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【博創(chuàng)醫(yī)藥技術(shù)】多替諾雷片 新藥轉(zhuǎn)讓 項(xiàng)目合作
發(fā)布時(shí)間:2025/7/1 17:02:00 瀏覽次數(shù):172 類別:技術(shù)詳情介紹
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工藝成熟
專利2030年到期
高尿酸血癥是一種由嘌呤代謝紊亂引起的代謝性疾病,已成為繼糖尿病、高血壓和高脂血癥之后的“第四高”。根據(jù)《中國(guó)高尿酸血癥相關(guān)疾病診療多學(xué)科專家共識(shí)(2023年版)》,近年來我國(guó)高尿酸血癥及痛風(fēng)患者呈現(xiàn)年輕化趨勢(shì),總體患病率為13.3%,患者人數(shù)約為1.77億。同時(shí),痛風(fēng)的發(fā)病率也達(dá)到1.1%,推算我國(guó)每年新增痛風(fēng)患者約1466萬(wàn)。痛風(fēng)癥狀的劇烈疼痛,讓患者深感痛苦,尤其是年輕人,痛風(fēng)已經(jīng)不再是“老年病”,而是越來越多年輕人群的健康困擾,20-39歲年齡段的高尿酸血癥患病率在十年間由22.5%增長(zhǎng)到40.1%,幾乎翻倍。
盡管患者數(shù)量龐大,市場(chǎng)需求巨大,但目前臨床上可用于治療高尿酸血癥的藥物較為有限,且痛風(fēng)的治療率和達(dá)標(biāo)率較低。治療達(dá)標(biāo)率不高的根本原因在于現(xiàn)有藥物的**性風(fēng)險(xiǎn),現(xiàn)有藥物都有一定缺陷,難以完全滿足臨床需求。
治療痛風(fēng)的藥物大致分為三類:
黃嘌呤氧化酶抑制劑(XOI):通過抑制黃嘌呤氧化酶,減少尿酸生成,常見藥物包括別嘌醇、非布司他和托吡司特片。
尿酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1(URAT1)抑制劑:通過抑制URAT1功能,促進(jìn)尿酸從腎臟排泄,從而降低血尿酸水平,常見藥物包括丙磺舒、苯溴馬隆、雷西納德和多替諾雷。
尿酸氧化酶類藥物:通過催化尿酸氧化為更易溶解的尿囊素,降低血尿酸水平,代表藥物有普瑞凱希和拉布立酶。
國(guó)內(nèi)常用的痛風(fēng)藥物如別嘌醇、非布司他和苯溴馬隆等,都面臨不同程度的**性問題。因此,新的藥物選擇顯得尤為重要。
多替諾雷是一種新型尿酸鹽重吸收抑制劑,能夠特異性地抑制尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)子(URAT1)的活性,減少尿酸重吸收,從而有效降低血液中的尿酸水平。其臨床試驗(yàn)顯示:
在日本進(jìn)行的一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、陽(yáng)性對(duì)照的3期臨床試驗(yàn)中,經(jīng)過14周治療,針對(duì)伴或不伴痛風(fēng)的高尿酸血癥患者(n=201),多替諾雷組(起始0.5mg/d,滴定至2mg/d)與苯溴馬隆組(起始20mg/d,滴定至50mg/d)的降血尿酸能力相當(dāng)。兩者治療后血尿酸分別下降了46%和44%,血尿酸達(dá)標(biāo)率分別為86.27%和83.67%。
同樣的試驗(yàn)中,與非布司他組(起始10mg/d,滴定至40mg/d)相比,多替諾雷組的降尿酸能力相似,血尿酸下降分別為42%和44%,而非布司他組的痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎和尿蛋白發(fā)生率分別為5%和4%,而多替諾雷組僅為1%以下,顯示其**性優(yōu)于非布司他。
在一項(xiàng)長(zhǎng)期療效和**性研究中,經(jīng)過58周治療,針對(duì)伴或不伴痛風(fēng)的高尿酸血癥患者(n=330),多替諾雷2mg/d和*大劑量4mg/d均顯示出較好的療效和**性。
通過這些臨床研究,表明多替諾雷在治療高尿酸血癥及痛風(fēng)方面具有優(yōu)異的療效,為患者提供了更好的治療選擇。
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