抗感染藥相關(guān)分類(lèi)
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磷霉素鈉甲氧芐啶膠囊
成份
本品為復(fù)方制劑，成份為磷酸素鈉和甲氧芐啶。
性狀
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。
適應(yīng)癥
用于革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌所引起的各種感染性疾病。
用法用量
口服：每次1～2粒(每粒含磷霉素0.25g)，每日4次，兒童酌減。
不良反應(yīng)
1. 主要為輕度胃腸道反應(yīng)，如惡心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等。一般不影響繼續(xù)用藥，偶可發(fā)生皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。
2. 本品中TMP對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時(shí)停藥可望恢復(fù)，也可加用葉酸制劑治療。
3. 過(guò)敏反應(yīng)：可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑。
4. 偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。
禁忌
1. 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
2. 嚴(yán)重肝、腎疾病患者禁用。
3. 血液病(如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等)患者禁用。
4. 孕婦及哺乳期婦女禁用。
5. 新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
注意事項(xiàng)
1. 磷霉素在體外對(duì)二磷酸腺苷(ADP)介導(dǎo)的血小板凝集有抑制作用，劑量加大時(shí)更為顯著，但臨床應(yīng)用中尚未見(jiàn)引起出血的報(bào)道。
2. 下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾��；腎功能損害。
3. 用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周?chē)髾z查，在療程長(zhǎng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周?chē)嘀邪准?xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。
4. 如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌內(nèi)注射，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常。對(duì)長(zhǎng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(zhǎng)療程。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
老年用藥
老年患者應(yīng)用本品易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，用藥量應(yīng)酌減。
藥物相互作用
1. 與β-內(nèi)酰胺類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用對(duì)金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協(xié)同作用，并延遲抗藥性產(chǎn)生。2. 與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用具協(xié)同作用，并延遲抗藥性產(chǎn)生。3. 與其他抗生素間不存在交叉耐藥性。4. 骨髓抑制劑與TMP合用時(shí)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機(jī)會(huì)增多。5. 氨苯砜與本品合用時(shí)，兩者血藥濃度均可升高，前者的升高可使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。6. 本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。7. 與利福平合用時(shí)可明顯增加TMP清除，血清半衰期縮短。8. 與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。9. 本品可干擾苯妥英的肝內(nèi)代謝，增加苯妥英的半衰期(t1/2)達(dá)50%，并使其清除率降低。10. 與普魯卡因胺合用時(shí)可減少普魯卡因胺的腎清除，致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。11. 與華法林合用時(shí)TMP可抑制該藥的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
藥理毒理
本品中的磷霉素鈣通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，使細(xì)菌的細(xì)胞壁合成受到阻抑而導(dǎo)致其死亡。本品中的甲氧芐啶(TMP)作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝，選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成。本品的抗菌譜較廣，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用，抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌，沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單胞菌，肺炎克雷伯菌和產(chǎn)氣腸桿菌等。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服磷霉素鈣后自胃腸道吸收30%～40%，正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，其吸收不受食物影響。在組織體液中分布廣泛，表觀分布容積2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓和濃液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的70%～98%、20%、7%～28%和11%。腦膜有炎癥時(shí)，本品腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。磷霉素鈣亦可進(jìn)入胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中�？诜�24小時(shí)內(nèi)約1/3經(jīng)尿排出。1/3在72小時(shí)內(nèi)隨糞便排出。靜脈注射或肌內(nèi)注射后24小時(shí)內(nèi)90%經(jīng)尿排出。血液透析可清除70%～80%的藥物。TMP口服后吸收口服量的90%以上，廣泛分布在腎、肝、脾、肺肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過(guò)血藥濃度。本品可穿過(guò)血腦屏障至腦脊液中，腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，炎癥時(shí)可達(dá)50%～100%。TMP亦可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度，乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結(jié)合率為30%～46%；半衰期(t1/2)為8～10小時(shí)，無(wú)尿時(shí)20～50小時(shí)。TMP主由腎排泄，24小時(shí)可排出50%～60%，其中80%～90%為原型，在酸性尿中排出增多，堿性相反。
貯藏
密封，在干燥處保存。
