易蒙停鹽酸洛哌丁胺膠囊說明書
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易蒙停鹽酸洛哌丁胺膠囊說明書文字版




核準(zhǔn)日期：2007 年 02 月 08 日

修改日期：2008 年 04 月 10 日

2010 年 09 月 26 日

2011 年 03 月 16 日

2012 年 02 月 13 日

2015 年 10 月 20 日

2016 年 03 月 04 日

2017 年 01 月 18 日

2017 年 04 月 26 日

2018 年 04 月 28 日

2018 年 11 月 30 日

2019 年 03 月 08 日

2019 年 04 月 08 日

2020 年 05 月 15 日

2020 年 10 月 12 日

2022 年 03 月 02 日

2022 年 09 月 13 日

鹽酸洛哌丁胺膠囊說明書

請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

警告：尖端扭轉(zhuǎn)型室速和猝死

﹡使用高于推薦劑量的鹽酸洛哌丁胺有尖端扭轉(zhuǎn)型室速、心臟驟停和死亡的病例報

告。

﹡鹽酸洛哌丁胺膠囊禁止用于小于 2 歲的患兒。膠囊劑型僅適用于成人和 6-17 歲兒

童。

﹡由于嚴(yán)重的心臟不良反應(yīng)，禁止在成人、2 歲及以上兒童中使用高于推薦劑量的

鹽酸洛哌丁胺。

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸洛哌丁胺膠囊

商品名稱：易蒙停®

Number: TV-FRM-61077 Version: 2.0 Status: Effective Effective Date: 23 Sep 2022 (EST)

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英文名稱：Loperamide Hydrochloride Capsules

漢語拼音：Yansuan Luopaiding’an Jiaonang

【成份】

活性成份：鹽酸洛哌丁胺

化學(xué)名稱：N, N-二甲基-α, α-二苯基-4-(對氯苯基)-4-羥基-1-哌啶丁酰胺鹽酸鹽

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C29H33ClN2O2 · HCl

分子量：513.51

輔料：乳糖、玉米淀粉、硬脂酸鎂、滑石粉、明膠空心膠囊。

【性狀】

本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

【適應(yīng)癥】

止瀉藥，用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。

用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

【規(guī)格】2 mg

【用法用量】

本品適用于成人和 6-17 歲兒童，用液體送服�；颊邞�(yīng)根據(jù)需要適當(dāng)補充液體和電解質(zhì)。

—急性腹瀉：起始劑量，成人 2 粒，兒童 1 粒，以后每次不成形便后服用 1 粒。

—慢性腹瀉：起始劑量，成人 2 粒，兒童 1 粒，以后可調(diào)節(jié)每日劑量以維持每日 1~2次正常大便。一般維持劑量每日 1~6 粒。

—每日最大劑量：成人不超過 8 粒；兒童給藥劑量與體重相關(guān)（最大劑量 3 粒/20 公斤體重），每日最大劑量不超過 8 粒。

【不良反應(yīng)】

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本節(jié)描述的不良反應(yīng)是指通過全面評價已有的不良事件，其中與使用鹽酸洛哌丁胺有合理性相關(guān)的不良事件。使用本品導(dǎo)致不良反應(yīng)的個例報告不能證明其確切的因果關(guān)系。臨床試驗是在不斷變化的條件下開展的，所以在臨床試驗中觀察到藥物的不良反應(yīng)頻率不能直接與其他藥物的不良反應(yīng)頻率相比較，也不能反映在臨床實踐中的實際頻率。

臨床試驗數(shù)據(jù)

成人和 12 歲及以上兒童

急性腹瀉

通過 2755 名受試者(12 歲及以上)參加的本品用于急性腹瀉的 26 項臨床研究(對照或開放性研究)，對本品進(jìn)行了安全性評價。使用本品治療發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)列于表 1：

表 1. 本品用于急性腹瀉的 26 項臨床研究中，發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)

系統(tǒng)器官分類

藥品不良反應(yīng)

鹽酸洛哌丁胺%

(N=2755)

各類神經(jīng)系統(tǒng)疾病

頭痛 1.2

胃腸系統(tǒng)疾病

便秘 2.7

腸胃脹氣 1.7

惡心 1.1

上述臨床研究(N=2755)中，使用本品治療發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)列于表 2：

表 2.本品用于急性腹瀉的 26 個臨床研究中，發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)

系統(tǒng)器官分類

藥品不良反應(yīng)

神經(jīng)系統(tǒng)疾病

頭暈

胃腸系統(tǒng)疾病

口干

腹痛

嘔吐

腹部不適

上腹痛

腹脹

皮膚和皮下組織疾病

皮疹

慢性腹瀉

通過 321 名受試者參加的本品用于慢性腹瀉的 5 項臨床研究(對照或開放性研究)，對

本品進(jìn)行了安全性評價。治療周期從 1 周到 52 個月。

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表 3. 本品用于慢性腹瀉的 5 項臨床研究中，發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)

系統(tǒng)器官分類

藥品不良反應(yīng)

鹽酸洛哌丁胺 %

(N=321)

神經(jīng)系統(tǒng)疾病

頭暈 1.2

胃腸系統(tǒng)疾病

胃腸脹氣 2.8

便秘 2.2

惡心 1.2

上述臨床研究(N=321)中，使用本品治療發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)列于表 4：

表 4. 本品用于慢性腹瀉的 5 項臨床研究中，發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)

系統(tǒng)器官分類

藥品不良反應(yīng)

神經(jīng)系統(tǒng)疾病

頭痛

胃腸系統(tǒng)疾病

腹痛

口干

腹部不適

消化不良

12 歲以下兒童

急性腹瀉

通過 607 名受試者(年齡從 10 天到 13 歲)參加的使用本品用于急性腹瀉的 13 項臨床研究(對照和開放性研究)，對本品進(jìn)行了安全性評價。使用本品治療發(fā)生率≥1%的不良反

應(yīng)列于表 5：

表 5. 本品用于 12 歲以下兒童急性腹瀉的 13 項臨床研究中，發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)

系統(tǒng)器官分類

藥品不良反應(yīng)

鹽酸洛哌丁胺 %

(N=607)

胃腸系統(tǒng)疾病

嘔吐 1.2

在 12 歲以下受試者參加的上述臨床研究(N=607)中，使用本品治療發(fā)生率＜1%的不

良反應(yīng)列于表 6：

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表 6. 本品用于 12 歲以下兒童急性腹瀉的 13 個臨床研究中，發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)

系統(tǒng)器官分類

藥品不良反應(yīng)

神經(jīng)系統(tǒng)疾病

嗜睡

頭暈

頭疼

胃腸系統(tǒng)疾病

惡心

腹痛

便秘

皮膚及皮下組織疾病

皮疹

上市后數(shù)據(jù)：

上市后使用本品的不良反應(yīng)列于表 7 中。對不良反應(yīng)的發(fā)生頻率規(guī)定如下：

很常見： ≥ 1/10；

常見： ≥ 1/100, ＜1/10；

少見： ≥ 1/ 1,000, ＜1/100；

罕見： ≥ 1/10,000, ＜ 1/1,000；

非常罕見：＜1/10,000，包括個別報告。

表 7 中描述的不良反應(yīng)的分類是基于臨床試驗或流行病學(xué)研究的實際發(fā)生率。

表 7: 上市后使用鹽酸洛哌丁胺的受試者(成人和兒童)發(fā)生的不良反應(yīng)，基于臨床試驗

或流行病學(xué)研究分類

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免疫系統(tǒng)疾病

罕見 超敏反應(yīng)，過敏反應(yīng)(包括過敏性休克)和過敏樣反應(yīng)

神經(jīng)系統(tǒng)疾病

少見

罕見

嗜睡

協(xié)調(diào)失常、意識水平下降、肌張力亢進(jìn)、意識喪失、嗜睡

和木僵

眼部疾病

罕見 瞳孔縮小

胃腸系統(tǒng)疾病

罕見 腸梗阻(包括麻痹性腸梗阻)，巨結(jié)腸 (包括中毒性巨結(jié)腸 a

)

皮膚及皮下組織疾病

罕見 血管性水腫，大皰性皮疹(包括 Stevens-Johnson 綜合征，中毒性表皮壞死松解癥和多形性紅斑)，瘙癢，蕁麻疹腎臟及泌尿器官疾病

罕見 尿潴留

一般疾病和注射部位反應(yīng)

罕見 疲乏

a: 見【注意事項】

【禁忌】

鹽酸洛哌丁胺禁用于 2 歲以下的兒童。

禁用于已知對本品過敏者。

本品不應(yīng)作為以下疾病的主要治療方法：

 主要癥狀為高熱和膿血便的急性痢疾

 急性潰瘍性結(jié)腸炎

 沙門菌屬、志賀菌屬或彎曲桿菌屬等侵入性病原體引起的細(xì)菌性小腸結(jié)腸炎

 使用廣譜抗菌素引起的偽膜性腸炎

一般情況下，由于抑制腸蠕動可能導(dǎo)致腸梗阻、巨結(jié)腸和中毒性巨結(jié)腸時，不應(yīng)使用本品。如發(fā)生便秘、腹脹和腸梗阻，應(yīng)立即停用本品。

【注意事項】

本品用于腹瀉時，僅為對癥治療。在確定病因后，應(yīng)進(jìn)行特定治療。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。未經(jīng)醫(yī)生處方且無醫(yī)護(hù)人員監(jiān)督情況下，本品（鹽酸洛哌丁胺）不得用于 2~6 歲兒童。

對于急性腹瀉，如服用本品 48 小時后，臨床癥狀無改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。

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艾滋病患者使用本品治療腹瀉時，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀，應(yīng)停止本品的治療。曾

有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)頑固性

便秘，導(dǎo)致中毒性巨結(jié)腸的風(fēng)險增加的報道。

雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過

代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。

在阿片成癮患者中描述了將洛哌丁胺作為阿片類替代藥物濫用和誤用的情況（參見

【藥物過量】）。

由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄，因此腎病患者不需

進(jìn)行劑量調(diào)整。

本品治療腹瀉時，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機器時，

應(yīng)予以注意。

請置于兒童不易拿到處。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內(nèi)的孕婦，仍

應(yīng)權(quán)衡利弊使用。

本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

【兒童用藥】

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補充水和電解質(zhì)是最重要的治

療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。

鹽酸洛哌丁胺禁用于 2 歲以下的兒童。6 歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺的膠囊

劑治療。

【老年用藥】

老年患者用藥同成人。

【藥物相互作用】

臨床前研究顯示洛哌丁胺為 P-糖蛋白底物。洛哌丁胺（單劑量 16mg）與奎尼丁或利

托那韋（兩者均為 P-糖蛋白抑制劑）合用時，會導(dǎo)致洛哌丁胺的血漿濃度增加 2~3 倍。當(dāng)

洛哌丁胺為推薦給藥劑量時，其與 P-糖蛋白抑制劑的藥代動力學(xué)相互作用的臨床相關(guān)性

未知。

洛哌丁胺(單劑量 4mg)與伊曲康唑(CYP3A4 和 P-糖蛋白的抑制劑)合用可導(dǎo)致洛哌丁

胺的血漿濃度增加 3~4 倍。在同樣的實驗中 CYP2C8 抑制劑吉非貝齊可導(dǎo)致洛哌丁胺的血

漿濃度增加約 2 倍。與伊曲康唑和吉非貝齊合用可導(dǎo)致洛哌丁胺血漿峰值增加 4 倍，總血

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漿暴露增加 13 倍。通過意識活動測驗，如主觀嗜睡和數(shù)字符號替代測驗，認(rèn)為這些增加

不會導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

洛哌丁胺(單劑量 16mg)與酮康唑(為 CYP3A4 和 P-糖蛋白的抑制劑)合用可導(dǎo)致洛哌丁

胺的血漿濃度增加 5 倍。通過瞳孔測量法測驗，認(rèn)為這些增加不會導(dǎo)致藥代動力學(xué)增加。

洛哌丁胺與口服去氨加壓素合用可導(dǎo)致去氨加壓素的血漿濃度增加 3 倍，可能是由于

胃腸蠕動緩慢引起的。

與洛哌丁胺藥理作用相似的藥物合用可能會增加洛哌丁胺的效應(yīng)；與增加胃腸道蠕

動的藥物合用可能會降低洛哌丁胺的效應(yīng)。

【藥物過量】

在過量時(包括由肝功能障礙導(dǎo)致的相對過量)，可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制癥狀(如：

木僵、協(xié)調(diào)功能紊亂、嗜睡、縮瞳、肌張力過高、呼吸抑制)、尿潴留及腸梗阻。兒童可

能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)較成人敏感。

在有意過量服用（報告劑量為每日 40 mg 至 792 mg）鹽酸洛哌丁胺的個人中觀察到

QT 間期延長、QRS 波增寬和/或嚴(yán)重室性心律失常，包括尖端扭轉(zhuǎn)性室速（見【注意事

項】）。死亡事件也有報告。濫用、誤用和/或過量使用超大量洛哌丁胺可能會出現(xiàn)

Brugada 綜合征。已觀察到濫用、誤用或故意過量使用大劑量洛哌丁胺的患者在停止使用

后出現(xiàn)藥物戒斷綜合征。

如出現(xiàn)上述過量癥狀，應(yīng)啟動 ECG 監(jiān)測 QT 間期延長。如出現(xiàn)神經(jīng)中樞系統(tǒng)反應(yīng)，

可用納洛酮作為解毒劑。由于本品作用的持續(xù)時間長于納洛酮(1-3 小時)，因此可重復(fù)使

用納洛酮，并且應(yīng)至少監(jiān)護(hù)患者 48 小時以監(jiān)測可能的中樞神經(jīng)抑制癥狀。

【藥理毒理】

藥理作用

體外試驗和動物試驗顯示鹽酸洛哌丁胺通過減緩腸道運動和影響水和電解質(zhì)通過腸

道而起作用。

洛哌丁胺可與腸壁的阿片受體結(jié)合，抑制乙酰膽堿和前列腺素類的釋放，從而減少推

動性蠕動，增加腸道轉(zhuǎn)運時間。洛哌丁胺可增強肛門括約肌的張力，從而減少大便失禁

和便急。

毒理研究

遺傳毒性

洛哌丁胺 Ames 試驗、大腸桿菌 SOS 顯色試驗、雌性小鼠顯性致死試驗、小鼠胚胎

細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗結(jié)果為陰性。

Number: TV-FRM-61077 Version: 2.0 Status: Effective Effective Date: 23 Sep 2022 (EST)

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生殖毒性

雌性大鼠經(jīng)口給予鹽酸洛哌丁胺 2.5、10、40mg/kg/天，劑量為 20mg/kg/天（基于體

表面積比較，約為人劑量的 11 倍）和更高時對雌性生育力有強烈損害，劑量為 10mg/kg/

天（基于體表面積比較，約為人劑量的 5 倍）時未見影響。雄性大鼠經(jīng)口給予鹽酸洛哌丁

胺 40mg/kg/天（基于體表面積比較，約為人劑量的 21 倍）對雄性大鼠生育力有損害，劑

量為 10mg/kg/天（基于體表面積比較，約為人劑量的 5 倍）時未見影響。

致畸性試驗中，大鼠經(jīng)口給予鹽酸洛哌丁胺2.5、10、40mg/kg/天（基于體表面積比

較，高劑量相當(dāng)于人劑量的5倍），兔經(jīng)口給予鹽酸洛哌丁胺5、20、40mg/kg/天（基于體

表面積比較，高劑量相當(dāng)于人劑量的43倍），未見生育力受損和胎仔損害。

大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗中，大鼠經(jīng)口給予鹽酸洛哌丁胺 40mg/kg/天劑量時對子代生長和

存活有損害。

致癌性

大鼠18個月致癌性試驗中，大鼠經(jīng)口給予鹽酸洛哌丁胺劑量達(dá)40mg/kg/天（基于體表

面積計算，相當(dāng)于人最大推薦劑量16mg /天的21倍），未見致癌性。

依賴性

鹽酸哌洛丁胺對動物經(jīng)腸道外給藥，可產(chǎn)生身體依賴、對阿片類物質(zhì)的交叉耐受，以

及 μ-阿片受體激動劑的所有其他藥理學(xué)作用。

【藥代動力學(xué)】

吸收：洛哌丁胺大部分被腸壁吸收，但由于明顯的首過效應(yīng)，生物利用度僅約為

0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬膠囊，軟膠囊，有或無包衣的片劑，咀嚼片，口崩片，

口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。

分布：研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力，易與縱肌層的受體結(jié)合。洛

哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率為 95%。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為 P-糖

蛋白底物。

代謝：洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取，通過膽汁代謝、結(jié)合和排泄。洛哌丁胺的主

要代謝途徑是通過氧化的 N-去甲基作用，并且主要通過細(xì)胞色素氧化酶 CYP3A4 和

CYP2C8 調(diào)節(jié)。由于非常強的首過效應(yīng)，血漿中的藥物原型濃度非常低。

排泄：洛哌丁胺在人體的消除半衰期為 11（9-14）小時。藥物原型及代謝產(chǎn)物主要

通過糞便排泄。

Number: TV-FRM-61077 Version: 2.0 Status: Effective Effective Date: 23 Sep 2022 (EST)

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兒科人群：未在兒科人群中開展藥代動力學(xué)研究，預(yù)計兒童與成人有相似的藥代動

力學(xué)特性和相似的藥物相互作用特性。

【貯藏】

密封，在干燥處保存。

【包裝】

鋁塑水泡板包裝；6 粒/板/盒，2×6 粒/板/盒，20 粒/板/盒。

【有效期】

36 個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

《中國藥典》2020年版二部和藥品補充申請批準(zhǔn)通知書（通知書編號：2022B04029）

【批準(zhǔn)文號】

國藥準(zhǔn)字 H10910085

【藥品上市許可持有人】

名稱： 西安楊森制藥有限公司

注冊地址：陜西省西安市高新區(qū)草堂科技產(chǎn)業(yè)基地草堂四路 19 號，陜西省西安市高

新區(qū)高新五路 4 號匯誠國際 17F

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：西安楊森制藥有限公司

生產(chǎn)地址：陜西省西安市高新區(qū)草堂科技產(chǎn)業(yè)基地草堂四路 19 號




易蒙停鹽酸洛哌丁胺膠囊說明書圖片版





易蒙停鹽酸洛哌丁胺膠囊外包裝





易蒙停鹽酸洛哌丁胺膠囊生產(chǎn)廠家簡介




西安楊森制藥有限公司是由比利時楊森制藥有限公司與陜西省醫(yī)藥總公司、陜西漢江藥業(yè)股份有限公司、中國醫(yī)藥工業(yè)公司和中國醫(yī)藥對外貿(mào)易總公司合資興建的大型現(xiàn)代化制藥企業(yè)。

強生公司是世界級綜合醫(yī)療保健產(chǎn)品制造商，致力于為消費者、制藥業(yè)、醫(yī)療器械以及診斷市場提供專業(yè)化服務(wù)。西安楊森公司在總公司的支持下，著眼未來，計劃上市生物制劑、腫瘤、心血管、風(fēng)濕和泌尿等更多領(lǐng)域的產(chǎn)品，不斷引進(jìn)新的藥品，西安楊森生產(chǎn)15種專利藥品，涉及真菌學(xué)、胃腸病學(xué)、精神病學(xué)、神經(jīng)病學(xué)等領(lǐng)域。




編輯：Rae