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甲砜霉素膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱:甲砜霉素膠囊
漢語拼音:Jiɑfenɡm(xù)eisu Jiɑonɑnɡ
英文名稱:Thiamphenicol Capsules
【成份】本品主要成份為:甲砜霉素。其化學(xué)名稱為:[R-(R*,R*)]N-{1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺;)苯基]乙基}2,2-二氯乙酰胺。結(jié)構(gòu)式:分子式:C12H15Cl2NO5S分子量:356.23
【性狀】本品為膠囊劑。
【適應(yīng)癥】
用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。
【功能主治】用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。
【規(guī)格】0.25g
【用法用量】
口服,成人一日1.5~3g,分3~4次,兒童按體重一日25~50mg/kg,分4次服。
【不良反應(yīng)】
(1)可發(fā)生腹痛,腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),其發(fā)生率在10%以下。(2)偶見皮疹等過敏反應(yīng)。(3)早產(chǎn)兒及新生兒中尚未發(fā)現(xiàn)有“灰嬰綜合征”者。僅有個例報道有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白。(4)本品亦可引起造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng),主要表現(xiàn)為可逆性紅細(xì)胞生成抑制,白細(xì)胞減低和血小板減低;發(fā)生再生障礙性貧血者罕見。(5)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)主要表現(xiàn)為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍神經(jīng)炎,視覺減退、痛覺過敏等,腳部反應(yīng)較手更嚴(yán)重,停藥后可恢復(fù)。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)患者在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象,療程較長者尚需檢查網(wǎng)織細(xì)胞計數(shù),以及時發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)。(2)功能不全者甲砜霉素排出減少,體內(nèi)可有蓄積傾向,應(yīng)減量應(yīng)用。(3)老年患者用藥應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期尤其妊娠后期婦女應(yīng)盡量避免應(yīng)用,哺乳期婦女用藥時應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】新生兒避免使用。
【藥物相互作用】
(1)抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)。由于本品可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性,導(dǎo)致此類藥物的代謝降低,或本品替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位,均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加,故當(dāng)與本品合用時或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物的劑量。(2)與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時,由于蛋白結(jié)合部位被替代,可增強(qiáng)其降糖作用,因此需調(diào)整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列苯脲的非離子結(jié)合特點(diǎn)受影響較其他口服降糖藥為小,但兩者合用時仍須謹(jǐn)慎。(3)長期口服含雌激素的避孕藥者同時服用本品時,可使避孕的可靠性降低,以及經(jīng)期外出血增加。(4)由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加,可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎。因此本品與維生素B6同用時后者的劑量應(yīng)適當(dāng)增加。(5)本品可拮抗維生素Bl2的造血作用,因此兩者不宜同用。(6)與某些骨髓抑制藥合用時,可增強(qiáng)骨髓抑制作用,抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等均屬此類藥物。同時進(jìn)行放射治療時,亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用,須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。(7)本品如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用時,由于其對肝酶的抑制作用,可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除,延長其作用時間。(8)苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品同用時,可增強(qiáng)本品的代謝,致甲砜霉素血藥濃度降低。(9)林可霉素類可替代或阻止本品與細(xì)菌核糖體的50S亞基的結(jié)合,兩者同用可發(fā)生拮抗作用,因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收迅速而完全,正常人口服400mg后2小時血藥濃度達(dá)峰值,為4mg/L。劑量增加時,血藥濃度也相應(yīng)增高。連續(xù)用藥在體內(nèi)無蓄積現(xiàn)象。甲砜霉素吸收后在體內(nèi)廣泛分布,以腎、脾、肝、肺等中的含量較多,比同劑量的氯霉素約高3~4倍。血消除半衰期(t1/2?)約1.5小時,腎功能正常者24小時內(nèi)自尿中排出給藥量的70%~90%,部分自膽汁中排泄,膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜霉素在體內(nèi)不代謝,故肝功能異常時血藥濃度不受影響。
【ATC分類】J01B
【編碼】HD003326
【貯藏】遮光,密封,在干燥處保存。