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- 武漢東康醫(yī)藥開發(fā)有限公司
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依法韋侖原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 15:22:00 瀏覽次數(shù)：1244- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： BP2002
零售價格： 2500
供貨價格： 2500
詳情介紹
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武漢東康源專注依法韋侖原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團(tuán)隊和完整的生產(chǎn)流水線，依法韋侖原料藥年產(chǎn)量已達(dá)8噸。
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通過下述介紹你將了解到：
1.依法韋侖原料藥的基本信息。
2.依法韋侖原料藥的性質(zhì)。
3.依法韋侖原料藥的用途及合成方法。
4.依法韋侖原料藥的信息。
5.依法韋侖原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
依法韋侖 CAS#: 154598-52-4
依法韋侖 基本信息
***稱: 依法韋侖
中文同義詞: 施多寧 ; 依法韋倫 ; 依法維侖 ; 依氟維綸 ; 依法韋侖 ; 依非韋倫 ; (4S)-6-氯-4-(環(huán)丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氫噁唑-2-酮 ; 艾法韋侖
英文名稱: Efavirenz
英文同義詞: SUSTIVA ; (4s)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2h-3,1-benzoxazin-2-one ; L-743726 ; MDP-266 ; EFAVIRENZ ; Efavirenz&Int. ; (4S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-(2H)-3,1-benzoxazin-2-one ; (4S)-6-Chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one
CAS號: 154598-52-4
分子式: C14H9ClF3NO2
分子量: 315.67
EINECS號:
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients ; chiral ; Anti-viral Compounds ; Anti-virals ; Inhibitors ; Intermediates & Fine Chemicals ; Non-nucleoside Reverse Transcriptase ; Pharmaceuticals ; 抗病毒藥物 ; 抗病源性微生物藥 ; 藥物 ; 中間體 ; 原料藥
Mol文件: 154598-52-4.mol
依法韋侖 性質(zhì)
熔點 139-141°C
儲存條件 -20°C Freezer
依法韋侖 用途與合成方法
用途 用作抗病毒藥
用途 非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。與其它病毒逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合使用，用于HIV-1感染病人的治療。
生產(chǎn)方法 127.57g對氯苯胺溶于1200ml氯仿和1200ml飽和碳酸鈉水溶液，在1h中滴加129ml 2，2-二甲基丙酰氯。加畢，在室溫攪拌23h。過濾收集固體，濾液分層，分出的氯仿層用鹽水洗，干燥，濃縮。剩余物和上述得到的固體一起用煮沸的乙酸乙酯-己烷重結(jié)晶，得185.6g白色結(jié)晶的化合物(I)。
100g化合物(I)溶于1L四氫呋喃，在0℃和1h中，滴加387ml 2.5Inol/L正丁基鋰的己烷溶液，并維持溫度為5℃。加畢，在0℃攪拌1h。在1h中滴加115ml三氟乙酸乙酯，加畢，再攪拌30min。加入5%鹽酸和1L乙酸乙酯，分出有機(jī)層，用鹽水洗，干燥，減壓濃縮，得到160g黃色的油狀物。將其懸浮于1L3mol/L。鹽酸，回流24h。冷卻，加入1L乙酸乙酯，用濃氨水調(diào)至堿性。分出有機(jī)層，用鹽水洗，干燥，減壓濃縮。剩余物用1.5kg硅膠層析，15%乙酸乙酯的己烷溶液展開。得到的固體再用沸己烷重結(jié)晶，得57g化合物(Ⅱ)，收率54%，熔點91～92℃。
23g環(huán)丙基乙炔溶于250ml四氫呋喃，在1h中滴加116ml 3.0mol/L乙基溴化鎂的乙醚溶液。加畢，在0℃反應(yīng)1h，再在40℃反應(yīng)3h。冷卻至0℃，在5min中，分批加入15.56g化合物(Ⅱ)。加畢，在0℃攪拌1.5h，再滴加700ml飽和的氯化銨水溶液。用2×400ml乙酸乙酯萃取，萃取液合并后用鹽水洗，干燥，濃縮得到黃色的固體。用沸己烷重結(jié)晶，得14.67g化合物(Ⅲ)，另從母液中還可得到2.1g。熔點153～154℃。
15.00g化合物(Ⅲ)和41.98g羰基二咪唑(1，1’-carbonyldiimidazole)溶于250ml無水四氫呋喃，在55℃攪拌24h。減壓蒸出溶劑，加入500ml乙酸乙酯和400ml水。分層，水層用乙酸乙酯萃取。萃取液和有機(jī)層合并，用2×200ml 2%鹽酸、飽和碳酸氫鈉和鹽水洗，干燥，減壓濃縮，得到16.42g固體。用乙酸乙酯。己烷重結(jié)晶，得12.97g純的白色結(jié)晶的消旋的Efavirenz，熔點178～180℃。
12.97g消旋的Efavirenz、1.02g 4-二甲胺基吡啶和14.22g(-)-樟腦酰氯溶于350ml干燥的二氯甲烷，在氬氣保護(hù)和冰浴冷卻及攪拌下，加入22.84ml三乙胺。移去冰浴，任其升至室溫，反應(yīng)。75min。加入500ml氯仿，用10%檸檬酸洗2次，水及鹽水各洗1次。干燥，減壓濃縮。剩余物加入200ml己烷煮沸，冷至室溫，過濾收集固體，用少量冷己烷洗，真空干燥得7.79g化合物(Ⅳ)，熔點164～165℃，純度(HPLC)99.2%。
在氬氣保護(hù)和60℃下，將7.50g化合物(Ⅳ)溶于150ml正丁醇，再加入10ml lmol/L鹽酸，在60℃反應(yīng)72h。用碳酸氫鈉水溶液中和，減壓移去正丁醇。剩余物溶于150ml四氫呋喃，加入50ml 2mol/L氫氧化鋰，在室溫反應(yīng)3h。用乙酸乙酯稀析后，用水洗2次，鹽水洗1次。干燥，減壓濃縮。剩余物用己烷重結(jié)晶，得3.43g白色結(jié)晶的Efavirenz，熔點131～132℃。
信息
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) 154598-52-4(Hazardous Substances Data)
MSDS信息
依法韋侖 上下游產(chǎn)品信息
上游原料 三氯甲烷 --> 正丁基鋰 --> 溴乙烷 --> 4-氯苯胺 --> 三甲基乙酰氯 --> 呋喃 --> 三氟乙酸乙酯 --> 環(huán)丙乙炔
聯(lián)系方式
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