解熱鎮(zhèn)痛藥相關分類
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氯諾昔康片
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【藥品名稱】
通用名稱：氯諾昔康片
英文名稱：LornoxicamTablets
商品名稱：達路
【成份】氯諾昔康
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。
【適應癥】
可用于手術后急性疼痛、外傷引起的中-重度疼痛、急性坐骨神經(jīng)痛和腰痛、晚期癌痛，亦可用于慢性腰痛、骨關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎和強直性脊柱炎的治療。
【功能主治】可用于手術后急性疼痛、外傷引起的中-重度疼痛、急性坐骨神經(jīng)痛和腰痛、晚期癌痛，亦可用于慢性腰痛、骨關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎和強直性脊柱炎的治療。
【規(guī)格】4mg
【包裝】12片/板1板/盒，鋁塑包裝；10片/板2板/盒，鋁塑包裝。
【用法用量】
治療關節(jié)炎或慢性疼痛，口服8mg(2片)/次，每日2次；急性疼痛，可根據(jù)疼痛程度單次或多次口服，每日總劑量不超過32mg(8片)。
【不良反應】
最常見的不良反應為胃腸道反應，包括：惡心、嘔吐、胃燒灼感、消化不良，個別人出現(xiàn)胃潰瘍、胃穿孔、消化道出血。
【禁忌】患有消化性潰瘍和出血性疾病，嚴重肝腎功能不全，腎功能衰竭以及對本品成分過敏者。
【注意事項】
本品與西咪替丁合用時注意下調(diào)劑量；本品與格列本脲、華法林、鋰鹽、呋塞米或噻嗪類利尿藥及地高辛合用時，應調(diào)整它們的用量；腎功能不全者亦應調(diào)整用量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
藥代動力學研究表明，雷尼替丁或含鋁、鉀、鈣或鉍的抗酸劑與氯諾昔康同時服用時，對氯諾昔康的藥代動力學沒有明顯改變；但西米替丁與氯諾昔康同時服用時，前者抑制氯諾昔康的消除，導致穩(wěn)態(tài)Cmax(28%)和AUC(9%)值顯著的增加，而表觀血漿清除率下降(12%)。氯諾昔康與其他幾個NSAID相似，能顯著的降低(30%)華法令的血漿濃度，增強它的抗凝作用。氯諾昔康引起健康志愿者穩(wěn)態(tài)血漿地高辛的清除略有減少(15%)，而對其他藥代動力學指標沒有明顯影響。反過來，地高辛(0.25mg/kg)使氯諾昔康穩(wěn)態(tài)Cmax減少20%，t1/2β增加36%，但不影響AUC值。氯諾昔康明顯削弱速尿的利尿和排鈉作用，增加血清鋰的濃度和氨甲喋呤的AUC，不影響氨茶堿的藥代動力學。
【藥理】氯諾昔康為非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，系噻嗪類衍生物。它通過抑制環(huán)氧合酶(COX)的活性來抑制前列腺素合成，具有較強的鎮(zhèn)痛和抗炎作用。
【毒理】動物體內(nèi)安全性研究顯示，本品的毒性特征與其對環(huán)氧合酶的抑制作用一致，消化道和腎臟是對毒性最敏感的器官。重復給藥毒性：SD大鼠灌胃給藥0、0.06、0.16、0.40mg/kg/天，連續(xù)12個月，與給藥相關的毒性主要有死亡、增重減緩、由失血而致的貧血、腎損害、腎臟乳頭壞死及胃腸道粘膜損害等；腎臟病變在恢復性觀察期間未能完全恢復；雌性大鼠的消除半衰期為雄性大鼠的2倍，從而使雌性大鼠暴露于氯諾昔康的時間遠較雄性大鼠長。本試驗中大鼠的未見毒性劑量為0.01mg/kg/天。遺傳毒性：9項組合的遺傳毒性試驗未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。生殖毒性：三段生殖毒性試驗結果未發(fā)現(xiàn)本品有致畸作用，但可使分娩延緩。分娩延緩也見于其他非甾體類抗炎藥，可能與其抑制前列腺素合成作用有關。致癌性：為期104周的大鼠致癌性試驗未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。
【藥代動力學】
本品口服完全吸收，單次口服4mg后在2.5h(Tmax)血漿峰濃度(Cmax)為280μg/L。本品與食物同時服用，延遲氯諾昔康的吸收，Tmax從1.5h增加到2.3h，AUC減少約15%。氯諾昔康與血漿蛋白高度結合(99.7%)，口服表觀分布容積為0.1～0.2L/kg。氯諾昔康能夠進入外周血管間隙，在類風濕性關節(jié)炎病人膝關節(jié)的滑液中有分布。在人體，氯諾昔康主要在肝臟被代謝成無活性的5-羥基氯諾昔康。通過在尿液(42%)和糞便(51%)排除。本品體內(nèi)半衰期非常短，其終末血漿消除半衰期(t1/2β)是3～5小時，多次重復給藥不會在體內(nèi)蓄積。年齡和腎功能不影響藥代動力學參數(shù)，但在肝功能損害的病人觀察到主要代謝物蓄積現(xiàn)象，在嚴重的腎功能不全病人增高肝腸循環(huán)。
【ATC分類】M01A
【編碼】HD004766
【貯藏】遮光、密閉保存。
