臨床顯效，克拉霉素應合用其它抗分支桿菌的藥物。治療非結(jié)核分支桿菌感染的也應連續(xù)用藥。預防MAC的推薦劑量為成人每次四粒(0.5g)，每日兩次。治療牙源性感染的劑量為克拉霉素每次兩粒(0.25g)，每日兩次，服用5天。清除幽門螺桿菌感染的推薦劑量為:三聯(lián)用藥:本品每次0.5g，每日二次；蘭索拉唑每次30mg，每日二次；阿莫西林每次1g，每日二次；治療10天�；蛘�，克拉霉素每次0.5g，每日二次；阿莫西林每次1g，每日二次；奧美拉唑每次20mg，每日二次；治療7-10天。二聯(lián)用藥:本品每次0.5g，每日三次；奧美拉唑每日40mg；治療14天，然后再奧美拉唑每日20mg或40mg治療14天�；蛘�，克拉霉素每次0.5g，每日三次，合用蘭索拉唑每天60mg，治療14天。為使?jié)兺耆斡�，需再服用胃酸抑制劑�?br />【不良反應】
臨床研究中，成人最常見的不良反應是胃腸不適，如惡心、消化不良、腹痛、嘔吐和腹瀉，其它不良反應包括頭痛、味覺異常和肝轉(zhuǎn)氨酶短暫升高。很少有報道稱，克拉霉素造成肝功能異常，如肝轉(zhuǎn)氨酶升高，黃疸或無黃疸的肝細胞性和/或膽汁淤積性(藥物性)肝炎，這種異�？赡軙車乐氐�(jīng)常是可逆轉(zhuǎn)的。極少數(shù)有肝壞死的報道，且多與嚴重疾病和/或同服其它藥物有關。罕見胰腺炎和驚厥報告。極少病例引起血清肌酐濃度升高，但原因不明�？诜死顾�，曾有發(fā)生過敏反應報告，輕者為蕁麻疹和輕度皮疹，重者為過敏性休克和Stevens-Johnson氏綜合癥或毒性表皮壞死。曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應報告，包括頭昏、眩暈、焦慮、失眠、噩夢、耳鳴、意識模糊、定向力障礙、幻覺和精神病，但因果關系不清楚。有報告表明，克拉霉素會導致可逆轉(zhuǎn)的失聰、味覺改變和味覺失調(diào)�？死顾刂委熎陂g，會發(fā)生舌炎、胃炎、口腔念珠菌病和舌無色，也有牙變色的報告，但牙變色可通過專業(yè)牙科逆轉(zhuǎn)。極少有發(fā)生低血糖癥的報告，有些是同服降血糖藥或胰島素造成。極少會發(fā)生白細胞和血小板減少癥。與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物類似，克拉霉素很少會導致Q-T間期延長、心律失常(如室性心動過速、室顫)和充血性心力衰竭。免疫低下患者對AIDS和其它免疫低下的病人采用較高劑量的克拉霉素長期治療分支桿菌感染時，很難區(qū)分副作用究竟是克拉霉素造成還是HIV病癥或并發(fā)癥。對成年患者，克拉霉素每天總劑量為1克時的最常見不良反應是:惡心、嘔吐、味覺失調(diào)、腹痛、腹瀉、皮疹、胃氣脹、頭痛、便秘、聽覺障礙、SGOT和SGPT升高、白細胞和血小板數(shù)減少。較少患者還出現(xiàn)BUN升高。
【禁忌】對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用�？死顾亟古c下列藥物合用:阿司咪唑、西沙必利、哌迷清和特非那丁。
【注意事項】
警告:醫(yī)生在考慮給妊娠尤其是妊娠三個月的婦女用克拉霉素時，應仔細權(quán)衡其利弊。據(jù)報道，幾乎所有的抗生素包括大環(huán)內(nèi)酯類可能會導致輕度至危及生命的假膜性大腸炎。克拉霉素主要由肝臟排泄，因此，對肝功能損傷的病人用藥應謹慎，中度至嚴重腎功能損傷的病人使用本品也應注意。應注意克拉霉素和其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物的交叉耐藥性，如林可霉素和克林霉素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女服用克拉霉素的安全性尚未確認�？死顾乜捎扇橹懦�。
【老人用藥】參見藥代動力學老年患者內(nèi)容。
【藥物相互作用】
與細胞色素P450代謝的藥物的相互作用有數(shù)據(jù)表明，克拉霉素主要由肝細胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝，這是導致許多藥物相互作用的重要機制。該機制下，與克拉霉素同時使用的其它藥物的代謝受到抑制，從而其血清中的藥物濃度升高。下列一些或一類藥物已知或有可能是通過肝細胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝途徑:阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙必利、環(huán)孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍、咪達唑侖、奧美拉唑、口服抗凝藥(如華法林)、匹莫齊特、奎尼丁、利發(fā)布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑倉和長春堿。通過細胞色素P450系統(tǒng)中其它同功酶代謝的、機制相似的藥物還有苯妥因、茶堿及丙基戊酸鈉類抗癲癇藥。臨床研究表明，當茶堿或卡馬西平與克拉霉素合用時，其在循環(huán)系統(tǒng)的濃度輕度升高但有統(tǒng)計學意義(P0.05)。當克拉霉素與奎尼丁、丙吡胺合用時應檢測血藥濃度�？死顾嘏cHMG-COA還原酶抑制劑(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用時，極少有橫紋肌溶解的報道。西沙必利與克拉霉合用會使病人血液中西沙必利濃度升高，導Q-T間期延長，心律失常如室性心動地速。室顫和充血心力衰竭�？死顾嘏c匹莫齊特合用也會有此作用。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。對14名健康受試者的研究發(fā)現(xiàn)，克拉霉素與特非那丁合用引起特非那丁的酸性代謝物血濃度升高2-3倍，導致Q-T間期延長，但無任何臨床癥狀�？死顾嘏c阿司咪唑合用也會有此作用。與其它藥物的相互作用:克拉霉素與地高辛合用會引起地高辛血藥濃度升高，故應進行血藥濃度臨測。與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的相互作用:HIV感染的成年人同時口服克拉霉素與齊多夫定會引起齊多夫定穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降。這主要是由于克拉霉素會干擾齊多夫定的吸收，故錯開服用時間可避免這種影響。但HIV感染的兒科病人同時服用克拉霉素混懸劑和齊多夫或二脫氧肌苷(dideoxyinosine)時未出現(xiàn)上述相互影響。藥動學研究表明，利托那韋(200mg，每天三次)和克拉霉(500mg，每天二次)合用，克拉霉素代謝會明顯被抑制，克拉霉素的CSUB>max、CSUB>min和AUC分別增加31%、182%和77%，14-OH克拉霉素治療窗較大，當病人腎功能正常時，無需減少劑量，但對腎功能損傷的病人，應按以下方法進行劑量調(diào)整:CICR為30-60ml/min的患者，克拉霉素劑量減少50%；CICR小于30ml/min的患者，克拉霉素劑量減少75%�？死顾孛刻靹┝看笥�1g，不應與利托那韋合用。
【藥物過量】報告表明，攝入過量的克拉霉素會產(chǎn)生胃腸道癥狀。一名精神紊亂患者曾一次服用8g克拉霉素，導致精密狀態(tài)改變，偏執(zhí)、低血鉀和血氧過少。對因過量所致的不良反應，應及時地排除未吸收的藥物并采取一定的治療。與其它大環(huán)內(nèi)酯藥物一樣，血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血濃。
【藥理】克拉霉素屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。克拉霉素與細菌核糖體50S亞基結(jié)合，從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。在體外，其對標準菌株和臨床分離株均具有很好的抗菌活性，對多種需氧和厭氧的革蘭氏陽性或革蘭氏陰性菌均具有很了的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對數(shù)稀釋濃度。體外藥效學研究結(jié)果表明，克拉霉素能抑制嗜肺軍團菌和肺炎支原體，殺滅幽門螺桿菌，其中性條件下的活性強于酸性條件下。體內(nèi)外數(shù)據(jù)表明，客觀存在對分支桿菌的臨床作用顯著。體內(nèi)數(shù)據(jù)顯示，腸桿菌屬、假單胞菌屬和其它非乳糖代謝的革蘭氏陰性菌對克拉霉素不敏感。體外藥效學研究和臨床觀察資料均證實克拉霉素對下列細菌有抗菌活性，對其引起的感染有效:需氧革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿鏈球菌和單核細胞增多性李斯特菌。需氧革蘭氏陰性菌:流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺性軍團菌。其它:肺炎支原體，肺炎衣原體。分支桿菌:麻風分支桿菌，堪薩斯分支桿菌，海龜分支桿菌，偶發(fā)分支桿菌，鳥型分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌。-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生不影響克拉霉素的活性。注意:大多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對克拉
【毒理】亞慢性和長期毒性分別進行了小鼠、大鼠、狗和猴單劑和6個月口服克拉霉素的毒性研究實驗。靈長類動物在劑量為100mg/kg/天，給藥14天和劑量為35mg/kg/天，給藥一個月時無毒副作用。同樣，大鼠在劑量為75mg/kg/天，給藥一個月；35mg/kg/天，給藥三個月或8mg/kg/天，給藥六個月時無毒副作用。狗對克拉霉素較敏感，無毒副作用的耐受劑量為50mg/kg/天，給藥14天；10mg/kg/天，給藥一至三個月或4mg/kg天，給藥六個月。在猴長毒試驗中，在中毒劑量時，主要的臨床表征為嘔吐、虛弱、食欲不振、體重減輕、流涎、虛脫和好動。400mg/kg/天劑量組，10只猴中有2只在第八天死亡；存活至28天的猴的糞便為黃色脫色狀。所有物種中，毒性的主要靶向器官為肝臟。肝毒性表現(xiàn)為堿性磷酸酶、丙氨酸和天冬氨酸氨基酸轉(zhuǎn)移酶、Y-谷丙轉(zhuǎn)氨酶和/或乳酸脫氫酶的血清濃度升高。停藥后，這些參數(shù)通常能恢復或趨于正常。研究表明，克拉霉素對其它組織如胃、胸腺及其它淋巴器官和腎的影響不大。治療劑量時，只有狗出現(xiàn)結(jié)膜充血和流淚。大劑量400mg/kg/天時一些猴出現(xiàn)角膜渾濁和/或水腫。生育能力、生殖和致畸性
【藥代動力學】
國內(nèi)24例健康志愿者的生物利用度研究表明，本品與克拉霉素具有生物等效性。成人口服克拉霉素后的藥物動力學研究結(jié)果表明，克拉霉素口服吸收快，絕對生物利用度為50%。多劑量無蓄積，且代謝療式不變。進食能增加生物利用度約25%，但這種增加對在推薦劑量范圍內(nèi)無臨床意義。食物對克拉霉素的藥動學無影響。體外研究表明，濃度為0.45-4.5mcg/ml時，克拉霉素的人血漿蛋白平均結(jié)合率為70%；濃度為45mcg/ml時，結(jié)合率下降為41%，提示結(jié)合位點飽和，但該濃度遠遠高于藥物治療濃度。健康受試者克拉霉素250mg，日服二次，2-3天可達穩(wěn)態(tài)峰值血藥濃度，克拉霉素和14-OH克拉霉素的穩(wěn)態(tài)峰值濃度CSUB>max分別為1和0.6mcg/ml，半衰期分別為3-4和5-6小時。500mg，日服二次，克拉霉素及其14-OH代謝物在第5劑時可達穩(wěn)態(tài)峰值血藥濃度。第5和第7劑后，克拉霉素的穩(wěn)態(tài)峰值濃度CSUB>max分別為2.7和2.9mcg/ml，14-OH克拉霉素的穩(wěn)態(tài)峰值濃度CSUB>max分別為0.88和0.83mcg/ml，半衰期分別為4.5-4.8和6.9-8.7小時。穩(wěn)態(tài)時，14-OH克拉霉素濃度
【ATC分類】J01F
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD006118
【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
