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萘啶酸片
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【藥品名稱】
通用名稱:萘啶酸片
漢語拼音:Nɑidinɡsuɑn Piɑn
英文名稱:Nalidixic Acid Tablets
【成份】本品主要成份為:萘啶酸。其化學(xué)名稱為:7-甲基-1-乙基-4-氧代-1,4-二氫-1,8-萘啶-3-羧酸。結(jié)構(gòu)式:分子式:C12H12N2O3分子量:232.24
【性狀】本品為淡黃色片。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感革蘭陰性桿菌所致的尿路感染,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等。由于目前大腸埃希菌對其耐藥者多見,宜根據(jù)藥敏結(jié)果選用該藥。
【功能主治】本品適用于敏感革蘭陰性桿菌所致的尿路感染,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等。由于目前大腸埃希菌對其耐藥者多見,宜根據(jù)藥敏結(jié)果選用該藥。
【規(guī)格】0.25g
【用法用量】
成人劑量為每次0.5~1g,每日3次,療程1~2周。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):嗜睡、無力、頭痛、頭昏及眩暈。3.過敏反應(yīng):皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫、嗜酸性粒細胞增多、關(guān)節(jié)痛伴關(guān)節(jié)強直及腫脹等過敏樣反應(yīng)。直接暴露于陽光可發(fā)生光敏反應(yīng)。4.其他:罕見膽汁淤積、感覺異常、代謝性酸中毒、血小板減少、粒細胞減少或溶血性貧血。
【禁忌】對本品過敏及有抽搐病史的患者禁用。
【注意事項】
1.肝臟疾患、腎功能不全、癲癇及嚴重腦動脈硬化患者慎用本品。2.本品應(yīng)與飲食同服,適量飲水,不宜同服抗酸藥。3.服用本品時可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng),應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。4.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏患者服用本品,偶可發(fā)生溶血反應(yīng)。5.連續(xù)服用本品超過2周者應(yīng)監(jiān)測血象、肝、腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】當本品劑量達到人用量的6倍時,對大鼠具致畸作用。本品4倍于臨床劑量時可延長妊娠期。然而,對孕婦并未進行適當?shù)摹⒂辛己脤φ盏难芯。由于本品與其他喹諾酮類藥物一樣可導(dǎo)致未成熟動物關(guān)節(jié)軟骨損害,不宜用于孕婦。本品可經(jīng)乳汁分泌,且由于該類藥物對新生兒、嬰幼兒具有潛在的嚴重不良作用的可能性,乳母應(yīng)避免應(yīng)用本品或于應(yīng)用時停止哺乳。
【兒童用藥】本品在3個月以下嬰兒的安全性及有效性尚未確定。毒性研究顯示本品及相關(guān)藥物可導(dǎo)致絕大多數(shù)受試的未成熟動物負重關(guān)節(jié)軟骨損害及其他關(guān)節(jié)病變。因此,本品不宜用于18歲以下青少年及小兒。
【老人用藥】老年患者常有腎功能減退,因本品主要經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
1.本品與茶堿類合用時可導(dǎo)致后者血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿的不良反應(yīng)。故合用時應(yīng)監(jiān)測茶堿類血藥濃度并調(diào)整給藥劑量。2.本品干擾咖啡因的代謝,可導(dǎo)致咖啡因清除減少,血漿t1/2?延長。3.本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用,合用時應(yīng)嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。4.本品不宜與呋喃妥因合用,兩者相互拮抗。5.多種維生素,或其他含鐵、鋅離子制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,導(dǎo)致尿液濃度減低,不得同時服用,不能避免時與服本品間隔至少2小時。6.與環(huán)孢素合用,可使其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。7.與美法侖合用時會增加胃腸道毒性。
【藥物過量】過量服用本品可能會發(fā)生精神異常、驚厥、顱內(nèi)壓增高、代謝性酸中毒、惡心、嘔吐及昏睡。由于藥物快速排泄,反應(yīng)持續(xù)時間較短(2~3小時),如早期發(fā)現(xiàn)藥物過量,應(yīng)進行催吐或洗胃促使胃排空,如藥物已經(jīng)吸收可增加補液量加速排泄,仔細觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法。
【藥代動力學(xué)】
口服后自胃腸道迅速吸收,部分在肝臟代謝成為具抗菌活性的與萘啶酸相仿的羥化萘啶酸并經(jīng)腎臟快速排泄。本品以原型及代謝物經(jīng)尿排泄。其他代謝物包括與萘啶酸、羥化萘啶酸結(jié)合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羥化萘啶酸占血液中藥物生物學(xué)活性的30%,尿液中活性的85%?诜1g后2小時在血漿中的峰濃度為20~50mg/L,血消除半衰期(t1/2?)約1~2.5小時。萘啶酸的血漿蛋白結(jié)合率為93%,羥化萘啶酸的血漿蛋白結(jié)合率為63%。給藥后3~4小時尿液中的峰濃度(Cmax)為150~200mg/L,t1/2約6小時。本品約4%經(jīng)糞便排泄,也可從乳汁中分泌。本品可透過胎盤屏障。
【ATC分類】J01M
【編碼】HD005303
【貯藏】密封保存。