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卡維地洛膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：卡維地洛膠囊
英文名稱：CarvedilolCapsules
商品名稱：凱絡
【成份】卡維地洛
【性狀】本品內(nèi)容物為白色粉末。
【適應癥】
治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應用。
【功能主治】治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應用。
【規(guī)格】10mg
【包裝】鋁塑泡罩包裝，12粒/板。
【用法用量】
口服：因存在明顯個體差異，用藥應遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為一次10mg(1粒)，一日1次，兩日后可增至一次10mg(1粒)，一日2次，如應用兩周后療效仍不滿意，可增至一次20mg(2粒)，一日2次，但每日最大劑量不應超過40mg(4粒)。
【不良反應】
神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現(xiàn)在治療開始時。個別病例可出現(xiàn)情緒抑郁和失眠。心血管系統(tǒng)：首次用藥后,偶有體位性低血壓，表現(xiàn)為頭暈、眼前發(fā)黑、一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發(fā)冷、心絞痛及房室傳導阻滯。有時可使心衰病情加重。消化系統(tǒng)：偶有胃腸道反應，如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。呼吸系統(tǒng)：有支氣管痙攣傾向的病人可能發(fā)生呼吸困難或哮喘樣發(fā)作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。其它:有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。偶有皮膚反應(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應)和肝功異常，血小板及白細胞減少。個別病例出現(xiàn)視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣癥狀、四肢疼痛和感覺異常。
【禁忌】嚴重心功能衰竭患者。過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。心動過緩、竇房結綜合征、竇房阻滯、Ⅱ�！蟆７渴覀鲗ё铚颊�。休克、心肌梗死伴并發(fā)癥患者。嚴重肝功能不全者。糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。手術前48小時內(nèi)。對本品過敏者。
【注意事項】
本品能掩蓋低血糖癥狀，并誘發(fā)低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應定期檢查血糖。突然站立時，如出現(xiàn)頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應保持坐姿或臥姿，并咨詢醫(yī)生。如出現(xiàn)頭暈或疲勞，應避免駕駛或從事危險性工作。沒有醫(yī)生同意，不要隨意調整用藥方案或停藥。甲狀腺毒癥患者應用本品時，不能突然停藥，應逐漸減量，并密切觀察癥狀。嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯(lián)合應用。有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用本品。哺乳婦女應用本品時應停止授乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理】卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜α1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力，阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。
【執(zhí)行標準】《中國藥典》2010年版二部
【藥代動力學】
卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應，消除相半衰期（t1/2β）約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性�？ňS地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2β）為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。
【ATC分類】C07A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003836
【貯藏】密封，干燥處保存。
