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馬來酸依那普利膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸依那普利膠囊
英文名稱：EnalaprilMaleateCapsules
商品名稱：必利那
【成份】依那普利 化學(xué)名稱為：(S)-1[N-[1-(乙氧羰基)-苯丙基-L脯氨酸馬來酸鹽分子式：C24H32N2O9分子量：492.5
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末和顆粒。
【適應(yīng)癥】
用于治療原發(fā)性高血壓。
【功能主治】用于治療原發(fā)性高血壓。
【規(guī)格】5mg*12粒
【用法用量】
口服。開始劑量為一日5mg～10mg，分1～2次服，腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為一日2.5mg。根據(jù)血壓水平，可逐漸增加劑量。一般有效劑量為一日10～20mg，每日最大劑量一般不宜超過40mg，可與其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強(qiáng)，但不宜與潴鉀利尿劑合用。
【不良反應(yīng)】
可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、胸悶、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面紅等。必要時減量。如出現(xiàn)白細(xì)胞減少，需停藥。
【禁忌】對本品過敏者或雙側(cè)性腎動脈狹窄患者忌用。兒童、腎功能嚴(yán)重受損者慎用。
【注意事項】
個別病人，尤其是在應(yīng)用利尿劑或血容量減少者，可能會引起血壓過度下降，故首次劑量宜從2.5mg開始。定期作白細(xì)胞計數(shù)和腎功能及血鉀測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用
【藥理】本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。本品對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
【藥代動力學(xué)】
依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解，轉(zhuǎn)化成它的有效代謝產(chǎn)物依那普利拉來發(fā)揮降壓作用�？诜滥瞧绽s68%被吸收，與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時，血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5～4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值，半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩，依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài)，最終半衰期延長為30～35小時，依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。
【ATC分類】C09A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD004981
【貯藏】遮光，密閉保存。
