心腦血管類藥物相關(guān)分類
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馬來(lái)酸噻嗎洛爾片
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【藥品名稱】
通用名稱：馬來(lái)酸噻嗎洛爾片
漢語(yǔ)拼音：Malaisuan Saimaluo’er Pian
英文名稱：Timolol Maleate Tablets
【成份】（-）-1-（叔丁氨基）-3-[(4-嗎啉基-1，2，5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁烯二酸鹽。 結(jié)構(gòu)式： 分子式：C13H24N4O3S?C4H4O4 分子量：432.49
【適應(yīng)癥】
1.原發(fā)性高血壓病2.心絞痛或心肌梗塞后的治療3.預(yù)防偏頭痛
【功能主治】1.原發(fā)性高血壓病2.心絞痛或心肌梗塞后的治療3.預(yù)防偏頭痛
【用法用量】
1.高血壓開(kāi)始劑量一次2.5mg至5mg，一日2至3次，根據(jù)心率及血壓變化可增減量。維持量通常為20mg至40mg。最大量可為60mg一日。增加藥物的間期應(yīng)該至少為7天。可與噻嗪類或其他抗高血壓藥物合用，在此伴隨治療初期應(yīng)密切觀察。2.心肌梗死2.5mg一次，一日2次開(kāi)始，可漸增至每日總量20mg。3.偏頭痛10mg一次，一日2次。根據(jù)臨床反應(yīng)及耐受性可漸增至一日總量30mg，或減至10mg一日。6至8周無(wú)效則應(yīng)停用。
【不良反應(yīng)】
在挪威多中心試驗(yàn)中，冠心病病人對(duì)于噻嗎洛爾及安慰劑的不良反應(yīng)發(fā)生率和停藥發(fā)生率的比較如下：不良反應(yīng)停藥噻嗎洛爾%(n=945)安慰劑%(n=939)噻嗎洛爾%(n=945)安慰劑%(n=939)乏力51<1<1心動(dòng)過(guò)緩5<14<1非致命性心功能不全8732低血壓3231非致命性肺水腫2<1<1<1跛行331<12至3度房室傳導(dǎo)阻滯<1<1<1<1竇房阻滯<1<1<1<1雷諾氏征8<1<10惡心或消化道紊亂861<1眩暈6410支氣管阻塞2<11<1臨床試驗(yàn)室檢查：可有血尿素氮、血鉀、血尿酸、血三酰甘油輕度升高，血色素、血細(xì)胞比容、高密度脂蛋白輕度降低。但無(wú)明顯臨床意義。尚無(wú)肝功能檢查指標(biāo)升高的報(bào)道。
【禁忌】1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史2.嚴(yán)重慢性阻塞性肺病3.竇性心動(dòng)過(guò)緩4.二至三度房室傳導(dǎo)阻滯5.難治性心功能不全6.心源性休克7.對(duì)本品過(guò)敏者
【注意事項(xiàng)】
1.交感神經(jīng)興奮對(duì)于加強(qiáng)心功能降低病人的循環(huán)是必要的，而β阻滯劑可抑制此作用而引起心功能惡化。(1)對(duì)于經(jīng)常予洋地黃及利尿劑治療且心功能易代償?shù)男墓δ懿蝗∪�，在必要的時(shí)候可以使用本藥。但應(yīng)注意洋地黃藥物及本品均能延遲房室傳導(dǎo)。如心功能不全持續(xù)則應(yīng)停用本品。(2)在某些情況可引起心功能不全，故服用本品的病人在初發(fā)心功能不全癥狀時(shí)，應(yīng)先給洋地黃和利尿劑，且被密切觀察。如心功能不全持續(xù)，應(yīng)予足夠的洋地黃及利尿劑等治療，并停用本品。2.突然停藥可引起缺血性心臟病的惡化，如心絞痛惡化及發(fā)生心肌梗死。故停藥需要1至2周的逐漸減量過(guò)程，且需密切觀測(cè)病人。如心絞痛加重或急性冠狀動(dòng)脈供血不足加重，應(yīng)迅速重新調(diào)整劑量，且應(yīng)給予不穩(wěn)定心絞痛的相應(yīng)治療措施。病人應(yīng)被警告在無(wú)醫(yī)生的建議下不能擅自停藥。3.輕中度慢性阻塞性肺病(如慢性支氣管炎,肺氣腫),支氣管痙攣或有支氣管痙攣病史的病人通常不接受本品治療。但如必要，則應(yīng)在密切檢測(cè)下慎用。4.是否有必要在較大規(guī)模的外科手術(shù)前停用β阻滯劑是有爭(zhēng)論性的。β阻滯劑可削弱心臟對(duì)β腎上腺能介導(dǎo)的反射性刺激所發(fā)生反應(yīng)的能力。一些接受β阻滯劑的病人在麻醉中出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓。也有心臟復(fù)蘇及維持心率困難的報(bào)道。由于上述原因一些權(quán)威人士建議在某些手術(shù)前應(yīng)逐步停用β阻滯劑。5.自發(fā)性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病病人（尤其是不穩(wěn)定糖尿�。⿷�(yīng)慎用本品。因?yàn)棣伦铚⻊┛裳谏w急性低血糖的癥狀及體征。6.本品可掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的一些臨床體征（如心動(dòng)過(guò)速）。懷疑為甲狀腺毒癥的病人應(yīng)避免突然停藥。7.因本品在肝臟代謝及由腎臟排除體外，故有肝臟及腎功能不全的病人應(yīng)減量。尤其對(duì)有明顯腎功能衰竭的病人，用藥劑量應(yīng)更應(yīng)謹(jǐn)慎。8.由于β阻滯劑可影響血壓及心率，故有心腦血管供血不足的病人應(yīng)慎用。如發(fā)現(xiàn)有腦血管血流量降低的癥狀或體征出現(xiàn)，應(yīng)考慮停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)孕婦用藥尚無(wú)充分研究。本品已在母乳中發(fā)現(xiàn)。由于在哺乳中本品嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在性存在，決定是否中止哺乳或中止用藥需要考慮本品對(duì)母親病情的重要性。
【兒童用藥】本品對(duì)兒童的安全性及有效性尚未確立。
【老人用藥】尚無(wú)資料記載。
【藥物相互作用】
1.與兒茶酚胺耗竭劑合用,如利血平,可有疊加作用,發(fā)生低血壓或心動(dòng)過(guò)緩，眩暈等。2.與非類固醇類抗炎藥合用可減弱降壓效果。3.鈣離子拮抗劑：心功能正常時(shí)可合用。但如心功能降低時(shí)應(yīng)避免合用。在合用病例中，低血壓，房室傳導(dǎo)阻滯及左心功能不全曾被報(bào)道。低血壓易發(fā)生于二氫吡啶類，左心室功能衰竭及房室傳導(dǎo)阻滯易發(fā)生于維拉帕米和地爾硫卓。對(duì)接受本品治療的病人應(yīng)慎用靜脈鈣離子拮抗劑。4.洋地黃，地爾硫卓或維拉帕米與本品合用可增加延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)阻滯作用。5.與奎尼丁合用可增加β阻滯作用（如減慢心率等）。6.可樂(lè)定：本品可加重可樂(lè)定停藥后的血壓反彈。如二者合用，本品應(yīng)在可樂(lè)定逐漸停藥前幾天停藥。如以本品替代可樂(lè)定，應(yīng)在停可樂(lè)定數(shù)天后方能應(yīng)用本品。7.對(duì)于有遺傳性過(guò)敏史的病人，當(dāng)服用本品時(shí)可能減弱抗過(guò)敏藥的作用。
【藥物過(guò)量】本藥藥物過(guò)量的最常見(jiàn)體征和癥狀是心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，急性心功能不全。應(yīng)停用本藥并密切觀察。其他治療措施如下：1.洗胃2.治療心動(dòng)過(guò)緩：靜脈予阿托品0.25mg至2mg。如果心動(dòng)過(guò)緩持續(xù)存在，可慎用靜脈鹽酸異丙腎上腺素。必要時(shí)可考慮安裝臨時(shí)起搏器。3.治療低血壓：可予升壓藥，如多巴胺，多巴酚丁胺，去甲腎上腺素等。有報(bào)道鹽酸胰高血糖素也可起作用。4.治療急性心功能不全：傳統(tǒng)療法應(yīng)立即予洋地黃，利尿劑，吸氧治療等。也可予氨茶堿。有報(bào)道鹽酸胰高血糖素也可起作用。5.治療二至三度房室傳導(dǎo)阻滯：可予鹽酸異丙腎上腺素或安裝臨時(shí)起搏器。6.治療支氣管痙攣：予鹽酸異丙腎上腺素或氨茶堿。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收約為90%。服后1至2小時(shí)作用達(dá)峰值。半衰期T1/2為4小時(shí)，部分在肝臟代謝，藥物和代謝產(chǎn)物均由腎臟排除。不廣泛結(jié)合血漿蛋白，在血液透析時(shí)不易清除，大約60%被超濾過(guò)。口服給藥的血漿濃度大約為靜脈給藥的一半,表明50%首次通過(guò)代謝。本品交感活性個(gè)體差異較大，治療效應(yīng)與血藥濃度并無(wú)明顯相關(guān)。
【ATC分類】C07A
【編碼】HD004963
【貯藏】遮光、密閉保存
