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格拉司瓊
- 【藥品名稱】
通用名稱：格拉司瓊
英文名稱：Granisetron Hydrochloride Capsules
拼音名稱：Yansuan Gelasiqiong Jiaonang - 【成份】本品主要成分是鹽酸格拉司瓊
- 【適應(yīng)癥】止吐藥。用于：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。
- 【規(guī)格】1mg／片。
- 【用法用量】本品通過口服給藥，與靜脈、肌肉注射給藥配合使用，①成人：劑量一般為每次1mg，每天2次。②兒童：劑量為每次20μg／kg，每天2次。一般于化療前1小時服用，第二次為12小時后服用。
- 【不良反應(yīng)】常見的副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道功能紊亂，偶有短暫性無癥狀肝轉(zhuǎn)氨酶增高。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。
- 【禁忌】①對本品或有關(guān)化合物過敏者禁用；②胃腸道梗阻者禁用。
- 【注意事項】
①本品對化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用，首劑在化療前1小時服用。②本藥可減緩結(jié)腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻時，需嚴格觀察。③高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進一步升高。④致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時（50mg/kg）(大鼠劑量于第59周時降至25mg/kg/日)，發(fā)現(xiàn)有肝細胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn)有肝細胞增生，而于低劑量時（1mg/kg）時此種藥物無誘發(fā)肝細胞增生的現(xiàn)象。⑤本品與食物同時服用時吸收略有延遲。 - 【兒童用藥】對于兒童不推薦使用。
- 【老年用藥】老年人無須調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物同時使用，本品血藥濃度減低，應(yīng)適當(dāng)增加劑量。
- 【藥物過量】癥狀：一患者服用建議劑量之10倍后，只出現(xiàn)輕微頭痛而無其它后遺癥。治療：現(xiàn)仍無特異性解毒劑，若過量時，應(yīng)予對癥治療。
- 【藥理毒理】本品是一強效、高選擇性的外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5－HT3受體拮抗劑。對因化療、放療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用�；�、放療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5－HT，5－HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5－HT3受體，觸發(fā)嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發(fā)。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。止吐作用較恩丹西酮強盛倍。
- 【藥代動力學(xué)】本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峰時間為3小時。在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率為65％。主要代謝途徑為N－去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時，代謝不良者為42小時。劑量的8％～9％以原形、70％以代謝物的形式從尿中排出；15％從糞便中排出，幾乎全部為代謝物。老年人用藥后藥動學(xué)參數(shù)與年輕人無異。
- 【貯藏】30℃以下貯藏，不可冷凍，遮光密閉保存。
