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伏立康唑原料 、片、膠囊和注射劑
發(fā)布時(shí)間：2011/9/9 15:27:00 瀏覽次數(shù)：267 類(lèi)別：其它詳情介紹
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詳 細(xì)： 伏立康唑原料 、片、膠囊和注射劑
伏立康唑(Voriconazole)屬于第2代三唑類(lèi)抗真菌藥。它的抗菌譜廣、抗菌活力強(qiáng)、口服吸收好，是臨床治療真菌病的新藥,用于治療嚴(yán)重真菌感染，由輝瑞公司開(kāi)發(fā)，商品名稱(chēng)： Vifend，于 2002年8月先后在美國(guó)英國(guó)等國(guó)家上市。自2004年開(kāi)始，國(guó)內(nèi)一些生產(chǎn)廠家和科研單位紛紛進(jìn)行研制，據(jù)統(tǒng)計(jì)搶仿的廠家有二十多家。自2005 年美國(guó)輝瑞公司申請(qǐng)進(jìn)口注冊(cè)獲得批準(zhǔn).
藥理作用
伏立康唑可抑制真菌細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇的脫甲基作用,從而抑制真菌麥角甾醇的合成，對(duì)真菌細(xì)胞色素P450酶的選擇性高于**哺乳動(dòng)物的細(xì)胞色素P450酶系。伏立康唑抑制酵母菌并殺滅某些絲狀有機(jī)物，對(duì)霉菌的羊毛甾醇14α-去甲基酶的親和性比對(duì)酵母菌的更高，可使麥角甾醇合成完全受阻，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。它對(duì)耐氟康唑的白色念珠菌有極好的抗菌活性,對(duì)病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑,對(duì)足分支霉菌屬、鐮刀菌屬、莢膜組織胞漿菌、皮炎芽生菌和新生隱球菌也有活性。
藥代動(dòng)力學(xué)
伏立康唑口服吸收迅速,血漿達(dá)峰時(shí)間小于兩小時(shí),消除相半衰期為6小時(shí)，相對(duì)生物利用度90%。藥物以非線性動(dòng)力學(xué)方式清除，在多劑量用藥后,其平均和*大蓄積濃度為3倍和5倍,并在6天后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，負(fù)荷劑量用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度的時(shí)間可減少為3天，分布容積為2L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為58％。動(dòng)物和人腦脊液中藥物濃度約為血漿濃度的一半，腦組織中濃度比腦脊液中高，僅有不到5％的藥物以原型從尿液中排出。藥物通過(guò)肝CYP450酶系代謝，代謝物無(wú)抗菌活性，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液排泄。
臨床應(yīng)用及療效評(píng)價(jià)
伏立康唑主要用于治療侵襲性曲霉病、對(duì)氟康唑耐藥的嚴(yán)重侵襲性念珠菌病以及由足放線菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重真菌感染。對(duì)于深部真菌感染,伏立康唑在**性及有效性方面優(yōu)于兩性霉素B。臨床上，伏立康唑主要用于進(jìn)行性、有致命危險(xiǎn)的免疫損害患者。研究發(fā)現(xiàn),對(duì)感染性侵襲性曲霉病患者應(yīng)用伏立康唑后的治療反應(yīng)、耐受性均優(yōu)于兩性霉素B,藥源性嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生較少。資料顯示,對(duì)于晚期人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)感染者和有免疫功能損害的感染者,應(yīng)用伏立康唑能有效控制口、咽及食管白色念珠菌病和侵襲性曲霉病,而感染曲霉菌的有免疫損害的患者應(yīng)用常規(guī)兩性霉素B治療往往無(wú)效。
價(jià)格：
伏立康唑片
650.00 元
50mg*8盒
伏立康唑粉針
330.00 元
100mg*1瓶
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 黃宣童
聯(lián)系地址： 濟(jì)南市高新區(qū)華陽(yáng)路69號(hào)C309
電 話： 0571-85885083
