鹽酸美西律注射液
發(fā)布時間:2003/12/4 14:16:00 瀏覽次數(shù):2222- 基本信息
- 產(chǎn)品類型: 其它
質(zhì)量標準: GMP
零售價格: 29.8元/支
供貨價格: 25.91
詳情介紹
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通用名:鹽酸美西律注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Mexiletine Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yansuan Meixilü Zhusheye
本品化學(xué)名稱為:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C11H17NO·HCl
分子量:215.72
【性狀】
本品為無色的澄明液體
【藥理毒理】
屬Ib類抗心律失常藥,可以抑制心肌細胞鈉內(nèi)流,降低動作電位0相除極速度,縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中,美西律對心臟沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大,臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)美西律引起II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時程,因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5-2ug/ml,中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,為2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時即可出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】
美西律在正常人血漿清除半衰期(t1/2)為10~12小時。血漿蛋白結(jié)合率為50~60%。美西律在肝臟代謝,約10%經(jīng)腎排出。尿PH值不影響藥物清除,尿PH值**異常可以減慢藥物清除速度:酸性尿加快其清除速度,堿性尿減慢其清除速度。
【適應(yīng)癥】
主要用于急性室性心律失常,如持續(xù)性室性心動過速。應(yīng)避免用于無癥狀的室性早博。
【用法用量】
靜注:開始量100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,緩慢靜注3~5分鐘。如無效,可在5~10分鐘后再給50~100mg一次。然后以1.5~2mg/min的速度靜滴3~4小時后滴速減至0.75~1mg/min,并維持24~48小時。
【不良反應(yīng)】
可有惡心、嘔吐、嗜睡。心動過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等,大劑量可引起低血壓、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯等。
【禁忌癥】
心源性休克和有II或III度房室傳導(dǎo)阻滯,病竇綜合征者禁用。
【注意事項】
(1)美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人,有臨床試驗表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較,但要慎用。
。2)美西律可引起嚴重心律失常,多發(fā)生于惡性心律失;颊。
。3)在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。
(4)肝功能異常者慎用。
5、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。
6、用藥期間注意監(jiān)測血壓、心電圖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關(guān)報道,因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
有臨床試驗報道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用,可以降低美西律的血藥濃度。有報道苯二氮類藥物不影響美西律的血藥濃度。美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。
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