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- 河南萊爾茵生物科技有限公司
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大黃素甲醚
發(fā)布時(shí)間：2025/3/6 12:43:00 瀏覽次數(shù)：74- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 原料
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： 藥典
零售價(jià)格： 700/g
供貨價(jià)格： 600/g
詳情介紹
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大黃素甲醚
英文名：Physcion
分子式：C16H12O5
分子量：284.27
CAS號(hào);521-61-9
規(guī)格：大黃素甲醚98%
大黃素甲醚外觀: 橙色針狀晶體
大黃素甲醚來(lái)源：蓼科植物掌葉大黃根莖
大黃素甲醚檢測(cè)方式:高效液相色譜法HPLC≥98%
大黃素甲醚藥理作用：大黃素甲醚對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、鏈球菌和痢疾桿菌等26種細(xì)菌均有抑制作用；在沙門氏菌TA1535試驗(yàn)有突變作用;對(duì)人體宮頸癌Hela細(xì)胞長(zhǎng)生抑制作用較強(qiáng);抗菌、用于瀉藥等。
大黃素甲醚用途：主要用于實(shí)驗(yàn)室有效活性成分對(duì)照檢驗(yàn)以及藥理試驗(yàn)用
大黃酸
產(chǎn)品名稱：大黃酸
英文名稱：Rhein
化學(xué)名稱：1.8-二羥基-3-羧基蒽醌（1.8-Dihydroxy-3-carboxy-anthraquinone）
產(chǎn)品別名：1,8-二羥基-3-羧基蒽醌;大黃酸;大黃提取;大黃提取物RHEUM PALMATUM L
CAS ；478-43-3
分 子 式：C15H8O6
分 子 量：284.22
規(guī) 格：50% 98%
檢測(cè)方法：HPLC
產(chǎn)品性狀：黃色結(jié)晶粉末
物理性質(zhì)：熔點(diǎn)321~2°，330°分解。幾乎不溶于水，溶于堿和吡啶，略溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚和石油醚
【作用與用途】該品用于含量測(cè)定。主要用于實(shí)驗(yàn)室有效活性成分對(duì)照檢驗(yàn)以及藥理試驗(yàn)用
臨床應(yīng)用：大黃酸是配制保健品的*佳原料，可降脂減肥、通便排毒，清潔內(nèi)環(huán)境，預(yù)防胃癌，延緩衰老
【注意事項(xiàng)】該品應(yīng)在低溫下保存，長(zhǎng)時(shí)間在暴露在空氣中，含量會(huì)有所降低。
大黃酸藥理藥效：
（一）抗腫瘤活性
大黃酸對(duì)小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病細(xì)胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黃酸50μg/kg、21天，對(duì)小鼠黑色素瘤抑制率為76%。對(duì)艾氏腹水癌呼聽(tīng)課抑制作用的IC50值為40μg/kg。大黃酸對(duì)體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機(jī)制之一是影響其線立體和微絲結(jié)構(gòu)。
（二）抗菌活性
在1.5~25mg/ml深度，大黃酸對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。大黃酸對(duì)金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)無(wú)細(xì)胞系統(tǒng)DNA的生物合成也有抑制作用。
（三）免疫抑制作用
大黃酸能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細(xì)胞數(shù)。
（四）利尿作用
大黃酸能使尿中鈉、鉀離子濃度升高，促進(jìn)輸尿管蠕動(dòng)，增加尿量。
（五）瀉下作用
大黃酸本身無(wú)瀉下作用，其腸內(nèi)菌轉(zhuǎn)化產(chǎn)物大黃酸蒽酮有瀉下活性，能夠降低結(jié)腸對(duì)鈉和氯離子的吸收，增加鉀離子分泌。前列腺素在大黃酸蒽酮瀉下活性上起到了重要作用。
（六）抗炎作用
大黃酸的1,8—二乙�；镆延糜谥委煿顷P(guān)節(jié)炎。在腸內(nèi),1,8—二乙酰大黃酸(1,8—Diacelyrhein)的乙�；赏耆凰獾簦行镔|(zhì)形式應(yīng)為大黃酸。
（七）治療糖尿病腎病
研究表明，大黃酸具有改善糖代謝異常，逆轉(zhuǎn)胰島素抵抗，有效防止糖尿病腎病的獨(dú)到療效及新的藥效特點(diǎn)，是目前已知治療糖尿病腎病藥物所不具備的，并且**性較好。研究人員對(duì)大黃酸進(jìn)行了系統(tǒng)的體外和體內(nèi)活性研究，發(fā)現(xiàn)大黃酸能夠通過(guò)抑制細(xì)胞葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1的功能，抑制細(xì)胞糖代謝己糖胺通路的活性，抑制內(nèi)皮細(xì)胞PAI-1的表達(dá)，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞的功能，逆轉(zhuǎn)胰島素抵抗等機(jī)制發(fā)揮其治療糖尿病腎病的作用，這些都是糖尿病腎病治療中新的作用機(jī)制。其藥效已在一系列動(dòng)物模型，如1型糖尿病腎病(STZ大鼠模型,NOD小鼠模型）和2型糖尿病腎�。ǜ咛歉咧嬍衬Ｐ�,db/db小鼠模型）模型中給予了驗(yàn)證。目前，國(guó)際上尚無(wú)類似的療效如此獨(dú)特的治療糖尿病腎病的新藥。
4藥代動(dòng)力：
給大鼠灌胃1,8—二乙�；簏S酸，在動(dòng)物和人腸內(nèi)菌作用下轉(zhuǎn)化為大黃酸。不被吸收的大黃酸繼續(xù)轉(zhuǎn)化為大黃酸蒽酮，被吸收的大黃酸在體內(nèi)代謝為其葡萄糖醛酸酯和硫酸酯經(jīng)膽汁排泄進(jìn)入腸肝循環(huán)。在腸內(nèi)脫葡萄醛酸基和硫酸基后又被重新吸收或轉(zhuǎn)化為大黃酸蒽酮。靜脈注射，即能以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式隨尿液排出，也能以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式進(jìn)入腸肝循環(huán)。進(jìn)入腸肝循環(huán)有利于大黃酸在體內(nèi)滯留更長(zhǎng)的時(shí)間作用于靶組織或靶器官。
分別給大鼠盲腸內(nèi)注入14C—大黃酸,5天后**器官和組織除腎臟無(wú)放射活性，在尿和糞便中可檢出代謝產(chǎn)物，糞便中尚包括非蒽醌類代謝產(chǎn)物。大黃酸按25mg/kg劑量、大黃酸蒽醌按20mg/kg劑量給大鼠一次性盲腸內(nèi)給藥,5天后尿液中的放射活性分別是37%和2.8%。糞便中放射活性分別是53%和95%，腎臟中的放射活性至少是24小時(shí)排泄量的61%。
給雄性大鼠灌胃或靜脈注身14C—大黃酸，血藥達(dá)48小時(shí)。靜脈給藥的器官分布達(dá)2天，而灌胃給藥的器官分布達(dá)7天。器官中分布遠(yuǎn)低于血漿，睪丸和腦*低。器官中分布量*高的是腎臟。大黃酸與人和大鼠的血漿蛋白結(jié)合率都非常高。在紅細(xì)胞吸收或吸附的大黃酸非常低。大黃酸和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟和肝臟排泄，膽汁排泄的大黃酸代謝產(chǎn)物較易經(jīng)腸肝循環(huán)再吸收。膽汁中的代謝產(chǎn)物主要是大黃酸的葡萄糖醛酸脂和硫酸酯，這些代謝產(chǎn)物也在尿液中檢測(cè)到。大黃酸的口服吸收率為50~60%，結(jié)腸給藥的吸收率為50%。
也有報(bào)道認(rèn)為人或動(dòng)物口服大黃酸易于吸收，在體內(nèi)以肝、腎、膽囊分布*多。給家兔靜脈注射大黃酸后5分鐘，血液中的大黃酸即達(dá)峰值，然后迅速下降,1小時(shí)以后血中濃度即已接近痕量。
此外，給予家兔純品大黃酸和藥材粗提物（含大黃酸），大黃酸有明顯不同的藥代動(dòng)力學(xué)行為。純品大黃酸屬一室模型，分布容積大，清除率高，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間短。藥材粗提物屬二室模型，分布容積、清除率、血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間低于純品大黃酸。
5抗癌機(jī)制：
大黃酸能有效抑制肺癌細(xì)胞A549的生長(zhǎng)，通過(guò)四甲基偶氮唑鹽比色法(MTT法）發(fā)現(xiàn)大黃酸抑制A549細(xì)胞的生長(zhǎng)。凋亡實(shí)驗(yàn)顯示大黃酸處理的細(xì)胞明顯呈現(xiàn)出染色質(zhì)邊緣化，出現(xiàn)凋亡小體，核固縮等凋亡形態(tài)，說(shuō)明大黃酸能引起癌細(xì)胞的凋亡。
通過(guò)配體競(jìng)爭(zhēng)性實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)大黃酸可以競(jìng)爭(zhēng)9-cis-RA和RXR結(jié)合。在更詳細(xì)的分子機(jī)理研究中發(fā)現(xiàn),9-cis-RA能減輕大黃酸對(duì)肺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制。糜蛋白酶的酶切實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)大黃酸與RXR結(jié)合能誘導(dǎo)RXR的構(gòu)型變化。在轉(zhuǎn)錄水平上，報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)得出大黃酸與RXR結(jié)合能分別抑制RXR同源二聚體、RXR/TR3,RXR/RAR異源二聚體的轉(zhuǎn)錄活性。
研究結(jié)果表明，大黃酸的作用靶點(diǎn)是RXR,它對(duì)癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用和促進(jìn)細(xì)胞凋亡的作用是通過(guò)抑制RXR的轉(zhuǎn)錄激活來(lái)實(shí)現(xiàn)的。大黃酸屬于蒽醌類化合物，由于蒽醌類物質(zhì)廣泛存在于中草藥，推測(cè)中草藥中有一部分是通過(guò)影響RXR來(lái)行使作用的。
6現(xiàn)代應(yīng)用：
目前國(guó)內(nèi)已有單體大黃酸作為一類新藥已被國(guó)家科技部列為“十五”國(guó)家重大科技專項(xiàng)，旨在確證臨床療效、體內(nèi)和體外活性實(shí)驗(yàn)結(jié)果的基礎(chǔ)上，按照國(guó)家藥品監(jiān)督管理局有關(guān)中藥一類新藥的要求，完成臨床前研制工作，并在獲得臨床研究批文的基礎(chǔ)上，完成臨床研究和取得新藥證書。國(guó)外用作合成關(guān)節(jié)炎良藥雙醋瑞因的原料。
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