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利伐沙班原料及片劑（化藥3+6）

發(fā)布時間：2014/12/4 14:43:00　瀏覽次數(shù)：229　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：利伐沙班
英文名稱：Rivaroxaban
商品名稱：Xarelto 拜瑞妥
化學名稱：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-嗎啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺
注冊分類：化藥3+6類
適應癥：用于擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）。也可用于預防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動脈綜合癥復發(fā)的風險等。
目前拜瑞妥（利伐沙班）在全球60多個國家庭中可用于攜帶一個或多個風險因素的成年非瓣膜性房顫（AF）患者預防中風和系統(tǒng)性栓塞；在全球50多個國家庭中用于成年患者中治療深靜脈血栓（DVT）以及預防DVT復發(fā)和急性DVT后的肺栓塞（PE）；在120多個國家批準用于成年患者擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換術后預防VTE。
劑型及規(guī)格：片劑，10mg、15mg、20mg
產品特點：利伐沙班（Rivaroxaban）是全球**個口服的直接Xa因子抑制劑，由拜耳／強生公司研制開發(fā)。2008年10月，在加拿大和歐盟獲得批準上市，商品名為Xarelto.2009年3月，美國FDA顧問委員會同意了利伐沙班臨床數(shù)據(jù)具有良好效益-風險比。目前，利伐沙班已經在加拿大、歐盟、南美、中國、澳大利亞等多個國家和地區(qū)獲得注冊批準，2009年下半年已在中國舉行了上市會，商品名為拜瑞妥。
Xa因子是凝血酶形成的內外源通路的共同交叉點,通過利伐沙班選擇性抑制Xa因子阻斷凝血酶生成的爆炸樣放大效應,更高效、**地抑制血栓形成。研究顯示,該藥能競爭性、選擇性地直接抑制Xa因子,也能抑制凝血酶原酶復合體。
給藥后起效迅速,給藥后2.5～4.0h達到血漿峰濃度 (Cmax)。該藥生物利用度高,其終末半衰期為5.7～9.2h。食物可以增加利伐沙班的吸收。利伐沙班主要經以下途徑排泄:66%通過腎臟途徑,其中約36%以原型從尿中排出;還有28%經糞便/膽汁排泄。
肝素和華法林等在長期的臨床試驗和臨床應用確立了其傳統(tǒng)抗凝藥物的地位。但肝素為胃腸外給藥,依從性差,不適合長期使用。華法林與多種食物和藥物相互作用,治療范圍窄,需要定期監(jiān)測。與肝素和華法林相比,利伐沙班作為口服制劑,只需每日服用一次即可達到治療效果,具有服用方便、起效迅速、可**減少靜脈血栓的發(fā)生,且不增加出血發(fā)生率，不但具有無需調整劑量、無需常規(guī)監(jiān)測的方便,而且與食品和藥物幾乎不發(fā)生相互作用,可同時服用，**性較高等特點,未來銷售市場前景非�？捎^。
市場前景：利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產生和血栓形成，由德國拜耳制藥公司開發(fā)， 2008年9月30日獲得歐盟許可上市，第二年即進入中國市場，當年即在抗栓藥的市場中排名第19位。拜瑞妥是拜耳集團目前*重要的新藥，*高將給拜耳帶來超過20億歐元的年銷售額。同時，拜耳還將從強生集團分得拜瑞妥在美國地區(qū)的一部分銷售額。數(shù)據(jù)顯示，去年拜瑞妥給拜耳集團帶來了8600萬歐元的銷售額。
專利：化合物專利2020年到期，制劑專利2024年到期。
國內申報情況：目前國內有齊魯制藥、江蘇豪森、輔仁藥業(yè)等14家藥廠進行申報。
進度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風路322號1號樓留學人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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