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格列美脲原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 15:12:00 瀏覽次數(shù)：927- 基本信息
- 產品類型： 其它
質量標準： BP2002
零售價格： 3000
供貨價格： 3000
詳情介紹
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武漢東康源專注格列美脲原料藥生產，已具備的科研團隊和完整的生產流水線，格列美脲原料藥年產量已達8噸。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通過下述介紹你將了解到：
1.格列美脲原料藥的基本信息。
2.格列美脲原料藥的性質。
3.格列美脲原料藥的用途及合成方法。
4.格列美脲原料藥的信息。
5.格列美脲原料藥的上下游產品信息。
格列美脲 CAS#: 93479-97-1
格列美脲
藥理毒理 不良反應 格列美脲治療2型糖尿病臨床觀察 與二甲雙胍治療繼發(fā)性磺脲類降糖藥失效患者的療效對比 長期服用格列美脲和二甲雙瓜有副做用嗎
***稱: 格列美脲
中文同義詞: 賀普丁 ; 格列美脲 ; 1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲 ; 格列美吡拉 ; 反式-3-乙基-2,5-二氫-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基環(huán)己基)氨基]羰基]氨基]磺�；鵠苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺 ; 格列吡咯 ; 格力美脲
英文名稱: Glimepiride
英文同義詞: 1h-pyrrole-1-carboxamide,2,5-dihydro-3-ethyl-4-methyl-n-(2-(4-(((((4-methylcyc ; glimepirid ; hoe490 ; trans-lohexyl)amino)carbonyl)amino)sulfonyl)phenyl)ethyl)-2-oxo ; GLIMEPIRIDE ; 1-[[p-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea ; amary ; AMARYL
CAS號: 93479-97-1
分子式: C24H34N4O5S
分子量: 490.62
EINECS號:
相關類別: Active Pharmaceutical Ingredients ; APIs ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; Monovalent Ion Channels ; Potassium Channel Modulators ; Voltage-gated Ion Channels ; API's ; 激素及其有關藥物 ; 糖尿病治療藥 ; 藥物 ; 醫(yī)藥原料 ; Chiral Reagents ; Heterocycles ; Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件: 93479-97-1.mol
格列美脲 性質
熔點 212.2-214.5 °C
儲存條件 Room temp
溶解度 DMSO: >10 mg/mL
form solid
color white
CAS 數(shù)據(jù)庫 93479-97-1(CAS DataBase Reference)
格列美脲 用途與合成方法
藥理毒理 格列美脲是第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。 其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質量為6.5×104的蛋白質）結合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關閉，引起細胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為：優(yōu)降糖=格列美脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉運因子1,4兩種蛋白質表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應亦很少。
【藥代動力學】
本品口服后迅速而完全吸收，空腹或進食時服用對本品的吸收無明顯影響，服后2～ 3小時達血藥峰值，口服4mg平均峰值約為300ng/ml，t1/2約5～8小時，本品在肝臟內經(jīng)P450氧化物代謝成無降糖活性的代謝物，60%經(jīng)尿排泄，40%經(jīng)糞便排泄。
【用法用量】
遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg每天一次開始，且應謹慎調整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在的劑量關系。格列美脲大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的大維持量是6mg每天一次。劑量達到2mg后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調不超過 2mg。
不良反應 1．低血糖，本品可引起低血糖癥，尤其老年體弱患者在治療初期，不規(guī)則進食，飲酒及肝腎功能損害患者，據(jù)報道，發(fā)生率為2%。
2．消化系統(tǒng)癥狀：惡心嘔吐，腹瀉、腹痛少見。
3．有個別病例報道血清肝臟轉氨酶升高。
4．皮膚過敏反應，瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。
5．其他：頭痛、乏力、頭暈少見。
【禁忌癥】
1．已知對格列美脲有過敏史者禁用。
2．糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療
3．孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
1．病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食，運動和用藥時間。
2．治療中應注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術后，感染或發(fā)熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。 3．避免飲酒，以免引起類戒斷反應。
【藥物相互作用】
1．與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結核病藥，四環(huán)素類，單胺氧化酶抑制劑， β受體阻滯劑，氯霉素，香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用。
2．氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3．格列美脲可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。 藥物過量 過量服用，患者會突發(fā)低血糖反應。
【臨床評價】 在一項為期14周的多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照試驗中，給予患者（n=304）安慰劑及本品1，4或8mg，qd，結果1，4及8
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