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甲氧芐胺嘧啶片
- 【藥品名稱】
通用名稱：甲氧芐胺嘧啶片（鹽酸酚芐明片）
【性 狀】 本品為白色片
【貯 藏】 遮光，密封保存。
【包 裝】 鋁塑包裝，10mg×24片/盒。
【有 效 期】 三年
【商品規(guī)格】：10mg*24片
【處方類型】：本品為處方藥。
【規(guī) 格】 10mg*24片
【藥物毒理】
藥理作用 鹽酸酚芐明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節(jié)后α腎上腺寨受體，防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴(kuò)張，血流量增加。臥位時血壓稍下降，直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。致癌、致突變和生殖毒性。小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames，檢查致癌物質(zhì))實驗表明，鹽酸酚芐明有致突變活性；小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠睡腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明。能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤，絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中，大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)生率高，與藥物作用有關(guān)。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。
【藥代動力學(xué)】
口服后約30%的鹽酸酚芐明在胃腸道吸收，半衰期(T1/2)約24小時，作用可持續(xù)3～4天。本品在肝內(nèi)代謝，多數(shù)藥物24小時內(nèi)從腎及膽汁排出，少量在體內(nèi)保留數(shù)天。
【適 應(yīng) 癥】
1．嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前準(zhǔn)備。 2．周圍血管痙攣性疾病。 3．前列腺增生引起的尿潴留。
【用法用量】
給藥須按個體化原則，根據(jù)臨床反應(yīng)和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調(diào)整劑量。開始時每日10mg（1片），1日2次，隔日增加10mg（1片），直至獲得預(yù)期臨床療效，或出現(xiàn)輕微α受體阻斷的不良反應(yīng)。以20～40mg（2－4片）每日2次維持。
【不良反應(yīng)】
常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸剌激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡，偶可引起心絞痛和心肌梗死。
【禁 忌】 1．低血壓。 2．心絞痛、心肌梗死。 3．對本品過敏者。
【注意事項】
1．動物實驗證明，長期口服可引起胃腸道癌。 2．腦供血不足時使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血。 3．代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代償。 4．冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。 5．腎功能不全時可因降壓和腎缺血導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步損害。 6．上呼吸道感染時可因鼻塞加重癥狀。 7．用藥期間需定時測血壓。 8．開始治療嗜鉻細(xì)胞瘤時，建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量。 9．反射性心率加速可加用β受體阻滯劑；與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。 10．酚芐明過量時，不能使用腎上腺素，否則會進(jìn)一步加劇低血壓。這稱為腎上腺素的反轉(zhuǎn)效應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對妊娠的影響尚未作充分研究，對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】
口服，開始按每公斤體重0.2mg，每日2次；或按體表面積每平方米6～10mg，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4～1.4mg或按每平方米體表面積12～36mg，分3～4次口服。
【老年用藥】
尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發(fā)生低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時需慎重。
