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酒石酸長春瑞濱注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：酒石酸長春瑞濱注射液
英文名稱：VinorelbineTartrateInjection
商品名稱：復(fù)昔
【成份】主要成份為：酒石酸長春瑞濱，溶劑為注射用水，不含其他輔料。
【性狀】本品為無色至微黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
臨床用于非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌、晚期卵巢癌、惡性淋巴瘤等。
【功能主治】臨床用于非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌、晚期卵巢癌、惡性淋巴瘤等。
【規(guī)格】1ml:10mg(以C45H54N4O8計)
【包裝】玻璃瓶包裝。1支/盒；10支/盒。
【用法用量】
本品只能靜脈給藥。單藥化療：推薦劑量為每周：25～30mg/m2。分別在第1、8天各給藥一次，21天為一周期，2～3周期為一療程。藥物必須溶于生理鹽水（125ml）并于短時間內(nèi)（15～20分鐘）靜脈輸入。然后輸入大量生理鹽水沖洗靜脈。聯(lián)合化療：應(yīng)依照所用化療方案選用劑量和給藥時間。肝功能不全者應(yīng)減少用量；腎功能不全者應(yīng)慎用。操作意外噴入眼睛立即用大量清水沖洗。必須在確定注射針頭插入靜脈腔內(nèi)時方可開始輸入本藥。若藥物滲入周圍組織可引起嚴(yán)重局部刺激，一旦藥物外滲應(yīng)立即停止注藥，盡量吸出滲出的藥液，滲出部位局部皮下注射1ml透明質(zhì)酸酶（250IU/ml）和采用熱敷措施有助于減輕嚴(yán)重刺激癥狀，余藥從另一靜脈輸入。
【不良反應(yīng)】
長春瑞濱單獨(dú)使用或與其他藥物合用的不良反應(yīng)相似。血液系統(tǒng)毒性：粒細(xì)胞減少是長春瑞濱主要的劑量依賴性毒性。粒細(xì)胞減少通常是可逆的且無蓄積毒性。粒細(xì)胞減少發(fā)生于給藥后的第7～10天，而在之后的7～14天粒細(xì)胞計數(shù)恢復(fù)。因粒細(xì)胞減少導(dǎo)致發(fā)熱和/或敗血癥而住院的病人約8%。敗血病引起的死亡發(fā)生率約達(dá)1%；約有70%白細(xì)胞下降的病人需調(diào)整劑量。貧血常見，但多為中度，嚴(yán)重貧血（Ⅲ、Ⅳ度）為2%。血小板下降偶見于復(fù)治者，發(fā)生率為1.2%。神經(jīng)毒性反應(yīng)：外周神經(jīng)毒性：一般限于深腱反射消失，低于5%的患者發(fā)生深腱反射缺失。感覺異常少見。嚴(yán)重的外周神經(jīng)病并不多發(fā)（1%）且為可逆性。長期用藥可出現(xiàn)下肢無力。植物神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為小腸麻痹引起的便秘。麻痹性腸梗阻罕見。消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐發(fā)生率為3%，但很少超過Ⅲ度者，過去做過腹部放療或用過催吐作用的藥物時會增加。有報道一過性的肝轉(zhuǎn)氨酶增加，但沒有臨床癥狀。呼吸系統(tǒng)：與其他長春花堿相似，本品可引起呼吸困難和支氣管痙攣，這些反應(yīng)可于注射后數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)發(fā)生。心血管：5%的患者報導(dǎo)有胸痛。報導(dǎo)有胸痛的患者多數(shù)有心血管病史或腫瘤在胸部內(nèi)。心肌缺血（心肌梗死、心絞痛和/或心電圖短暫改變）罕見。皮膚：與其他長春花堿類藥物相似，長春瑞濱是一個中度的發(fā)皰劑。三分之一的患者出現(xiàn)注射部位反應(yīng)，包括紅斑、注射部位疼痛和靜脈變色，5%為嚴(yán)重反應(yīng)。10%的患者報導(dǎo)有沿著注射部位的血管發(fā)生靜脈炎。靜脈用藥外滲可引起局部皮膚毒性甚至壞死。可見有中度進(jìn)行性脫發(fā)和下頜痛。其他：27%的患者發(fā)生疲勞。通常為輕度至中度，但隨著劑量累積，程度有所增加。發(fā)生率低于5%的其他毒性包括顎痛、肌痛、關(guān)節(jié)痛和皮疹。出血性膀胱炎和ADH分泌異常的報導(dǎo)發(fā)生率1%。
【禁忌】妊娠期、哺乳期婦女及嚴(yán)重肝功能不全者禁用。禁用于治療前粒細(xì)胞計數(shù)<1000/mm3的患者。
【注意事項】
本品必須在有癌癥化療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下仔細(xì)調(diào)整給藥劑量和使用。本產(chǎn)品必須嚴(yán)格地經(jīng)靜脈給藥。在注射長春瑞濱前，注射針頭或?qū)Ч芊庞谇‘?dāng)位置極為重要。在靜脈注射長春瑞濱給藥時，滲漏至周圍組織可引起相當(dāng)?shù)拇碳ば浴⒕植拷M織壞死和/或血栓性靜脈炎。如果發(fā)生外滲，應(yīng)立即停止注射，剩余劑量的長春瑞濱應(yīng)從其他靜脈給藥。接受長春瑞濱治療的患者應(yīng)在治療前或治療后經(jīng)常測定骨髓抑制發(fā)生情況。粒細(xì)胞減少癥是劑量依賴性的。粒細(xì)胞減少發(fā)生于給藥后的第7~10天，而在之后的7~14天粒細(xì)胞計數(shù)恢復(fù)。在每次給以長春瑞濱前應(yīng)進(jìn)行全面的血細(xì)胞計數(shù)檢查。當(dāng)粒細(xì)胞計數(shù)2000/mm3，用藥應(yīng)延遲至病人血象恢復(fù)正常。發(fā)生嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏的患者有感染或發(fā)熱癥狀時應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。粒細(xì)胞減少患者應(yīng)減少給藥劑量。應(yīng)采取措施，避免長春瑞濱接觸眼部。有報道因事故性接觸其他長春花堿引起眼部嚴(yán)重的刺激性反應(yīng)。藥物在一定壓力下噴射入眼可導(dǎo)致角膜潰瘍。如眼部接觸長春瑞濱，應(yīng)對眼部用水進(jìn)行徹底沖洗。肝臟在長春瑞濱代謝中起著重要的作用。因為嚴(yán)重肝臟疾病患者的臨床經(jīng)驗有限，當(dāng)給予嚴(yán)重肝損傷或肝損害患者時應(yīng)特別注意。腎功能不全者應(yīng)慎用。缺血性心臟病患者須慎用。在進(jìn)行肝臟的放療時忌用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】如果用于孕婦，長春瑞濱可以對胎兒形成傷害。在小鼠和家兔中，單劑量分別為9mg/m2和5.5mg/m2時（相當(dāng)于人劑量的三分之一和六分之一），長春瑞濱表現(xiàn)出胚胎和胎兒毒性。在不影響受孕的劑量下，胎兒體重下降，骨化延遲。沒有在妊娠婦女中進(jìn)行相關(guān)研究。如果長春瑞濱在妊娠期內(nèi)使用，或者病人在使用長春瑞濱期間懷孕，應(yīng)告知病人對胎兒的危險。應(yīng)建議有可能懷孕的婦女避免在長春瑞濱治療期間懷孕。本品是否通過乳汁分泌尚未知。因為藥物有可能通過人乳汁分泌及長春瑞濱可能對哺乳嬰兒的嚴(yán)重不良反應(yīng)，要求使用長春瑞濱治療的哺乳婦女中止哺乳。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。
【老人用藥】在老年患者和其他年輕些的成年患者間沒有觀察到有效性和安全性的差異。其他臨床經(jīng)驗報道也沒有證實老年和年輕成年人間的療效差異，一些老年個體可能對本品較敏感。長春瑞濱在老年患者和年輕成年患者中的藥代動力學(xué)相似。
【藥物相互作用】
有報道長春瑞濱或其他長春花堿與絲裂霉素配伍用藥時發(fā)生急性肺反應(yīng)。盡管長春瑞濱的藥物動力學(xué)不受同時給予順鉑的影響，長春瑞濱與順鉑合用時的粒細(xì)胞減少的發(fā)病率比單獨(dú)使用長春瑞濱顯著增加。同時使用長春瑞濱和多烯紫杉醇的患者，同時使用或隨后使用，應(yīng)檢測神經(jīng)病癥狀，之前進(jìn)行過放療的患者給予長春瑞濱時可增加對放射作用的敏感性。同時給予已知能通過CYP3A亞型的細(xì)胞色素P450同工酶，抑制藥物代謝的藥物時，或者肝功能異常的患者使用本品時應(yīng)引起注意。長春瑞濱與這個代謝途徑的抑制劑同時給藥可能加快副作用的發(fā)生或增加副作用的強(qiáng)度。勿用堿性溶液稀釋，以免引起沉淀。所有細(xì)胞毒性藥物共同的相互作用：在腫瘤疾病期間血栓形成的危險性增加，所以抗凝血藥使用普遍。由于個體內(nèi)的凝血變異及口服抗凝血藥與抗癌化學(xué)藥物可能會發(fā)生相互作用，在這種情況下，如果決定給病人使用口服抗凝血藥，需要增加INR檢查次數(shù)。禁止合用：苯妥英（用于預(yù)防某些抗癌藥物的驚厥作用）針對阿霉素、柔紅霉素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新堿、長春堿、博來霉素、甲氨喋呤。由于這些細(xì)胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發(fā)生驚厥。黃熱病疫苗：會發(fā)生致命的全身疫苗疾病。不宜合用：減活疫苗（除黃熱�。⿻l(fā)生致命的全身疫苗疾病。由于所患疾病造成免疫功能減弱的病人危險性會增加。在可能的情況下使用非活性疫苗（骨髓灰質(zhì)炎）伊曲康唑：可使抗有絲分裂藥物的肝臟代謝減少，從而增加神經(jīng)毒性。合用時需注意：苯妥英（如果先使用化學(xué)療法）針對阿霉素、柔紅霉素、碳鉑、順鉑、卡氮芥、長春新堿、長春堿、博來霉素、甲氨喋呤。由于這些細(xì)胞生長繁殖抑制劑減少了苯妥英的消化道吸收，會發(fā)生驚厥。可暫時與抗驚厥藥苯并二氮合用。應(yīng)當(dāng)慎重考慮的合用：環(huán)孢素（針對阿霉素和鬼臼乙叉甙）過度免疫抑制會造成淋巴組織增生。Tacrolimus（由環(huán)孢素類推）長春花生物堿特有的相互作用絲裂霉素C：合用時絲裂霉素的肺毒性會增加。
【藥物過量】尚沒有長春瑞濱的解毒劑。有報道超過常規(guī)劑量（30ml/m2）10倍劑量的過量。過量時的毒性與不良反應(yīng)項下列出的一致，包括：癱瘓性腸梗阻、胃炎和食管炎。有骨髓再生障礙、敗血癥和局部麻痹的報道。曾有長春瑞濱過量致死。如果發(fā)生長春瑞濱過量，根據(jù)醫(yī)囑給予一般性的支持性處理和適度輸血、生長因子及抗生素。
【藥理】長春瑞濱（NVB）是一半合成的長春花生物堿，其作用機(jī)理和長春花堿（VLB）和長春新堿（VCR）基本相同，主要通過阻滯細(xì)胞有絲分裂過程中的微管形成，使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂中期，為細(xì)胞周期特異性藥物。長春瑞濱還可以干擾：氨基酸、環(huán)AMP和谷胱甘肽的代謝；鈣調(diào)素依賴性鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)ATP酶活性；細(xì)胞呼吸；核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培養(yǎng)中，長春瑞濱、長春新堿和長春堿在相同濃度（2uM）時抑制微管形成的微絲分裂，包括阻斷細(xì)胞的中期分裂。長春新堿在濃度為5uM時對軸突微管具有解聚作用，而長春堿和長春瑞濱在30uM和40uM才具有這種作用。這些數(shù)據(jù)表明，長春瑞濱對有絲分裂中期的微管作用具有相對選擇性。
【毒理】未進(jìn)行長春瑞濱致癌性試驗研究。小鼠微核試驗陽性。但Ames試驗陰性，這些結(jié)果對人體危險性的意義尚未知。大鼠交配前一周一次或隔日一次以相當(dāng)于臨床劑量的1/3劑量給藥，試驗結(jié)果對生育力的影響無統(tǒng)計學(xué)顯著性，但以相當(dāng)于臨床劑量的1/4劑量2周一次給藥，連續(xù)13至26周時，發(fā)現(xiàn)精子生成數(shù)降低，前列腺、精液囊泡分泌下降。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版二部
【藥代動力學(xué)】
單獨(dú)靜脈注射本品30mg/m2，其藥代動力學(xué)符合三室模型。血藥峰濃度為1088ng/ml，血清半衰期為21小時，分布容積高達(dá)43L。本品的組織吸收迅速，并廣泛分布于組織中，組織與血的比率為20：80。在肝臟的濃度最高，其次為肺、脾、淋巴器官和股骨，幾乎不透過腦組織。其在組織中濃度明顯高于VCR，在肺內(nèi)差別最大，而在脂肪和胃腸道組織中僅有微小差異。本品的代謝主要發(fā)生在細(xì)胞外，大部分的代謝物通過膽道由糞便排出，并且持續(xù)3～5周，僅10%～15%隨尿排泄，持續(xù)3～5天。
【ATC分類】L01C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003642
【貯藏】遮光，密閉，在2～8℃保存。
