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西替利司他原料+片劑（化藥3+3）
發(fā)布時間：2014/12/4 14:22:00 瀏覽次數(shù)：208 類別：其它詳情介紹
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藥品名稱：西替利司他，也稱賽利司他、新利司他
英文名稱：cetilistat
商品名稱：Oblean
化學(xué)名稱：2-十六烷基氧-6-甲基-4氫-3,1-苯并噁嗪-4-酮
注冊分類：化藥3+3
適應(yīng)癥：胃腸道脂肪酶抑制劑，用于治療肥胖和II型糖尿病的**藥物。
劑型及規(guī)格：片劑，120mg
產(chǎn)品特點：賽利司他是一種長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用，失活的酶不能將食物中的脂肪主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥*大優(yōu)點是不作用于神經(jīng)系統(tǒng)，不影響胃腸道的其他酶活性，不被吸收即不進(jìn)入血液，不抑制食欲，無需限制飲食
市場前景：西替利司他(Cetilistat, ATL-962)是一種新的胃腸道脂肪酶抑制劑，由英國Alizyme公司研發(fā)，后"Norgina BV"公司獲得“西替利司他”的全球代理權(quán)。西替利司他在美國正在進(jìn)行第3階段臨床試驗。而在日本因與武田制藥合作，于2013年9月已經(jīng)核準(zhǔn)西替利司他為用于治療肥胖的藥物。商品名為"Oblean"。
我國目前保守統(tǒng)計有將近8300萬肥胖人口，我國減肥藥整體水平相對低下，市場上形形色色減肥藥品、保健品魚目混珠，當(dāng)今充斥媒體*多的是中藥制劑，其療效甚微甚至全無療效，只是靠虛假廣告來蒙騙一些胖得失去鑒別真?zhèn)文芰Φ南M(fèi)者，就這樣，中藥減肥制劑還占有著將近20%的市場份額。在含有****(Silbutramine, Meridia)和賽尼可等西藥成分的減肥藥品占市場的主導(dǎo)地位，約占保健品、藥品類減肥產(chǎn)品銷售總額的72%。但是，5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑****由于其不可逆的心臟損傷，現(xiàn)在已被許多國家叫停，****大勢已去。而賽尼可目前面臨賽利司他的強(qiáng)力挑戰(zhàn)，它只能維持到西替利司他上市的時日。僅以我國肥胖人口的減肥需求，每年需西替利司他約100噸以上。
根據(jù)經(jīng)濟(jì)合作與發(fā)展組織(OECD)的統(tǒng)計學(xué)分析數(shù)據(jù)表明，2008年，全球七大主要醫(yī)藥市場的肥胖成人數(shù)約為1.25億。依照這一發(fā)展趨勢，到2018年，該市場的肥胖成人數(shù)將達(dá)到1.43億。假如這些肥胖者中僅有小部分接受治療，且連續(xù)1年使用便宜的藥物并具有較好的用藥依從性，必將使全球七大市場在2008～2018年間的市值從90億美元上升至110億美元�？梢娢魈胬舅袌銮熬胺浅？捎^。
專利：Alizyme申請的化合物專利(WO-00040569)申請日：1999-1-8，日本武田申請一個晶型專利(WO-2010123047)，申請日：2009-4-24。
國內(nèi)申報情況：至2014.11,國內(nèi)未見申報。
進(jìn)度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進(jìn)行合成及制劑工藝中試研究。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 張經(jīng)理
聯(lián)系地址： 高新區(qū)舜風(fēng)路322號1號樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電 話： 0571-85885083
