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甲磺酸艾日布林原料+注射劑(化藥3+3)

發(fā)布時間:2014/12/4 14:41:00 瀏覽次數(shù):230 類別:其它

詳情介紹

藥品名稱:甲磺酸艾日布林
英文名稱:Eribulin mesylate
商品名稱:Halaven
化學(xué)名稱:2-(3-amino-2-hydroxypropyl)hexacosa-hydro-3-methoxy-26-methyl-
20,27-bis(methylene)-11,15-18,21-24,28-triepoxy-7,9-ethano-12,15-methano-9H,15H-furo[3,2-i]furo[2',3'-5,6]pyrano[4,3-b][1,4]dioxacy-clopentacosin-5(4H)-one,methanesulfonate(salt);
注冊分類:化藥3+3
適應(yīng)癥:用于治療已經(jīng)接受過至少2種化療方案治療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者,且化療方案中應(yīng)包括蒽環(huán)霉素或紫杉烷。
劑型及規(guī)格:注射液1mg/2mL
產(chǎn)品特點:甲磺酸艾日布林的作用機制是通過直接與微管蛋白結(jié)合, 抑制微管蛋白聚合和微管的組裝, 進而導(dǎo)致有絲分裂過程中紡錘體組裝, 誘導(dǎo)癌癥細(xì)胞 G2 /M 期阻滯, 從而發(fā)揮抗癌作用。
市場前景:甲磺酸艾日布林注射液由日本衛(wèi)材(Eisa)開發(fā),是第1個用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者獲得總生存期改善的單藥化療藥,甲磺酸艾日布林單獨化療或與其他化療藥物聯(lián)用治療**癌癥,包括膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、頭頸癌、非小細(xì)胞肺癌等的臨床研究正在進行中,后續(xù)的治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌的國際多中心III期臨床研究也在進行中。由 Eisai 公司研發(fā)的甲磺酸艾日布林注射液于 2010年 11 月 15 日獲得 FDA 批準(zhǔn)在美國上市 。
微管是由α -微管蛋白和β -微管蛋白二聚體組成的聚合物細(xì)絲,對細(xì)胞分裂和生長具有至關(guān)重要的作用,是真核細(xì)胞分裂中分離染色體的有絲錘紡體的核心組成部分。幾個家族的化合物可以破壞復(fù)雜的有絲分裂微管聚合反應(yīng)動力學(xué),具有強大的抗癌活性。微
管靶向藥物有紫杉烷類和長春花生物堿,是治療多種癌癥的主要藥物。例如,紫杉烷類多西紫杉醇和紫杉醇是轉(zhuǎn)移性乳腺癌*有效的化療藥物,被廣泛用于**線治療。但微管靶向藥物存在局限性,如耐藥和神經(jīng)毒性。了克服現(xiàn)有微管靶向藥物的局限性,目前藥物研發(fā)領(lǐng)域正在對幾種新的藥物候選物進行研究——主要是天然藥物或其衍生物。微管靶向藥物甲磺酸艾日布林即是其中之一。甲磺酸艾日布林具有明顯延長生存時間 的效果, 對于乳腺癌患者是一種十分重要的治療新選擇。 對已經(jīng)過化學(xué)治療的、 患有頑固性或晚期實體瘤患者顯示了良好的抗癌活性, 且與其他抗癌藥物, 如吉西他濱、 順鉑、 表柔比星、 曲妥單抗、 多西紫杉醇、 長春瑞濱聯(lián)用時能產(chǎn)生協(xié)同作用. 作為具有全新作用機制的微管蛋白聚合抑制劑, 甲磺酸艾日布林為局部晚期乳腺癌或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者提高生存率和生活質(zhì)量提供了新的治療手段 。該注射液用于治療已經(jīng)接受過至少 2 種化療方案治療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。甲磺酸艾日布林用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌作用非常**,后期開發(fā)的適應(yīng)癥非常廣泛,是一個極具應(yīng)用價值的藥物。
專利:關(guān)于該化合物的專利有US6214865、WO1999065894,2019.6.16到期。
國內(nèi)申報情況:至2014.11,國內(nèi)僅有原研(日本衛(wèi)材)申請進口,國內(nèi)企業(yè)未見申請。
進度:完成合成及制劑工藝小試研究,正在進行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系 人: 張經(jīng)理
聯(lián)系地址: 高新區(qū)舜風(fēng)路322號1號樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電  話: 0571-85885083

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