安撫氟比洛芬酯注射液說(shuō)明書(shū)
2022/11/16  閱讀數(shù)：

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安撫氟比洛芬酯注射液外包裝



安撫氟比洛芬酯注射液說(shuō)明書(shū)




核準(zhǔn)日期： 2018-03-12

修改日期： 2018-06-05

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng): 氟比洛芬酯注射液

英文名稱(chēng): Flurbiprofen Axetil Injection

【成分】

本品主要成分為氟比洛芬酯。

化學(xué)名稱(chēng)：（±）2-（2-氟-4-聯(lián)苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C19H19FO4

分子量：330.36

輔 料：大豆油（供注射用）、蛋黃卵磷脂、甘油（供注射用）、磷酸氫二鈉、枸櫞酸、注射用水。

【性狀】 本品為白色乳狀液體，略帶粘性，有特異性氣味。

【適應(yīng)癥】術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛。

【規(guī)格】 5ml:50mg

【用法用量】通常成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg，盡可能緩慢給藥（1分鐘以上），根據(jù)需要使用鎮(zhèn)痛泵，必要時(shí)可重復(fù)應(yīng)用。并根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用量。一般情況下，本品應(yīng)在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時(shí)應(yīng)用。

【不良反應(yīng)】

1．嚴(yán)重不良反應(yīng)：罕見(jiàn)休克、急性腎衰、腎病綜合征、胃腸道出血、伴意識(shí)障礙的抽搐、中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合癥）、皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群）、剝脫性皮炎，應(yīng)注意觀察，發(fā)生異常情況應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)措施。

2．在氟比洛芬的其他制劑的研究中還觀察到以下嚴(yán)重不良反應(yīng)：罕見(jiàn)再生障礙性貧血。

3．一般的不良反應(yīng)：

（1）注射部位：偶見(jiàn)注射部位疼痛及皮下出血；

（2）消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)惡心、嘔吐、轉(zhuǎn)氨酶升高、谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶升高，偶見(jiàn)腹瀉，罕見(jiàn)胃腸出血；

（3）精神和神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)頭痛、發(fā)熱、倦怠、嗜睡、畏寒；

（4）循環(huán)系統(tǒng)：偶見(jiàn)血壓上升、心悸；

（5）皮膚：偶見(jiàn)瘙癢、皮疹等過(guò)敏反應(yīng)；

（6）血液系統(tǒng)：罕見(jiàn)血小板減少、血小板功能低下、十分罕見(jiàn)纖溶亢進(jìn)；

（7）呼吸系統(tǒng)：十分罕見(jiàn)哮喘，在出現(xiàn)喘息、呼吸困難感等初期癥狀時(shí)中止用藥。

【禁忌】

1.已知對(duì)本品過(guò)敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。

3.禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。

4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

5.有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者。

7.重度高血壓患者。

8.嚴(yán)重的肝、腎及血液系統(tǒng)功能障礙患者。

9.正在使用依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星、普盧利沙星的患者。

10.妊娠后期的婦女，參考“孕婦及哺乳期婦女等的用藥”的注意事項(xiàng)。

【注意事項(xiàng)】

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。

3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏�。┑幕颊邞�(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。

4.針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。

患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。

5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可能導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類(lèi)或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。

6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。

7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒(méi)有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過(guò)敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。

8.下述患者慎用本藥

（1）有消化道潰瘍既往史的患者；

（2）有出血傾向、血液系統(tǒng)異�；蛴屑韧�史的患者；

（3）肝、腎功能不全或有既往史的患者；

（4）有過(guò)敏史的患者；

（5）有支氣管哮喘的患者。

9.不能用于發(fā)熱患者的解熱和腰痛癥患者的鎮(zhèn)痛。

10.本品的給藥途徑為靜脈注射，不可以肌肉注射。

11.不能經(jīng)口服藥的患者如能口服藥物時(shí)，應(yīng)停止靜脈給藥，改為口服給藥。

12.本品應(yīng)避免長(zhǎng)期使用，在不得已需長(zhǎng)期使用時(shí)，要定期監(jiān)測(cè)血尿常規(guī)和肝功能，及時(shí)發(fā)現(xiàn)異常情況，給予減量或停藥。

13.本品在使用聚碳酸酯類(lèi)三向接頭和長(zhǎng)管時(shí)，可能使連接部分開(kāi)裂，從而導(dǎo)致藥液滲漏等情況，需要注意。

14、本品應(yīng)避免使用含有DEHP的輸液工具。

15、在用藥過(guò)程中要密切注意患者的情況，及時(shí)發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，并作適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．妊娠婦女應(yīng)用的安全性尚未確立，妊娠或可能妊娠的婦女必須在治療的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才能應(yīng)用；

2．盡量不在妊娠末期應(yīng)用（動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)在妊娠末期的大鼠用藥后可導(dǎo)致分娩延遲及胎兒的動(dòng)脈導(dǎo)管收縮）；

3．應(yīng)用本品過(guò)程中避免哺乳（可能會(huì)轉(zhuǎn)移到母乳中）。

【兒童用藥】

兒童使用的安全性尚未確定，因此兒童不宜使用。

【老年用藥】

要特別當(dāng)心老年患者出現(xiàn)不良反應(yīng)，要從小劑量開(kāi)始慎重給藥。

【藥物相互作用】

本品的活性代謝物為氟比洛芬，主要被肝代謝酶CYP2C9代謝。

1．禁止與洛美沙星、諾氟沙星、依諾沙星、普盧利沙星合用，合用有導(dǎo)致抽搐發(fā)生的可能。

2．慎與下述藥物合用，合用需注意調(diào)節(jié)藥物用量。

（1）雙香豆素類(lèi)抗凝劑（華法林等）；

（2）甲氨喋呤；

（3）鋰劑；

（4）噻嗪類(lèi)利尿劑（氫氯噻嗪）、髓袢利尿劑（速尿）；

（5）新喹諾酮類(lèi)抗菌素（氧氟沙星等）；

（6）腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)（甲基強(qiáng)的松龍等）；

（7）抑制CYP2C9活性的藥物（氟康唑等）。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【臨床試驗(yàn)】

共入組手術(shù)后中度疼痛的受試者200例，采用隨機(jī)雙盲試驗(yàn)方法與安慰劑進(jìn)行對(duì)照，疼痛時(shí)緩慢靜脈注射1支（5ml）。判定指標(biāo)為疼痛強(qiáng)度、疼痛強(qiáng)度差、疼痛緩解率和有效率。氟比洛芬酯的鎮(zhèn)痛效果為98%。不良反應(yīng)為2例，分別為惡心和心悸。

【藥理毒理】

1．藥理作用

本品是以脂微球?yàn)樗幬镙d體的非甾體類(lèi)鎮(zhèn)痛劑。藥物進(jìn)入體內(nèi)靶向分布到創(chuàng)傷及腫瘤部位后，氟比洛芬酯從脂微球中釋放出來(lái)，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通過(guò)氟比洛芬抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。

2．毒理研究

生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠靜脈內(nèi)給予5mg/kg/天，出現(xiàn)排卵及著床減少；器官形成期靜脈給藥10μg/kg/天，出現(xiàn)伴有母體全身狀態(tài)惡化的胎仔發(fā)育延遲，胎兒死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎兒發(fā)育抑制。兔靜脈給予80mg/kg/天，出現(xiàn)伴有母體全身狀態(tài)惡化的流產(chǎn)、早產(chǎn)的增加及胎仔死亡率增加。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

健康男子靜脈內(nèi)單次給予本品5ml（50mg），氟比洛芬酯在5分鐘內(nèi)全部水解為氟比洛芬，6-7分鐘后氟比洛芬血中濃度達(dá)到最高（8.9μg/ml），半衰期為5.8小時(shí)。用藥24小時(shí)后，本品約50%從尿中排出，主要代謝產(chǎn)物為2-(4’-羥基-2-氟-4-聯(lián)苯基)丙酸及其聚合物。

【貯藏】 0-20℃密閉保存，避免凍結(jié)。

【包裝】 中性硼硅玻璃安瓿，5支/盒，1支/盒。

【有效期】 24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 YBH00382018

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20183054

【生產(chǎn)企業(yè)】遠(yuǎn)大生命科學(xué)(武漢)有限公司

公司簡(jiǎn)介

遠(yuǎn)大生命科學(xué)（武漢）有限公司（原名“武漢大安制藥有限公司”）是一家集藥品研發(fā)、生產(chǎn)與銷(xiāo)售為一體的高科技醫(yī)藥綜合企業(yè)，位于武漢市東西湖區(qū)金銀湖生態(tài)園，占地面積八萬(wàn)平方米。公司隸屬于中國(guó)遠(yuǎn)大集團(tuán)，是集團(tuán)生物板塊龍頭單位--遠(yuǎn)大生命科學(xué)（遼寧）有限公司的下屬企業(yè)。

公司致力于創(chuàng)建新型制劑--靶向給藥系統(tǒng)等載體藥物制劑高端注射劑產(chǎn)業(yè)化研究。多年來(lái)承擔(dān)了國(guó)家火炬計(jì)劃、國(guó)家創(chuàng)新基金項(xiàng)目、湖北省產(chǎn)學(xué)研重點(diǎn)項(xiàng)目及湖北省、武漢市科技計(jì)劃項(xiàng)目、創(chuàng)新基金等項(xiàng)目，自主開(kāi)發(fā)的“多糖類(lèi)藥物關(guān)鍵技術(shù)研究”被納入了“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專(zhuān)項(xiàng)項(xiàng)目庫(kù)，氟比洛芬酯及其脂微球注射液是全國(guó)首批通過(guò)一致性評(píng)價(jià)的高端注射劑，入選了國(guó)家醫(yī)療保障局組織的藥品集中帶量采購(gòu)范疇。




編輯：Rae