山東迪沙制藥坎地沙坦酯片說明書
2023/5/5  閱讀數(shù)：

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山東迪沙制藥坎地沙坦酯片說明書文字版

通用名稱：坎地沙坦酯片

商品名稱：迪之雅

英文名稱：Candesartan Cilexetil Tablets

漢語拼音：Kandishatanzhi Pian

【成份】

化學(xué)名稱：(±)-1-[[（環(huán)己氧代）羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2-(1H-四氮唑基-5）-[1,1-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C33H34N6O6

分子量：610.66

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥】用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

【規(guī) 格】8mg

【用法用量】口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

【不良反應(yīng)】

1、嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)：

（1）血管性水腫：有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫癥狀的血管性水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察，見到異常時(shí)，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

（2）暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。

（3）急性腎功能衰竭：可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

（4）高血鉀患者：鑒于可能會出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

（5）肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPTO、γ-GTP）等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

（6）粒細(xì)胞缺乏癥：可能會出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

（7）橫紋肌溶解：可能會出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

（8）間質(zhì)性肺炎：可能會出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X一線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。

2、其它的不良作用 <5%

（1）過敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。(注1)

（2）循環(huán)系統(tǒng)：頭暈(注2)、蹣跚(注2)、站起時(shí)頭暈(注2)、心悸、發(fā)熱、心臟期前收縮、心房顫動。罕見的不良反應(yīng)：心絞痛、心肌梗死。

（3）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木。

（4）消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎、味覺異常。

（5）肝臟：GOT、GPT、ALP、LDH升高。

（6）血液：貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板計(jì)數(shù)降低。

（7）腎臟：BUN、肌肝升高、蛋白尿、血尿。

（8）其它：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少、低鈉血癥。

（注1）：在這種情況下應(yīng)停止服用。

（注2）：在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。

【禁忌】

1、對本制劑的成分有過敏史的患者。

2、妊娠或可能妊娠的婦女（參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項(xiàng)）。

3、嚴(yán)重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

【注意事項(xiàng)】

1、慎重用藥（對下列患者應(yīng)慎重用藥）

（1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者（見2重要的基本注意事項(xiàng)）。

（2）有高血鉀的患者（見2重要的基本注意事項(xiàng)）。

（3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥，參照【藥代動力學(xué)】項(xiàng)）。

（4）有嚴(yán)重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。

（5）有藥物過敏史的患者。

（6）老年患者（參照【老年患者用藥】項(xiàng)）。

（7）腎移植：對于近期做過腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。

（8）大動脈和左房室瓣狹窄（阻塞性心肌肥大癥）：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動力學(xué)相關(guān)的大動脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。

（9）輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過多癥患者，對于抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒有反應(yīng)，因此不主張服用本品。

2．重要的基本注意事項(xiàng)

（1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。

（2）由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。

（3）由于服用本制劑，有時(shí)會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。

a、進(jìn)行血液透析的患者。b、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。c、服用利尿降壓藥的患者（特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者）。

（4）因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚，故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。

（5）手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。

（6）藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用（有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱膈炎等嚴(yán)重的合并癥）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10mg/kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報(bào)道在妊娠中期和晚期，給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。

另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí)，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確定（無使用經(jīng)驗(yàn)）。

【老年用藥】一般認(rèn)為對老年人不應(yīng)過度的降壓（有可能引起腦梗塞等）。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

對于肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg，用于腎功能或肝功能不全患者時(shí)建議起始劑量為2mg，劑量需根據(jù)病情而增減。

【藥物相互作用】注意并用（合并用藥時(shí)應(yīng)注意）

本品與優(yōu)降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用，在健康受試者口服避孕藥情形下，亦無明顯相互作用。

由于本品不通過P450肝藥酶體系代謝，并對P450代謝無影響，因此，本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用。

【藥物過量】

根據(jù)藥理研究，過量服用主要表現(xiàn)為癥狀性低血壓和頭暈。如果出現(xiàn)癥狀性低血壓，必須對癥治療和觀察重要生命體征。病人須置于腳高頭低位仰臥，必要時(shí)注射等滲生理鹽水增加其血漿容量，如果上述措施仍不能糾正時(shí)，可以給病人應(yīng)用擬交感藥物。

【藥理毒理】

坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體（ATl）拮抗劑，通過與血管平滑肌ATl受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用�？驳厣程共灰种萍る拿涪�，不影響緩激肽降解。

在高血壓患者進(jìn)行的試驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；本品2-8mg每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過率無明顯影響；對有腦血管障礙的原發(fā)性高血壓患者，對腦血流量無影響。

毒理學(xué)研究：

小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg，均無死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高達(dá)6750mg/kg，大鼠長期（26周）口服本品的無毒劑量為10mg/kg.d，彼格犬長期口服本品的無毒劑量為20mg/kg.d。

致突變、致癌、生殖損害的試驗(yàn)證明：坎地沙坦酯分別經(jīng)微生物誘變、染色體畸變、哺乳動物細(xì)胞DNA基因突變試驗(yàn)證明本品無致突變作用。大鼠和小鼠分別給予本品300和1000mg/kg.d連續(xù)2年（104周）均未見有致癌作用（此劑量分別為每日推薦人用最大劑量32mg/d的7倍和70倍）。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d（為每日推薦人用最大劑量的83倍），對其生育力和生殖力無影響。生殖和胚胎毒性試驗(yàn)顯示：給懷孕后期及其哺乳大鼠口服l0mg/kg.d本品使子代存活數(shù)減少，腎盂積水發(fā)生率上升（為推薦人用最大劑量的2.8倍）。孕兔口服本品3mg/kg.d（約為推薦人用最大劑量的1.7倍），產(chǎn)生母體毒性（體重減輕或死亡），但對存活母體胎兒的存活率、體重、外形、內(nèi)臟及骨骼發(fā)育無不利影響。給懷孕小鼠口服本品直到l000mg/kg.d（約為推薦人用最大劑量的138倍）未見母體毒性和對胎兒發(fā)育不良影響。

【藥代動力學(xué)】

坎地沙坦酯為坎地沙坦的前體藥，在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)�？驳厣程古c血漿蛋白的結(jié)合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠試驗(yàn)證明，坎地沙坦極少通過血腦屏障，但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。

坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物�？驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時(shí)。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時(shí)。有資料顯示，坎地沙坦的總清除率為0.37m1/min.kg，腎清除率為0.19m1/min.kg；口服 C標(biāo)記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

特殊人群

老年人和不同性別：本品對65歲或以上的老年人，男女不同性別的藥代動力學(xué)參數(shù)測定顯示，在等劑量時(shí)，老年組血藥濃度高于青年組，男女無明顯差別。

肝、腎功能不全者：對于有嚴(yán)重肝、腎功能不全的病人，有必要調(diào)整起始劑量。

【貯藏】干燥密封保存。

【包裝】鋁塑包裝，6片×1板，6片×2板，6片×3板，6片×4板，12片×l板，12片×2板，12

       片×3板，12片×4板。

【有效期】24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH04402005-2016Z

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20050343

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司

生產(chǎn)地址：威海經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)崮山鎮(zhèn)東安路399號

山東迪沙制藥坎地沙坦酯片說明書圖片版

暫無

山東迪沙制藥坎地沙坦酯片外包裝



山東迪沙制藥坎地沙坦酯片生產(chǎn)廠家簡介

迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司成立于1997年04月30日，注冊地位于威海經(jīng)技區(qū)青島南路-1-4號，法定代表人為王德軍。經(jīng)營范圍包括片劑、顆粒劑、硬膠囊劑(均含頭孢菌素類)、小容量注射劑的生產(chǎn)及銷售本企業(yè)產(chǎn)品(有效期限以許可證為準(zhǔn))；中藥飲片（含直接口服飲片，炮制范圍：凈制、切制、炒制、炙制、蒸制、煮制、燉制、煅制、制炭、燀制）的生產(chǎn)和銷售（有效期限以許可證為準(zhǔn)）；保健食品的生產(chǎn)和銷售（許可范圍及有效期限以食品衛(wèi)生許可證為準(zhǔn)）；第一類、第二類醫(yī)療器械生產(chǎn)及銷售；第一類、第二類醫(yī)療器械經(jīng)營；食品生產(chǎn)；食品銷售；食品添加劑的生產(chǎn)、銷售；備案范圍內(nèi)的貨物及技術(shù)進(jìn)出口；海洋生物制品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售、技術(shù)開發(fā)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓與技術(shù)咨詢服務(wù)；室內(nèi)外裝飾裝修工程施工；藥品結(jié)構(gòu)確證的檢驗(yàn)檢測服務(wù)；消毒產(chǎn)品（不含危險(xiǎn)化學(xué)品）、勞保用品生產(chǎn)及銷售。（依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門批準(zhǔn)后方可開展經(jīng)營活動）迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司對外投資14家公司，具有12處分支機(jī)構(gòu)。

編輯：Rae