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嗎氯貝胺片
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【藥品名稱】
通用名稱：嗎氯貝胺片
英文名稱：MoclobemideTablets
商品名稱：昂然
【成份】嗎氯嗎氯貝胺 化學(xué)名稱為：4-氯-N-[2-(4-嗎啉基）-乙基]-苯酰胺分子式：C13H17CIN2O2分子量：268.74
【性狀】本品為白色片
【適應(yīng)癥】
抑郁癥。
【功能主治】抑郁癥。
【規(guī)格】0.1g。
【包裝】鋁塑包裝。24片/盒。
【用法用量】
常用治療量每日3片~4片半，人2~3次飯后口服，如果有必要，可以第二周加至最大劑量每日6片。
【不良反應(yīng)】
睡眠障礙、頭暈、頭痛、口干、震顫、惡心、出汗、心悸、可逆性的意識模糊、極少人無癥狀性轉(zhuǎn)氨酶升高。
【禁忌】對嗎氯貝胺過敏，有意識障礙及患嗜鉻細胞瘤者禁用。忌服含高酪胺飯食（如奶酪、酵母提取物，發(fā)西酵的大豆類制品。）對已服5-羥色胺再攝取抑制劑者，如需服用本藥，則需停服上述藥物2-4周（4-5個半衰期）后才能應(yīng)用。用藥期間不宜參加需思想高度集中而帶危險性的（如駕駛車輛或操作機器）工作。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊后使用。
【兒童用藥】兒童禁用
【老人用藥】老年患者用量酌減
【藥物相互作用】
西咪替丁可延長嗎氯貝胺的代放賑，所以合并用藥時，嗎氯貝胺的劑量應(yīng)減少為常用量的1/2-1/3。
【藥物過量】單純的嗎氯貝胺過理僅產(chǎn)生輕微且可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)兆及腸胃刺激，不需要特別的治療。但當和其它中樞神經(jīng)激動劑共服過量時，可能導(dǎo)致生命危險，應(yīng)住院監(jiān)視，并采取適宜的搶救措施。
【藥理】嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑（MAOI）類抗抑郁藥。它對單胺氧化酶A（MAO-A）有可逆性的抑制的作用，從而影響腦內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)傳導(dǎo)系統(tǒng)，使多巴胺、去甲腎上腺上腺系和5-羥色胺代謝減少，增加細胞內(nèi)上述神經(jīng)遞質(zhì)的深度，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。
【毒理】重復(fù)給藥：大鼠連續(xù)180天經(jīng)口給予嗎氯貝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d(以60kg人每日服用嗎氯貝胺400mg計，按體表面積折算，給藥量分別為臨床用量的0.6、1.5和3.8倍），給藥105天時，中、高劑量組動物ASG明顯升高，繼續(xù)給藥后，中劑量組AST水平逐漸恢復(fù)正常，便高劑量組動物出現(xiàn)明顯的肝細胞濁腫，部分肝細胞灶狀壞死，此病理改停藥40天后恢復(fù)。雜種家犬連續(xù)180天經(jīng)口給予嗎氯貝胺5.7、143和35.7mg/kg/d(按體表面積折逄，給藥量分別約為臨床推薦劑量的0.5、1.2和2.9倍)給藥100天時，多數(shù)高劑量組動物（3/5）AST明顯升高,便僅少數(shù)動物(1/5)AST持續(xù)升高至給藥180天,停約40天后恢復(fù)至正常水平.高劑量組動物病理學(xué)檢查可見匯管區(qū)周圍肝細胞增大，胞質(zhì)疏松，肚細胞點狀壞死。此外部分高劑量組動物出現(xiàn)紅細胞計數(shù)和血紅蛋白含量下降，以及小細胞低色素性貧血。遺傳毒性：鼠傷寒沙門氏菌回得突變試驗，中國倉鼠肺細胞（CHL）染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：一般生殖性試驗結(jié)果均為臨床推薦劑量的0.2、0.5和1.0倍），除高劑量組動物出
【藥代動力學(xué)】
嗎氯貝胺口服后吸收迅速、完全，分布于全身。健康成人口服本品0.3g后1-2小時達血液最高濃度，血藥達峰濃度約2458ng/ml，其中50%和血漿蛋白結(jié)合，穩(wěn)態(tài)表現(xiàn)分布容積約為1.2L/kg消除半衰期為1-3小時，對單胺氧化酶的抑制作用約持續(xù)14小時，血漿清除率約為20-50L/h。在體內(nèi)主要經(jīng)肝臟代謝。服藥后24小時，其代謝產(chǎn)物及1%的原藥通過腎臟排出體外,使用量的0.06%從乳汁中以原形分泌
【ATC分類】N06A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD005014
【貯藏】密閉保存
