風(fēng)濕骨傷類相關(guān)分類
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萘丁美酮片
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【藥品名稱】
通用名稱：萘丁美酮片
英文名稱：Relafen(NabumetoneTablets)
商品名稱：瑞力芬
【成份】萘丁美酮
【性狀】本品為白色橢圓形薄膜包衣片。
【適應(yīng)癥】
適應(yīng)于骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
【功能主治】適應(yīng)于骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
【規(guī)格】每片0.5克
【包裝】PTP鋁箔/聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯硬片泡罩，每板10片，每盒1板。
【用法用量】
成人常用量：口服，每次1.0g(2片)，每日一次，睡前服。對(duì)嚴(yán)重或持續(xù)癥狀，或急性加重期，可另外增加片劑0.5g–1.0g，清晨給藥。一日最大劑量為2g，分二次服用。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始。逐漸上調(diào)至有效劑量。兒童用量尚未建立。萘丁美酮片應(yīng)完整吞咽，不應(yīng)咀嚼。
【不良反應(yīng)】
胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛、便秘、胃腸脹氣、便潛血試驗(yàn)陽(yáng)性、胃炎、口干和口腔炎約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發(fā)生率在短療程（6周～6個(gè)月）組和在長(zhǎng)療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發(fā)生率增加。神經(jīng)系統(tǒng)：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、疲勞、耳鳴、多汗、失眠、多夢(mèng)、嗜睡和緊張發(fā)生率小于1.5%。皮膚：皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。心血管：高血壓。少見或偶見的不良反應(yīng)有：胃腸道：黃疸、食欲增加或減退、吞咽困難、腸胃炎、肝功能異常、黑便和肝衰竭、十二指腸潰瘍。神經(jīng)系統(tǒng)：衰弱、興奮、焦慮、多疑、抑郁、不適感、感覺異常、震顫和眩暈，視覺異常、意識(shí)混亂。皮膚：大皰性皮疹、蕁麻疹、光敏感、風(fēng)疹、遲發(fā)型皮膚卟啉癥、中毒性表皮壞死松解癥、多形紅斑、Stevens-Johnson綜合征。心血管：血管炎代謝：體重增加呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、嗜紅細(xì)胞增多性肺炎、過敏性肺炎、原發(fā)性肺炎、間質(zhì)性肺炎。泌尿生殖系統(tǒng)：蛋白尿、氮血癥、高尿酸血癥、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征、陰道出血和腎衰。血液：血小板病。過敏：過敏樣反應(yīng)、過敏癥、血管神經(jīng)性水腫。肝臟：肝功能指標(biāo)升高。罕見的不良反應(yīng)有：胃腸道：膽紅素尿、十二指腸炎、噯氣、膽結(jié)石、齦炎、舌炎、胰腺炎和直腸出血。神經(jīng)系統(tǒng)：惡夢(mèng)，味覺異常。皮膚：瘡、脫發(fā)。心血管：心絞痛、心律失常、心肌梗塞、心悸、暈厥和血栓性靜脈炎。呼吸系統(tǒng)：哮喘和咳嗽。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，血尿，陽(yáng)痿和腎結(jié)石。全身癥狀：發(fā)熱、寒戰(zhàn)。血液：貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少癥。代謝：血糖升高，低鉀血癥和體重減輕。
【禁忌】活動(dòng)性消化性潰瘍或出血、嚴(yán)重肝功能異常、對(duì)萘丁美酮及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥后有哮喘、蕁麻疹或過敏類型反應(yīng)的患者不應(yīng)給予萘丁美酮。已有報(bào)道此類患者中出現(xiàn)對(duì)非甾體抗炎藥產(chǎn)生嚴(yán)重的、罕見致死的過敏樣反應(yīng)。
【注意事項(xiàng)】
已確定為阿司匹林過敏的患者用萘丁美酮可能有相似反應(yīng)。盡管瑞力芬對(duì)胃腸道和腎臟相對(duì)安全，下列患者仍需慎用：活動(dòng)性上消化道潰瘍。具有上消化道潰瘍史。同時(shí)接受已知會(huì)增加消化道潰瘍風(fēng)險(xiǎn)的其他治療（如口服皮質(zhì)類固醇）。嚴(yán)重腎功能損傷（肌酸酐清除率小于30ml/min：應(yīng)在基線期和開始治療后數(shù)周內(nèi)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)檢查。必要時(shí)需進(jìn)行進(jìn)一步檢查；如果損傷加重，則有必要停藥。對(duì)于中度腎功能損傷患者（肌酸酐清除為30-49ml/min），血漿中非結(jié)合6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）的濃度增加50%，因此可能有必要降低給藥劑量（參見“藥物相互作用”）既往有過阿司匹林或其他NSAID誘導(dǎo)的哮喘、蕁麻疹或其他過敏反應(yīng)。體液潴留、高血壓和/或心力衰竭。嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)，其中有一些是致命的，包括剝脫性皮炎，Stevens-Johnson綜合癥和中毒性表皮壞死松解癥等，曾在非甾體抗炎藥的使用中有過報(bào)告，但非常罕見�；颊邞�(yīng)該被告知這些嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的體征和癥狀，皮疹或其他任何超敏反應(yīng)的體征一經(jīng)出現(xiàn)，應(yīng)立即停藥。重度肝損傷。與使用其他非甾體抗炎藥相同，曾有過肝功能檢查異常的報(bào)道。有病例報(bào)道出現(xiàn)黃疸和肝衰竭（其中一些致命），但是罕見。有體征/癥狀提示有肝功能障礙的患者，或在萘丁美酮治療過程中出現(xiàn)肝功能檢查異常的患者，應(yīng)考察是否出現(xiàn)更嚴(yán)重的肝臟反應(yīng)。如果這類反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)立即停藥。具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí)，應(yīng)對(duì)其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查。肝功能一些參數(shù)的變化，尤其是堿性磷酸酯酶，在慢性炎癥障礙的患者中經(jīng)常能見到。沒有萘丁美酮增強(qiáng)這些變化的證據(jù)。用餐中服用本品的吸收率可增加．應(yīng)在餐后或晚間服藥。本品每日服用量超過2g時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。本品常用劑量為每日1g，對(duì)于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一些選擇性COX2抑制劑能增加包括心肌梗塞，中風(fēng)，和死亡在內(nèi)的心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。但目前尚無(wú)充足的數(shù)據(jù)證明萘丁美酮與發(fā)生心血管風(fēng)險(xiǎn)相關(guān)。使用非甾體抗炎藥會(huì)提高一些可能致命的嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，包括胃腸道出血、潰瘍和穿孔。這些不良反應(yīng)可能出現(xiàn)在服藥的任何階段，并且無(wú)預(yù)兆癥狀。老年患者風(fēng)險(xiǎn)更高。在有潰瘍史（特別是伴有出血或穿孔）的患者，年老體弱患者和有腸道炎癥的患者中，發(fā)生胃腸道出血、潰瘍或穿孔的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)隨非甾體抗炎藥劑量的增加而提高。對(duì)于這些患者的治療，應(yīng)該從最小可用劑量開始。有胃腸道中毒史的患者，特別是老年患者，應(yīng)該報(bào)告任何異常的腹部癥狀（特別是胃腸道出血）。對(duì)于接受可能導(dǎo)致潰瘍或出血風(fēng)險(xiǎn)增加的合并用藥的患者，應(yīng)警告其謹(jǐn)慎用藥。例如：口服皮質(zhì)類固醇，抗凝血?jiǎng)┤缛A法林，非甾體抗炎藥，或抗血小板劑如阿司匹林。當(dāng)接受萘丁美酮治療的患者出現(xiàn)胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。對(duì)于有活動(dòng)性胃潰瘍的患者，醫(yī)生必須在權(quán)衡使用萘丁美酮治療的益處與可能的危害后制定出適當(dāng)?shù)臐冎委煼桨福⒆屑?xì)監(jiān)控患者的病程進(jìn)展。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期使用：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明無(wú)潛在的致畸性。同其他化合物一樣，足夠高劑量給予動(dòng)物可見母系毒性，記錄胚胎指征（家兔研究中劑量為300mg/kg）。大鼠高劑量研究（320mg/kg）可推遲分娩，這被認(rèn)為是由于抑制前列腺素合成的作用。萘丁美酮活性代謝物在哺乳動(dòng)物的乳汁中可發(fā)現(xiàn)。萘丁美酮片不推薦孕婦及哺乳期婦女使用。尚無(wú)萘丁美酮人類妊娠期或哺乳期臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。尚未證實(shí)萘丁美酮是否能通過人乳分泌；但6MNA可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌�？紤]在母乳喂養(yǎng)嬰兒中萘丁美酮帶來(lái)嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在可能性，必須權(quán)衡此藥對(duì)母親的重要性，以決定停止哺乳或停藥。在妊娠期的前六個(gè)月內(nèi)應(yīng)用萘丁美酮須限定在下述情況，即藥物對(duì)母親的潛在療效（利益）明顯超過對(duì)胎兒和受乳嬰兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。已知該類藥物對(duì)妊娠晚期人類胎兒的影響包括動(dòng)脈狹窄，以及肺部和心臟改變。因此不建議在妊娠晚期應(yīng)用萘丁美酮。
【兒童用藥】萘丁美酮用于兒童，沒有推薦使用的臨床資料，應(yīng)禁用。
【老人用藥】在老年病人中通常對(duì)很多藥物血藥濃度較高。老年人使用本品應(yīng)該維持最低的有效劑量。在這個(gè)年齡組推薦劑量每日不超過1g，一些患者服用0.5g會(huì)得到令人滿意的效果。
【藥物相互作用】
萘丁美酮的主要循環(huán)代謝物有很高的蛋白結(jié)合力，患者在同時(shí)接受口服抗凝血?jiǎng)�、乙�?nèi)酰脲類抗驚厥藥或磺酰脲類降血糖藥物治療時(shí)應(yīng)檢查這些藥物過量的征兆。如果需要，可調(diào)整劑量。自愿患者研究表明，氫氧化鋁凝膠、對(duì)乙酰氨基酚、阿司匹林對(duì)萘丁美酮的生物利用度無(wú)影響。但通常不主張同時(shí)用二種或多種非甾體抗炎藥。在健康志愿者中本品與抗凝劑華法林之間無(wú)相互作用。但尚無(wú)在病人中合并使用這兩種藥物的資料。一般來(lái)說(shuō)，NSAID類藥物與下列藥物存在相互作用，可能會(huì)損傷腎臟功能：抗高血壓藥物，包括利尿劑強(qiáng)心甙類甲氨蝶呤鋰尚未對(duì)萘丁美酮與上述藥物之間的相互作用進(jìn)行具體研究。因此建議慎與上述所列藥物同用。
【藥物過量】沒有特殊的解毒藥，活性代謝產(chǎn)物6-MNA無(wú)法透析。過量出現(xiàn)中毒癥狀時(shí)，及時(shí)洗胃或催吐，給予60g以上活性炭口服，以吸附消化道內(nèi)殘存藥物，并給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥和支持療法。
【毒理】萘丁美酮是一個(gè)非酸性非甾體抗炎藥。本品經(jīng)胃腸道吸收，經(jīng)肝臟迅速代謝成主要代謝物，6–甲氧基–2–萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。胃粘膜影響小：本品是一種非酸性，非離子性前體藥物，在吸收過程中對(duì)胃粘膜無(wú)明顯的局部直接影晌：同時(shí)本品對(duì)胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。對(duì)出血和凝血無(wú)影響：本品對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本，在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無(wú)影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無(wú)顯著改變。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】部頒標(biāo)準(zhǔn)WS-043（X-033）-95
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基–2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，約35%轉(zhuǎn)化為6-MNA，50%轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%，體內(nèi)分布廣泛，易于擴(kuò)散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進(jìn)入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時(shí)，在老年人約為30小時(shí)。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%從尿中排泄，10%從糞便中排泄。
【ATC分類】M01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD005301
【貯藏】遮光，密閉保存。
