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卡托普利緩釋片
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【藥品名稱】
通用名稱:卡托普利緩釋片
漢語拼音:Kɑtuopuli Huɑnshipiɑn
英文名稱:Captopril Sustaind-release Tablets
【成份】本品主要成份為:卡托普利。其化學(xué)名稱為:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸。結(jié)構(gòu)式:分子式:C9H15NO3S分子量:217.29
【適應(yīng)癥】
(1)用于治療高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。(2)用于治療心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。
【功能主治】(1)用于治療高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。(2)用于治療心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。
【用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調(diào)整。1.成人常用量①高血壓。②心力衰竭。2.小兒常用量降壓與治療心力衰竭。
【不良反應(yīng)】
(1)較常見的有:①皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi),呈斑丘疹或?qū)ぢ檎睿瑴p量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%~10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性;②心悸,心動過速,胸痛;③咳嗽;④味覺遲鈍。(2)較少見的有:①蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi),其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥,但蛋白尿在6個月內(nèi)逐漸減少,療程不受影響;②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時;③血管性水腫,見于面部及手腳;④心率快而不齊;⑤面部潮紅或蒼白。3.少見的有:白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細(xì)胞減少與劑量相關(guān),治療開始后3~12周出現(xiàn),以10~30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。
【禁忌】對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。
【注意事項】
(1)胃中食物可使本品吸收減少30%~40%,故宜在餐前1小時服藥。(2)本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意檢查血鉀。(3)下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使本品潴留;⑥主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。(4)用本品期間隨訪檢查:①白細(xì)胞計數(shù)及分類計數(shù),最初3個月每2周一次,此后定期檢查,有感染跡象時隨即檢查;②尿蛋白檢查每月一次。(5)腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。若血肌酐在3ml/dl以上者,不能應(yīng)用本品。(6)用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。(7)用本品時若白細(xì)胞計數(shù)過低,暫停用本品,可以恢復(fù)。(8)用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)本品能通過胎盤。孕婦吸收ACEI可影響胎兒發(fā)育。孕婦禁用。(2)本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。
【老人用藥】老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
(1)與利尿藥同用使降壓作用增高,但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。(2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開始。(3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。(4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。(5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強(qiáng);與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用;與?阻滯劑呈小于相加的作用。
【藥物過量】逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴(kuò)容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上?诜15分鐘起效,1~1.5小時達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6~12小時。血循環(huán)中本品的25%~30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴溜。降壓作用為進(jìn)行性,約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。
【ATC分類】C09A
【編碼】HD003829
【貯藏】遮光、密封、在30℃以下干燥處保存。