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氯氧喹膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：氯氧喹膠囊
英文名稱：ChloroxoquinolineCapsules
商品名稱：安體舒
【成份】氯氧喹 化學(xué)名稱為：7-氯-4-氧代-喹啉分子式：C9H6ClNO分子量：179.6
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
【適應(yīng)癥】
用于乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌等腫瘤治療。
【功能主治】用于乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌等腫瘤治療。
【規(guī)格】0.2g
【包裝】聚乙烯塑料瓶，每瓶45粒，每盒1瓶。
【用法用量】
口服，一次2粒，一日3次；或以體重計(jì)每日每公斤體重20-30毫克，分三次服。連服4周為一療程。
【不良反應(yīng)】
胃腸道反應(yīng):胃部不適、食欲欠佳、惡心、嘔吐等。血液系統(tǒng):白細(xì)胞減少，血紅蛋白減少。
【禁忌】對本品成分過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
長期服用定期檢查血象及肝功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
本品具有中樞神經(jīng)抑制作用,與中樞抑制藥合用時(shí),后者劑量應(yīng)酌減。本品具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,注意由此而產(chǎn)生的藥物相互作用。
【藥理】動物實(shí)驗(yàn)顯示，氯氧喹對腫瘤細(xì)胞的DNA合成具有抑制作用，其作用方式屬損傷DNA模板型。
【毒理】重復(fù)給藥:犬和獼猴3個月的重復(fù)給藥試驗(yàn)中，劑量(按體表面積折算)分別達(dá)人體臨床用量的3.7和5.4倍時(shí)，部分犬肝細(xì)胞出現(xiàn)輕度腫脹、脂肪和水樣變性，獼猴出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶水平升高，肝細(xì)胞濁腫和水樣變性。生殖毒性:小鼠一般生殖毒性試驗(yàn)、大鼠致畸敏感期試驗(yàn)和圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，氯氧喹劑量(按體表面積折算)分別為人體臨床用量的1.1、2.7和3.2倍，未見明顯與藥物相關(guān)的生殖毒性反應(yīng)。此外雄性小鼠給予人體臨床用量2.2倍的氯氧喹，精子畸形率未見明顯升高。遺傳毒性:鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗(yàn)、哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、嚙齒類動物顯性致死試驗(yàn)和微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
【藥代動力學(xué)】
健康志愿者的藥代動力學(xué)符合口服給藥二室開放模型。胃腸道吸收快，1.25小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值；分布較快t1/2α為2.094±0.958小時(shí)，t1/2β為20.283±1.491小時(shí)。鼻咽癌患者藥代動力學(xué)結(jié)果符合一級吸收、二室開放模型。1.6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，t1/2α為1.91±0.07小時(shí)，t1/2β為16.93±1.29小時(shí)。
【ATC分類】L01X
【編碼】HD004787
【貯藏】常溫、避光、密封保存。
