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尼群地平原料藥
發(fā)布時(shí)間：2013/9/27 15:14:00 瀏覽次數(shù)：1002- 基本信息
- 產(chǎn)品類(lèi)型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： BP2002
零售價(jià)格： 300
供貨價(jià)格： 300
詳情介紹
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武漢東康源專(zhuān)注尼群地平原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團(tuán)隊(duì)和完整的生產(chǎn)流水線，尼群地平原料藥年產(chǎn)量已達(dá)8噸。
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通過(guò)下述介紹你將了解到：
1.尼群地平原料藥的基本信息。
2.尼群地平原料藥的性質(zhì)。
3.尼群地平原料藥的用途及合成方法。
4.尼群地平原料藥的信息。
5.尼群地平原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
尼群地平 CAS#: 39562-70-4
尼群地平
新型降壓藥 藥理作用 藥物相互作用 注意事項(xiàng)
***稱(chēng): 尼群地平
中文同義詞: 尼群地平 ; 硝苯乙吡啶 ; 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 ; 硝苯甲乙吡啶 ; 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-L,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯 ; 1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸乙基甲酯
英文名稱(chēng): Ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
英文同義詞: NITRENDIPINE ; 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicacidethy ; baye5009 ; bayotensin ; baypress ; ethylmethyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxy ; lmethylester ; nidrel
CAS號(hào): 39562-70-4
分子式: C18H20N2O6
分子量: 360.36
EINECS號(hào): 254-513-1
相關(guān)類(lèi)別: Pharmaceutical ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; 抗心絞痛藥 ; 心腦血管藥物 ; 藥物 ; Calcium channel ; Ion Channels ; API ; Pharmaceutical intermediate
Mol文件: 39562-70-4.mol
尼群地平 性質(zhì)
熔點(diǎn) 1580C
儲(chǔ)存條件 Store at RT
溶解度 methanol: 15 mg/mL
form powder
color yellow to green
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 39562-70-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Nitrendipine(39562-70-4)
尼群地平 用途與合成方法
新型降壓藥 尼群地平是一種新型降壓藥，化學(xué)名稱(chēng)為硝苯甲乙吡啶，屬于二氫吡啶衍化物，降壓效果與硝苯地平相似，但降壓更有效，作用更持久，長(zhǎng)達(dá)15小時(shí)。
尼群地平是第二代二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，是常見(jiàn)4種二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑（硝苯地平、氨氯地平、非洛地平）中臨床研究多的，主要用于老年高血壓和冠心病的治療。我們知道目前常規(guī)的治療高血壓方法是將硫酸胍乙啶（降壓藥）與雙氫克尿塞（利尿藥）聯(lián)合用藥，這樣一方面雙氫克尿塞通過(guò)排鈉利尿，使血容量下降，心輸出量減少，另一方面又能直接抑制血管平滑肌，擴(kuò)張血管，使外周血管阻力下降致使血壓下降，故與硫酸胍乙啶合用降壓作用增強(qiáng)，并減少水腫的發(fā)生。但是雙氫克尿塞排鉀較多，易引發(fā)低血鉀，而如果采用尼群地平與雙氫克尿塞聯(lián)合用藥則可避免低血鉀。因本品由尿排鈉，不僅有助于病人的降壓，而且它具有抑制醛固酮釋放的作用，故不引發(fā)低血鉀癥。
藥理作用 1985年尼群地平在德國(guó)上市，用于治療高血壓、充血性心力衰竭，伴有心絞痛的高血壓。它能選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道，抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，對(duì)血管的親和力比對(duì)心肌大，對(duì)冠狀動(dòng)脈的選擇作用更強(qiáng)，對(duì)動(dòng)脈擴(kuò)張強(qiáng)度的順序?yàn)椋汗诿}>股動(dòng)脈> 腎動(dòng)脈>肺動(dòng)脈。能降低心肌耗氧量，對(duì)缺血性心肌有保護(hù)作用。可降低總外周阻力，使血壓下降。
口服吸收良好，但存在明顯的首過(guò)效應(yīng)，F(xiàn)為10% ～20%。PPB為 98%。早期研究報(bào)道T1/2為2h，近期研究由于使用了更敏感的測(cè)定設(shè)備，報(bào)道T1/2在10～22 h�？诜﨏max約為 1.5 h，30 min收縮壓開(kāi)始下降，60 min 后舒張壓開(kāi)始下降，降壓作用在1～2 h大，持續(xù)6～8h。在肝內(nèi)廣泛代謝，其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄，8%隨糞便排泄。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
【別名】硝苯甲乙吡啶，硝苯乙吡啶，硝苯乙甲酯，舒麥特，資壽，落普思
藥物相互作用 (1)可增加洋地黃類(lèi)，如地高辛血漿濃度，平均增加約45%。
(2)β-受體阻滯劑：絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用，并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速;然而，個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。
(3)與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用耐受性較好，降壓作用加強(qiáng)。
(4)西咪替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶，使尼群地平的首過(guò)效應(yīng)發(fā)生改變，建議對(duì)正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時(shí)，注意藥物劑量的調(diào)整。
注意事項(xiàng) (1)妊娠期盡量避免使用;肝功能不全時(shí)慎用;腎功能不全對(duì)尼群地平影響較小，但應(yīng)慎用。
(2)老年人應(yīng)減少劑量，服用β-受體阻滯劑者應(yīng)慎重加用本品，并從小劑量開(kāi)始;推薦老年人初始劑量為每日10mg。
(3)絕大多數(shù)用藥后，僅有可以耐受的輕度低血壓反應(yīng)，但個(gè)別可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀;這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時(shí)候，特別是合用β-受體阻滯劑時(shí);故服用本品期間須定期測(cè)量血壓。
(4)極少數(shù)有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄的患者，在服用尼群地平或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加，其機(jī)制尚不明了;少數(shù)接受β-受體阻滯劑者加用本品后出現(xiàn)心力衰竭，有主動(dòng)脈瓣狹窄的患者危險(xiǎn)性更大;故服用本品期間須定期測(cè)量血壓、心電圖。
(5)少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。
化學(xué)性質(zhì) 黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭無(wú)味。遇光易變質(zhì)。易溶于丙酮或氯仿，略溶于甲醇或乙醇，幾不溶于水。熔點(diǎn)156～159℃。急性毒性LD 50 小鼠，大鼠(mg/kg)：39，12.6靜脈注射；2540，＞1000口服。
用途 第二代鈣離子拮抗劑，為治療高血壓較理想的藥物。有**而持久的降壓和血管收縮作用。適用于**類(lèi)型的高血壓，如原發(fā)性和繼發(fā)性輕、中度高血壓，還可用于冠心病、充血性心力衰竭等。
用途 用作抗高血壓藥
生產(chǎn)方法 間硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下縮合，得2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯。
2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯和3-氨
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