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雷米普利片
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【藥品名稱】
通用名稱：雷米普利片
英文名稱：RamiprilTablets
商品名稱：瑞素坦
【成份】雷米普利 化學(xué)名稱為：(2s,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙�；鶀-八氫環(huán)戊并[b]吡咯-2-羧酸。分子式：C23H32N2O5分子量：416.5
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】
原發(fā)性高血壓；充血性心力衰竭；急性心肌梗死（2~9天）后出現(xiàn)的輕到中度心力衰竭。
【功能主治】原發(fā)性高血壓；充血性心力衰竭；急性心肌梗死（2~9天）后出現(xiàn)的輕到中度心力衰竭。
【規(guī)格】1.25mg2.5mg5mg
【包裝】鋁塑水泡眼包裝，14片/盒。
【用法用量】
給藥劑量雷米普利治療初期，尤其是伴有鹽和/或體液流失患者（如嘔吐/腹瀉，利尿治療），心衰患者（尤其是心肌梗死后），或嚴(yán)重高血壓患者，可能會產(chǎn)生血壓過度降低現(xiàn)象。如果可能，開始用雷米普利治療前，應(yīng)糾正鹽和/或體液流失，減少或停止現(xiàn)正在使用的利尿劑至少2~3天（在心衰患者，必須權(quán)衡容量負(fù)荷過重的風(fēng)險）。這些患者的治療應(yīng)當(dāng)以最低單劑量開始，早晨服用1.25mg雷米普利。首劑后，每當(dāng)雷米普利和/或利尿劑劑量增加時，這些患者應(yīng)給予醫(yī)療監(jiān)護(hù)至少8小時，以免發(fā)生難以控制的低血壓反應(yīng)。老年患者（大于65歲）對ACE抑制劑的反應(yīng)較年輕人明顯，因此老年患者和具有血壓大幅度降低可能存在危險的患者（如冠狀血管或者腦血供血管狹窄患者），應(yīng)考慮采用低起始劑量（每日1.25mg雷米普利）。患有惡性高血壓或心衰的患者（尤其是急性心肌梗死后）采用本品治療時應(yīng)住院。除非另有醫(yī)囑，以下劑量推薦適用于腎功能正常的患者：原發(fā)性高血壓患者：起始劑量一般為2.5mg雷米普利晨服，如果該劑量血壓不能恢復(fù)正常，可增加至每天5mg。增加劑量時應(yīng)至少有3周的間隔時間。維持劑量一般為每日2.5~5mg，最大劑量每日10mg。如果5mg雷米普利的降壓效果不理想，應(yīng)考慮合用利尿劑等。充血性心力衰竭患者最初用藥量為每日一次，每次1.25mg。根據(jù)病人的反應(yīng)，劑量可以增加。如增加劑量，建議間隔1至2周后將劑量加倍，如果每日需服2.5mg或更大劑量，可以一次服用或分兩次服用。每日允許最大服用量為10mg。急性心肌梗死后（2~9天）輕到中度心衰（NYHAII和III）患者：雷米普利的劑量調(diào)整只能在住院的情況下對血流動力學(xué)穩(wěn)定的患者進(jìn)行。必須非常嚴(yán)密監(jiān)測合并應(yīng)用抗高血壓藥的患者，以免血壓過度降低。起始劑量常為雷米普利2.5mg早晚各服一次。如果該起始劑量患者不能耐受（如血壓過低），應(yīng)采用1.25mg，早晚各服一次。隨后根據(jù)患者的情況劑量可增加。間隔1~2天劑量可加倍，至最大每日劑量雷米普利10mg，早晚各服5mg。給藥方法本品的吸收不受食物的影響，可在飯前、飯中或者飯后用足量液體送服。急性心肌梗死后，心衰患者開始時應(yīng)當(dāng)特定地服每日劑量，早晚2次分服，其他情況每日劑量可以早上一次服用。對急性心肌梗死后出現(xiàn)心衰的患者，應(yīng)在梗死后2~9日內(nèi)服用本品。建議服用本品至少15個月。
【不良反應(yīng)】
在使用雷米普利片或其他ACE抑制劑治療期間，能夠發(fā)生下列不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)：偶爾地，尤其是在使用雷米普利治療的初始階段和伴有鹽和/或體液流失的患者（如已采用利尿治療）、心衰患者（尤其是急性心肌梗死后）和嚴(yán)重高血壓患者，當(dāng)本品和/或利尿劑的用量增加時，可能會出現(xiàn)血壓過度降低（低血壓、直立性低血壓），頭暈、頭重腳輕（一些患者注意力喪失）、出汗、虛弱、視覺障礙等癥狀，罕見意識喪失（暈厥）等癥狀�？赡芘c血壓明顯下降相關(guān)的不良反應(yīng)有心動過速、心悸、心絞痛、心肌梗死、TIA、缺血性腦卒中�？赡艹霈F(xiàn)心律失常或者心律失常加重；血管狹窄引起的循環(huán)紊亂可以加重。腎臟：偶爾可發(fā)生腎損害或者腎損害加重，個別病例可出現(xiàn)急性腎功能衰竭。罕見蛋白尿，蛋白尿伴腎功能惡化。呼吸系統(tǒng)：干咳無痰，少見支氣管痙攣、呼吸困難、支氣管炎、鼻竇炎或鼻炎、血管神經(jīng)性水腫所致喉、咽和/或舌水腫。此時應(yīng)采取緊急措施治療：立即皮下注射0.3~0.5mg腎上腺素或在監(jiān)測心電圖和血壓下緩慢靜脈注射0.1mg腎上腺素（按稀釋說明操作），接著糖皮質(zhì)激素全身給藥；靜脈給予抗組胺藥物和H2受體拮抗藥。除腎上腺素外，在已知C1滅活劑（補(bǔ)體C1酯酶抑制劑）缺乏時，也可以考慮使用C1滅活劑，患者住院監(jiān)測至少12~24小時，當(dāng)癥狀完全消失后，方可出院。黑人ACE抑制劑治療期間血管水腫的發(fā)生率較非黑人高。胃腸道/肝臟：可見胃痛、惡心、嘔吐、上腹部不適（某些病例胰酶升高）和消化系統(tǒng)紊亂。少見嘔吐、腹瀉、便秘、食欲喪失、口腔粘膜、舌或消化道炎癥、口腔發(fā)干、口渴、肝功能異常（包括急性肝功能不全）、肝炎、胰腺炎和腸梗阻（不全梗阻）。罕見致命性肝壞死。如果出現(xiàn)黃疸或顯著的肝功升高，必須停藥并進(jìn)行監(jiān)護(hù)治療。皮膚，血管：皮膚或粘膜反應(yīng)、皮疹（個別病例為斑丘疹或苔癬樣疹或黏膜疹）、風(fēng)疹、瘙癢癥，或者累及唇、面部和/或肢體的血管神經(jīng)性水腫，此時需停藥。也可能發(fā)生較輕微的非血管神經(jīng)性的水腫，如裸關(guān)節(jié)周圍水腫。少見多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征或者中毒性表皮壞死溶解。罕見天皰瘡、銀屑病惡化、銀屑病樣或天皰瘡樣皮膚或者粘膜病損、皮膚對光過敏、面紅、結(jié)膜刺激、脫發(fā)、甲癬、血管炎及加重或誘發(fā)雷諾氏現(xiàn)象。某些皮膚反應(yīng)可能伴有發(fā)熱、肌痛、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、血管炎、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥和/或抗核抗體滴度增加。如發(fā)生嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)則應(yīng)立即停藥�？赡馨l(fā)生針對昆蟲毒液的過敏或者過敏樣反應(yīng)，且病情加重。神經(jīng)系統(tǒng)：少見頭痛和疲勞。罕見困倦和嗜睡、憂郁、睡眠紊亂、軟弱無力、性欲下降、感覺異常、平衡失調(diào)、神志迷亂、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、疲乏、顫抖、聽力障礙（如耳鳴）、視力模糊和味覺紊亂或者短暫喪失。其它：肌肉痙攣、肌痛、關(guān)節(jié)痛或者出現(xiàn)發(fā)熱。實(shí)驗(yàn)室檢查：血紅蛋白濃度、紅細(xì)胞壓積、白細(xì)胞或血小板計數(shù)偶爾可能下降。尤其是腎功能損害，結(jié)締組織病或同時服用別嘌呤醇、普魯卡因酰胺或一些抑制免疫反應(yīng)的藥物的患者。罕見貧血、血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥，個別患者出現(xiàn)粒細(xì)胞減少癥或全細(xì)胞減少癥（可能為骨髓抑制所致）、G-6-PDH缺乏相關(guān)的溶血/溶血性貧血。偶見抗核抗體滴度升高。偶爾地，尤其是腎功能損傷的患者，血清尿素氮、肌酐和血鉀濃度可能升高（高鉀血癥），血鈉濃度可能下降。在糖尿病患者可觀察到血清鉀濃度的升高。尿蛋白排出增加。偶爾可見膽紅素和肝功的升高。在用雷米普利治療前和治療期間，應(yīng)定期檢查上述實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。建議短期內(nèi)檢查血清電解質(zhì)、肌酐濃度和血象（尤其是白細(xì)胞計數(shù)），尤其是在治療開始時，以及處于危險中的患者（腎功能損害和結(jié)締組織疾病患者），或者使用其他可能引起血象變化的藥物治療的患者（如免疫抑制劑、細(xì)胞抑制劑、別嘌呤醇、普魯卡因酰胺）。用雷米普利治療期間，如果有發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大和/或咽喉疼痛癥狀，應(yīng)立即檢查白細(xì)胞計數(shù)。對駕駛和操作機(jī)械能力/反應(yīng)的影響：用本品治療需要定期進(jìn)行體檢。由于個體反應(yīng)的差異，一些患者的反應(yīng)可以發(fā)生明顯的改變，以至于他們架車、操作機(jī)器或者工作時沒有扶手或安全支點(diǎn)的能力受到損害，在用藥初期、增加劑量時或者改變劑型或者同時飲酒時尤其如此。
【禁忌】下列情況時禁用雷米普利：對本品，其他ACE抑制劑或本品中其他任何成份過敏者；有血管神經(jīng)性水腫病史患者（如以前用ACE抑制劑治療發(fā)生血管神經(jīng)性水腫）；腎動脈狹窄患者（雙側(cè)或單腎患者單側(cè)）；腎移植后患者；血流動力學(xué)相關(guān)的左心室流入流出障礙（如主動脈或二尖瓣狹窄），或肥厚性心肌病患者；原發(fā)性醛固酮增多癥患者；妊娠婦女（開始治療之前必須排除妊娠的可能性，并采取避孕措施）；哺乳期婦女（需要斷奶）。當(dāng)用雷米普利治療急性心肌梗死后輕到中度心力衰竭時，有下列額外的禁忌癥：持續(xù)的低血壓（收縮壓低于90mmHg）直立性低血壓（坐位1分鐘后收縮壓降低≧20mmHg）嚴(yán)重心衰（NYHAIV）不穩(wěn)定性心絞痛威脅生命的室性心律失常肺原性心臟病因缺乏治療經(jīng)驗(yàn)，雷米普利還禁用于下列情況：正接受甾體、非甾體抗炎藥物，免疫調(diào)節(jié)劑和/或細(xì)胞毒化合物治療的腎病患者透析患者原發(fā)性肝臟疾病或肝功能損害患者未經(jīng)治療的、失代償性心力衰竭患者兒童因可能存在嚴(yán)重過敏樣反應(yīng)（如威脅生命的休克），故本品或其他ACE抑制劑應(yīng)避免與需要與血液負(fù)電荷接觸的體外治療同時應(yīng)用。采用本品治療時，不能使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜（如AN69）進(jìn)行透析或血液過濾，也不能使用硫酸右旋糖苷進(jìn)行LDL（低密度脂蛋白）分離清除。若必須進(jìn)行透析、血液過濾或LDL分離清除，治療必須換用非ACE抑制劑，或者使用其他的透析膜（見“注意事項”）。服用ACE抑制劑時進(jìn)行針對昆蟲毒素（如蜜蜂或黃蜂）的脫敏治療，可能觸發(fā)過敏樣反應(yīng)（如血壓下降、氣短、嘔吐、皮膚過敏反應(yīng)），有時可能威脅生命。過敏反應(yīng)也可出現(xiàn)昆蟲叮咬后（如蜜蜂或黃蜂叮咬）。如果必須進(jìn)行昆蟲毒素脫敏治療，必須臨時用其他類型的合適藥物替代ACE抑制劑（見“注意事項）。
【注意事項】
以下情況僅在效益明確大于風(fēng)險，并對有代表性的臨床和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)進(jìn)行規(guī)律監(jiān)測后才可使用雷米普利：臨床相關(guān)的電解質(zhì)紊亂免疫反應(yīng)紊亂或結(jié)締組織疾�。ㄈ缂t斑狼瘡、硬皮�。┩瑫r全身應(yīng)用抑制免疫反應(yīng)的藥物（如皮質(zhì)甾類、細(xì)胞抑制劑、抗代謝類），別嘌呤醇，普魯卡因胺或者鋰。在較高腎素-血管緊張素系統(tǒng)活性患者，由于ACE的抑制，存在突然明顯血壓下降和腎功能損害的危險。在這種情況下，如果第一次使用雷米普利或者增加劑量，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓，直到預(yù)期不會出現(xiàn)進(jìn)一步的急性血壓下降。下列情況預(yù)期可能出現(xiàn)較高的腎素-血管緊張素活性：已經(jīng)服用利尿劑的患者鹽和/或液體丟失的患者嚴(yán)重高血壓患者心衰患者，尤其在急性心肌梗死后左室流入道、流出道梗阻患者（如主動脈縮窄或者二尖瓣狹窄，肥厚型心肌�。┭簞恿W(xué)相關(guān)的腎動脈狹窄患者（可能有必要停用利尿劑治療）在治療開始時，下列患者也應(yīng)特別仔細(xì)地監(jiān)測：老年患者（年齡超過65歲）血壓大幅度下降存在危險的患者（如冠狀血管或供應(yīng)腦的血管狹窄的患者）在服用本品前，必須檢查腎功能。尤其在開始治療的前幾周，推薦監(jiān)測腎臟功能。監(jiān)測尤其適用于：心衰患者單側(cè)腎動脈狹窄患者（在這種情況下，血清肌酐輕度上升都可能意味著受累腎臟功能的衰竭）腎功能損害的患者腎功能損害患者，需要經(jīng)常檢測血清鉀濃度。服用本品時，進(jìn)行需要與血液負(fù)電荷接觸的體外治療時（如使用特定的透析膜透析、血濾或使用硫酸右旋糖苷進(jìn)行LDL分離清除），存在嚴(yán)重過敏樣反應(yīng)的危險（如威脅生命的休克）。使用昆蟲毒素脫敏治療也存在該危險。使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜（如AN69）進(jìn)行透析或者血濾，使用硫酸右旋糖苷進(jìn)行LDL（低密度脂蛋白）分離清除或者使用昆蟲毒素脫敏治療期間，不要使用本品治療（見“禁忌”）如果治療期間發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，必須立即停藥。由ACE抑制劑觸發(fā)的血管神經(jīng)性水腫可能累及喉、咽和/或舌（見“不良反應(yīng)”）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕期服用本品，尤其是懷孕的最后6個月，可能導(dǎo)致胎兒損傷甚至死亡，故妊娠婦女禁用本品。本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用本品。
【兒童用藥】未對本品進(jìn)行兒童用藥的研究，故本品禁用于兒童患者。
【老人用藥】同時使用利尿劑、有充血性心力衰竭或肝腎功能不全的老年患者，應(yīng)慎用本品。使用本品時應(yīng)根據(jù)血壓控制的需要仔細(xì)調(diào)節(jié)用藥劑量。
【藥物相互作用】
雷米普利片或其他ACE抑制劑與下列藥物合用可產(chǎn)生如下作用:鉀鹽、保鉀利尿劑(如螺旋內(nèi)酯,阿米洛利、氨苯蝶啶):血鉀濃度明顯增加(與這些藥物同時應(yīng)用時必須嚴(yán)密監(jiān)測血清鉀濃度)�？垢哐獕核幬�(尤其利尿劑)和其它具有潛在降壓作用的藥物(如硝酸鹽、三環(huán)類抗抑郁藥):雷米普利的降壓效果增強(qiáng)(在同時使用利尿劑治療期間,推薦定期檢測血清鈉濃度)。催眠藥、鎮(zhèn)靜劑、麻醉劑:血壓明顯下降(手術(shù)前應(yīng)告知麻醉師正在使用雷米普利治療)。擬交感類血管升壓藥(如腎上腺素):可能減弱雷米普利的降壓效果(推薦嚴(yán)密監(jiān)測血壓)。別嘌呤醇、普魯卡因酰胺、細(xì)胞生長抑制劑、免疫抑制劑、有全身作用的皮質(zhì)醇類和其它能引起血象變化的藥物:增加血液學(xué)反應(yīng)的可能性,尤其血液白細(xì)胞計數(shù)下降,白細(xì)胞減少癥。鋰:血清鋰濃度增高,由此增強(qiáng)鋰的心臟和神經(jīng)毒性(需要定期監(jiān)測血清鋰濃度)�？诜堤撬�(如磺脲類、雙胍類)、胰島素:由于潛在地降低胰島素抵抗,本品可增強(qiáng)降糖藥效果,具產(chǎn)生低血糖的風(fēng)險(尤其在治療初期,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測血糖水平)。非甾體抗炎藥物、止痛劑(如消炎痛、乙酰水楊酸):可能減弱雷米普利的降壓效果,還可能增加腎功能損害和血清鉀濃度升高的危險。肝素:可能增加血清鉀濃度。氯化鈉:減弱雷米普利的降壓作用和緩解心衰癥狀的效果。乙醇:增強(qiáng)血壓下降和乙醇的作用。
【藥物過量】藥物過量的癥狀依過量程度的不同，可能出現(xiàn)下列癥狀：嚴(yán)重低血壓、心動過緩、循環(huán)休克、電解質(zhì)紊亂、腎功能衰竭。藥物過量的治療依藥物攝入的性質(zhì)和時間，以及癥狀的類型和嚴(yán)重程度而采用不同的治療措施。除了常規(guī)排出雷米普利的措施以外（如洗胃、雷米普利片服后30分鐘內(nèi)服用吸收劑和硫酸鈉），必須在強(qiáng)化護(hù)理下監(jiān)測和糾正生命參數(shù)。雷米普利幾乎不能通過透析除去。在發(fā)生低血壓的情況下，首先給予氯化鈉和容量負(fù)荷，如果沒有反應(yīng)，還應(yīng)靜脈給予兒茶酚胺�？梢钥紤]用血管緊張素II治療。如果發(fā)生頑固的心動過緩，應(yīng)進(jìn)行起搏治療。必須不斷地進(jìn)行監(jiān)測電解質(zhì)和血清肌酐的濃度。
【藥理】雷米普利為一前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解成有活性的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑—雷米普利拉而發(fā)揮作用。服用雷米普利可導(dǎo)致血漿腎素活性的升高，和血管緊張素II及醛固酮血漿濃度的下降。因?yàn)檠芫o張素II的減少，ACE抑制劑可導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降，從而產(chǎn)生有益的血流動力學(xué)效應(yīng)。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶同激肽酶II一樣也能降解緩激肽。雷米普利拉引起的ACE抑制，對激肽釋放酶-激肽-前列腺素系統(tǒng)能產(chǎn)生某些效應(yīng)。這一機(jī)制可能參與了雷米普利的降壓和代謝作用。
【毒理】遺傳毒性雷米普利體外三致試驗(yàn)結(jié)果顯示細(xì)菌Ames試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、人細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)及中國倉鼠卵巢細(xì)胞促基因突變試驗(yàn)均未見致突變作用。雷米普利的幾個代謝產(chǎn)物和降解產(chǎn)物Ames試驗(yàn)均呈陰性。生殖毒性對雄性和雌性大鼠的生殖能力均未見損害。妊娠和哺乳期雌性大鼠，每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利，會使后代產(chǎn)生不可逆的腎臟損害（腎盂的擴(kuò)張）。致癌作用大鼠每日給予500mg/kg雷米普利24個月，小鼠每日給予1000mg/kg雷米普利18個月（據(jù)體表面積折算為人推薦劑量的200倍）均未見致癌作用。
【藥代動力學(xué)】
雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收，在1小時之內(nèi)即可達(dá)到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2~4小時之內(nèi)。雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5mg，每日1次給藥，經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期為13~17小時；以較低的劑量（雷米普利1.25~2.5mg）給藥時，有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時觀察到的雷米普利拉的濃度時間曲線的長終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量，提示同雷米普利拉與酶的結(jié)合是可飽和的。雷米普利常用劑量，每日1次給藥，大約在4天后可達(dá)到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。雷米普利幾乎能被完全地代謝，其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄（大約60%從尿中排泄，40%從糞便排泄）。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外，其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。
【ATC分類】C09A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004087
【貯藏】密閉、避光，在30℃以下保存。
