風(fēng)濕骨傷類相關(guān)分類
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萘丁美酮顆粒劑
成份
本品組要成份是萘丁美酮。
所屬類別
化藥及生物制品>>解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥>>有機(jī)酸類>>羧酸類
性狀
本品為白色顆粒。
適應(yīng)癥
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎。
規(guī)格
0.5g。
用法用量
成人常用量口服：沖服，一次1.0g（2粒），用150ml溫開水沖后服用，一日1次，臨睡前服。對(duì)嚴(yán)重或持續(xù)癥狀，或急性加重期，可另外增加0.5g-1g（1-2袋），清晨給藥。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1袋）起始，逐漸上調(diào)至有效劑量。
不良反應(yīng)
胃腸道：
惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%-3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發(fā)生率在短療程(6周-6個(gè)月)組和在長(zhǎng)療程(8年)組分別為0.1%和0.95%。每日服萘丁美酮2g的腹瀉發(fā)生率增加。
神經(jīng)系統(tǒng)：
表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢(mèng)，發(fā)生率小于1.5%。
皮膚：
皮疹和瘙癢發(fā)生率約2.1%，水腫約1.1%。
少見或偶見的不良反應(yīng)有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經(jīng)性水腫等。
禁忌
活動(dòng)性消化道潰瘍或出血，嚴(yán)重肝功能異常，對(duì)本品及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí)，應(yīng)對(duì)其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查。
腎功能不全者應(yīng)減少劑量或禁用。
有心力哀竭、水腫或有高血壓者應(yīng)慎用本品。
用餐中服用本品的吸收率可增加，應(yīng)在餐后或晚間服藥。
本品每日服用量超過 2g時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。
本品常用劑量為每日1g，對(duì)于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。
特殊人群用藥
孕婦在妊娠的后3個(gè)月，及在哺乳期不主張使用本品。
兒童用藥
禁用。
老年用藥
老年患者使用本品時(shí)一般每日不應(yīng)超過1g（2袋），通常每日0.5g（1袋）就會(huì)取得滿意效果。
藥物相互作用
和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或?qū)σ阴０被硬⒂貌挥绊懕酒返奈章�。但通常不主張同時(shí)用兩種或多種非甾體抗炎藥。
在健康志愿者中本品與抗凝劑華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合并應(yīng)用這兩種藥物資料。
本品與乙酰類抗驚厥藥及磺脲類降血糖藥并用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。
藥物過量
當(dāng)過量出現(xiàn)中毒癥狀時(shí)，及時(shí)洗胃或催吐，給予60g以上活性炭口服，以吸附消化道內(nèi)殘存藥物，并給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥和支持療法。
藥理毒理
本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。本品的上述作用與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對(duì)胃黏膜無明顯的局部直接影響；同時(shí)本品對(duì)胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。本品體外對(duì)健康志愿者血液的血小板聚集無明顯影響。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服后在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘基乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，約3.5%轉(zhuǎn)化6-MNA，50%轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表觀分布容積約為7.5L，6-MNA體內(nèi)分布廣泛，主要分布在肝、肺、心和腸道，易于擴(kuò)散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進(jìn)入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時(shí)，在老年人約為30小時(shí)。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%從尿中排泄，10%從糞便中排泄。
貯藏
遮光，密閉，在干燥處保存。
