本公司合作信息
熱門資訊推薦
- ·恒瑞醫(yī)藥：與Braveheart Bio簽署HRS-1893項目授權(quán)許可協(xié)議
- ·強強聯(lián)手提振醫(yī)藥板塊，阿里健康與信達生物達成戰(zhàn)略合作
- ·睿智醫(yī)藥與科恩泰達成深度戰(zhàn)略合作
- ·3億元海洋生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)項目落戶南通
- ·聚焦打造具有全球競爭力的生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)，9個重大項目簽約
- ·復(fù)星醫(yī)藥與梯瓦達成戰(zhàn)略合作
- ·中非醫(yī)藥合作邁入新階段 21家中國藥企加入西非醫(yī)療供應(yīng)鏈平臺
- ·江蘇4項目入選智慧健康養(yǎng)老推廣目錄
- ·三星醫(yī)療預(yù)中標(biāo)約2.13億元國家電網(wǎng)采購項目
- ·國家醫(yī)保局解讀醫(yī)療服務(wù)價格立項指南，四類項目價格調(diào)整落地
泊沙康唑原料+注射液+緩釋片+口服混懸劑（化藥3+3+3+6
發(fā)布時間：2014/12/4 14:33:00 瀏覽次數(shù)：352 類別：其它詳情介紹
-
藥品名稱：泊沙康唑posaconazole
英文名稱：posaconazole
商品名：Noxafil®，諾科飛
化學(xué)名：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧雜戊環(huán)-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羥基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
注冊分類：泊沙康唑及注射劑、緩釋片劑、口服混懸劑（3+3+3+6）
適應(yīng)癥：泊沙康唑是三唑類抗真菌藥，用于：預(yù)防十三歲及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染；治療口咽部念珠菌感染；治療對氟康唑和伊曲康唑耐藥的口咽部念珠菌感染。
劑型及規(guī)格：原料+口服混懸劑（40mg/mL，105mL/瓶）+緩釋片（100mg）+注射液（18mg/mL,300mg）
產(chǎn)品特點：泊沙康唑具有廣譜活性的抗真菌劑的用途。體外和體內(nèi)實驗已經(jīng)證明了泊沙康唑具有優(yōu)良的抗念珠菌(包括白色念珠菌近光滑念珠菌，和熱帶念珠菌)活性，還具有抗其他機會致病性真菌、機會致病性念珠菌以及暗色孢霉菌和皮膚真菌活性，其中機會致病性真菌包括但不限于曲霉菌，梭霉菌，擔(dān)子菌，牙生菌，粗球孢子菌，組織胞漿菌，接合菌以及足放線病菌。
攜帶人類免疫缺陷病毒(HIV)或具有獲得性免疫缺陷綜合征(AIOS)的免疫妥協(xié)患者，以及那些經(jīng)歷骨髓或固體器官移植的患者具有很高的發(fā)展成嚴重真菌感染的風(fēng)險。在免疫妥協(xié)患者中*流行的真菌感染包括但不限于念珠菌病，曲霉病，隱球菌病和鐮刀菌病。盡管可接受兩性霉素B以及許多更新抗真菌劑治療，但是侵入性真菌感染所致的發(fā)病率和死亡率依然很高。泊沙康唑是親脂性藥物，藥代動力學(xué)實驗已經(jīng)顯示了當(dāng)泊沙康唑與高脂肪飲食一起服用時，以單日劑量給予泊沙康唑的口服生物利用度與禁食狀態(tài)相比增長了約4倍。然而，由于免疫妥協(xié)患者常常難以口服給藥，因此需要在禁食條件下評價泊沙康唑的藥物動力學(xué)分布。
目前在患者中存在著未被滿足的治療多種真菌感染的醫(yī)療需求，尤其是免疫妥協(xié)患者中的侵入性真菌感染。泊沙康唑已在美國、歐洲等多個國家和地區(qū)上市，批準(zhǔn)用于預(yù)防免疫力功能低下患者免招侵襲性曲霉菌和念珠菌的感染以及已經(jīng)感染的患者的治療。
正是在這種臨床迫切需求的前提下，我們開發(fā)了泊沙康唑及其制劑。
泊沙康唑*初由先靈葆雅開發(fā)，后先靈葆雅被默沙東收購，默沙東后續(xù)開發(fā)了片劑及注射劑，在中國境已申請國際多中心臨床，目前尚未獲批。
泊沙康唑在2005年10月25日在歐洲首次上市，美國FDA于2009年9月15日批準(zhǔn)了泊沙康唑口服混懸液，又于2013年11月25日批準(zhǔn)緩釋片劑，注射劑已獲得FDA優(yōu)先審評，預(yù)計2014年上半年會獲得上市許可。
在中國，泊沙康唑口服混懸液于2013年6月3日獲準(zhǔn)進口，注射劑及片劑均已申請進口，受理日為2013年11月14日。國內(nèi)有5家申報，注射液3家，干混懸劑2家，膠囊1家。
市場前景：本品結(jié)構(gòu)與伊曲康唑類似，其作用機制是抑制真菌細胞膜上麥角固醇生物合成的關(guān)鍵酶——甾醇14α- 去甲基化酶，從而破壞膜的完整性，影響膜相連蛋白的功能，*終抑制真菌生長或殺滅真菌。白色念珠茵的突變株由于4α- 去甲基酶的突變，對依曲康唑、氟康唑、伏立康唑耐藥，但對本品仍敏感。本品抑制煙曲菌、黃曲霉的甾醇生物合成比依曲康唑、伏立康唑更有效。
泊沙康唑是伊曲康唑的類似物，于2005年上市的第二代三唑類抗真菌藥物。侵入性真菌感染(IFIs)的總發(fā)病率仍在過去的20年內(nèi)節(jié)節(jié)攀升。隨著化療、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系統(tǒng)受損患者數(shù)量的增多,尤其對接受長期治療的患者來說,真菌感染的高發(fā)危險使抗真菌治療藥物受到了越來越廣泛的關(guān)注。常見的真菌并不會引起健康人的全身感染,但那些免疫系統(tǒng)受到破壞的患者,如化療、器官移植后接受免疫抑制療法或患獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS)的患者,則都是侵入性真菌感染的高危人群。這些患者一旦被感染,死亡率將高達60%~90%。另有統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示,僅在美國,每年就約有130萬住院患者遭受侵入性真菌感染的侵襲。隨著化療、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系統(tǒng)受損患者數(shù)量的不斷增多,侵入性真菌感染的發(fā)病患者群將進一步擴大。泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑類抗真菌藥．抗真菌譜廣，抗菌效力強。本品對曲霉和其他很多真菌都有殺菌作用．尤其是對多烯類化合物和其他三唑類耐藥的難治性或侵襲性真菌感染(如曲霉，鐮刀菌屬和接合菌，球孢子茵)有效．因此本品有可能為全身性真菌感染者的治療帶來新的希望。與其他唑類抗菌藥物不同的是，本品是口服制劑，更加方便，且藥物不良反應(yīng)少，耐受性好，用藥**。
專利：1.化合物專利 泊沙康唑的化合物專利為US94/14236，中國同族專利號為ZL94195025.5，申請日期為2014年12月20日。
2. 晶型專利 原研在國內(nèi)于1998年10月5日申請晶型專利ZL98811886.6，公開了晶型I,II,III,其中晶型II,III不穩(wěn)定，因此只保護了晶型I。
原研后續(xù)又開發(fā)了晶型Y并申請中國專利，申請?zhí)枮?00980119683.X，已獲得授權(quán)，申請日為2009年5月28日。晶型Y具有與晶型I同樣的穩(wěn)定性，且晶型Y具有更好的水溶性。
3.制劑組合物專利 原研于2002年4月1日申請了口服混懸制劑專利，專利號為ZL02807740.7。
原研于2009年4月15日申請的片劑及膠囊制劑專利申請?zhí)枮镃N 200980122487，法律狀態(tài)為質(zhì)審查的生效，暫未獲得授權(quán)。
原研于2005年5月27日申請了注射用混懸液制劑專利，采用*終蒸汽滅菌，申請?zhí)?00580024854.2，無權(quán)，法律狀態(tài)為公布后的視為撤回。
原研于2011年6月24日申請了靜脈輸注液制劑，申請?zhí)枮镃N 201180031488，法律狀態(tài)為質(zhì)審查的生效。
國內(nèi)申報情況：截至2014.11，原料有5家申報，干混懸劑2家，口服混懸液2家進口，片1家進口，注射液4家（含1家進口）。
進度：完成合成工藝小試放大，正在進行穩(wěn)定性研究。
聯(lián)系方式
-
聯(lián) 系 人： 張經(jīng)理
聯(lián)系地址： 高新區(qū)舜風(fēng)路322號1號樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電 話： 0571-85885083
