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門冬氨酸洛美沙星氯化鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:門冬氨酸洛美沙星氯化鈉注射液
英文名稱:LomefloxacinAspartateandChlorideSodiumInjection
商品名稱:萬夫洛
【成份】門冬氨酸洛美沙星
【性狀】本品為蛋黃綠色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
泌尿生殖系統(tǒng)感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎、單純性淋病及非淋菌性尿道炎等;呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作,支氣管擴(kuò)張伴感染,急性支氣管炎、肺炎等;腹腔、膽道、腸道、傷寒等感染;皮膚軟組織感染;其它感染如:鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等
【功能主治】泌尿生殖系統(tǒng)感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎、單純性淋病及非淋菌性尿道炎等;呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作,支氣管擴(kuò)張伴感染,急性支氣管炎、肺炎等;腹腔、膽道、腸道、傷寒等感染;皮膚軟組織感染;其它感染如:鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等
【規(guī)格】100ml
【用法用量】
靜脈滴注,成人每次0.2g,每日二次,或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應(yīng)較其他常使用喹諾酮類多見。少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。偶可發(fā)生:癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。關(guān)節(jié)疼痛。靜脈炎。
【禁忌】對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【注意事項】
腎功能減退者慎用,若使用,應(yīng)注意監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。腎功能不全者慎用,若使用,應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時權(quán)衡利弊應(yīng)用。喹諾酮類藥品種間存在交叉過敏反應(yīng),對任何一種喹諾酮過敏者不宜使用本品。只有在由多重耐藥菌引起的感染,細(xì)菌僅對氟喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時,在權(quán)衡利弊后小二才可應(yīng)用本品。患者的尿液PH值在7以上時易發(fā)生結(jié)晶尿,故每日進(jìn)水量必須充足,以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。本品可引起光敏反應(yīng),至少在光照后12小時才可接受治療,治療期間及治療后天數(shù)內(nèi)應(yīng)避免過長時間暴露于明亮光照下。當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水疹、瘙癢、皮炎時應(yīng)停止治療。本品靜脈滴時間應(yīng)不少于60分鐘。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老人用藥】老年患者腎功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
本品對茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達(dá)峰時間(tmax延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性?杉訌(qiáng)口服抗凝藥如華法林的作用,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間及其他項目。尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和尿毒性。與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
【藥物過量】本品在人體過量的資料報道較少,一旦過量,應(yīng)給予支持,對癥治療,血液或腹膜透析效果甚微。
【藥理】洛美沙星是人工合成的喹諾酮類廣譜抗菌藥,其抗菌機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶的活性,從而抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)錄與復(fù)制,對多種格蘭仕陽性及陰性細(xì)菌均有殺菌作用。
【毒理】與所有喹諾酮類藥物一樣,洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現(xiàn)象:洛美沙星影響幼年動物的負(fù)重關(guān)節(jié):大劑量給藥時,如超過272mg/kg可引起嚙齒動物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害,狗和貓因敏感性高,較低劑量即可致中樞損害;動物未見腎毒性,人體試驗亦未發(fā)現(xiàn)尿結(jié)晶;動物試驗中洛美沙星對血漿球蛋白有影響,在人體試驗中未見此現(xiàn)象。
【藥代動力學(xué)】
本品體內(nèi)分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達(dá)到或高于血液濃度,消除半衰期6—7個小時,較鹽酸洛美沙星水溶液更穩(wěn)定,吸收更好,毒性更底。本品主要通過腎臟以原藥形式從尿中排泄,在48小時內(nèi)約70%-80%從尿中排出。
【ATC分類】J01M
【編碼】HD018994
【貯藏】遮光,密閉置涼暗處保存。