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克霉唑原料藥
發(fā)布時間：2013/9/27 14:55:00 瀏覽次數(shù)：1038- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標準： BP2002
零售價格： 150
供貨價格： 150
詳情介紹
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武漢東康源專注克霉唑原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團隊和完整的生產(chǎn)流水線，克霉唑原料藥年產(chǎn)量已達8噸。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通過下述介紹你將了解到：
1.克霉唑原料藥的基本信息。
2.克霉唑原料藥的性質(zhì)。
3.克霉唑原料藥的用途及合成方法。
4.克霉唑原料藥的信息。
5.克霉唑原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
克霉唑 CAS#: 23593-75-1
克霉唑
廣譜抗真菌藥 藥代動力學 臨床應(yīng)用 作用機制 藥物相互作用 不良反應(yīng) 給藥說明
***稱: 克霉唑
中文同義詞: 1-[(鄰氯苯基)二苯基甲基]咪唑 ; 抗真菌1號 ; 三苯甲咪唑 ; 克霉唑 ; 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑 ; 克雷唑 ; 1-((2-氯苯基)二苯甲基)-1H-咪唑 ; 氯苯甲咪唑
英文名稱: Clotrimazole
英文同義詞: (2-Chlorophenyl)diphenyl-1-imidazolylmethane ; (Chlorotrityl)imidazole ; 1-((2-chlorophenyl)diphenylmethyl)-1h-imidazol ; 1-(alpha-(2-Chlorophenyl)benzhydryl)imidazole ; 1-(o-chloro-alpha,alpha-diphenylbenzyl)-imidazol ; 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1h-imidazol ; 1-[alpha-(2-chlorophenyl)benzhydryl]imidazole ; 1H-Imidazole, 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-
CAS號: 23593-75-1
分子式: C22H17ClN2
分子量: 344.84
EINECS號: 245-764-8
相關(guān)類別: Pharmaceutical Intermediates ; Active Pharmaceutical Ingredients ; API's ; Potassium channel ; Aromatics ; Heterocycles ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; 原料藥 ; 醫(yī)藥原料 ; 抗生素
Mol文件: 23593-75-1.mol
克霉唑 性質(zhì)
熔點 147-149°C
儲存條件 Store at RT.
NIST化學物質(zhì)信息 Clotrimazole(23593-75-1)
克霉唑 用途與合成方法
廣譜抗真菌藥 克霉唑是一種人工合成的吡咯類抗真菌藥，對多種致病性真菌有抑制作用，濃度高時也可具殺菌作用。克霉唑通過干擾細胞色素P450的活性，從而抑制真菌麥角甾醇等固醇的生物合成；損傷真菌細胞膜和改變其通透性，致細胞內(nèi)重要物質(zhì)漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；該品尚可抑制氧化和過氧化酶的活性，引起過氧化物在細胞內(nèi)過度積聚，致真菌亞細胞結(jié)構(gòu)變性和壞死�？嗣惯蚓邚V譜抗真菌活性，對表皮癬菌、毛發(fā)癬菌、曲菌、著色真菌、隱球菌屬和念珠菌屬均有較好抗菌作用，對申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。
在體內(nèi)及體外克霉唑?qū)δ钪榫㈦[球菌、曲菌、藻菌、皮膚癬菌等均有較好的抑菌效果，對皮膚淺部真菌病的療效與灰黃霉素相似，對深部真菌病的療效與兩性霉素B相似，對內(nèi)臟致病性真菌如白色念珠菌、新型隱球菌、球孢子菌和組織胞漿菌等，均有良好的作用，對白念珠菌作用比制霉菌素強。真菌對本品不易產(chǎn)生耐藥性。本品內(nèi)服易吸收，可內(nèi)服治療全身性及深部真菌感染，如煙曲霉菌病、白色念珠菌病、隱球菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病 (狗、貓) 及真菌性敗血癥等。對嚴重的深部真菌感染，宜與兩性霉素B合用。外用亦可治療淺表真菌感染，如雞冠癬和家畜的體癬、毛癬等。對頭癬無效�？嗣惯�?qū)δ承└锾m陽性菌和陰道滴蟲也有效。
以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。
藥代動力學 本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小時的血藥峰濃度僅1.29mg/L，6小時為0.78mg/L。連續(xù)給藥時，由于肝酶的誘導作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5～6小時。本品大部分在肝內(nèi)代謝滅活，由膽汁排出，僅少量(不足1%的給藥量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分為無活性的代謝產(chǎn)物。本品在糞便中濃度高，包括口服未吸收部分及經(jīng)膽汁排泄部分�？嗣惯蛟隗w內(nèi)分布廣泛，在肝、脂肪組織中濃度高，不能穿透正常腦膜進入腦脊液中。本品的血清蛋白結(jié)合率為50%。
臨床應(yīng)用 臨床局部外用1%克霉唑霜劑或溶液治療念珠菌癬、花斑癬、腳癬、指甲癬等皮膚感染。克霉唑陰道片(100mg)給藥可治療念珠菌和滴蟲的陰道感染。副反應(yīng)有局部刺激和燒灼感。口服給藥治療深部霉菌感染，但毒副反應(yīng)較重，有腸胃道刺激，中性粒細胞減少和肝功能異常等。
1.口服給藥：(1)用于口咽部念珠菌感染的治療。(2)用于化療、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌感染的預(yù)防。
2.局部外用：(1)皮膚念珠菌感染。(2)毛發(fā)癬菌、小孢子菌和表皮癬菌所致的手足癬、股癬和體癬;糠秕孢子菌所致的花斑癬等。
3.經(jīng)陰道給藥：(1)念珠菌或其他真菌所致陰道炎。(2)酵母菌所致感染性白帶。(3)本藥敏感菌所致陰道二重感染等。
作用機制 (1)通過降低細胞色素P450的活性，從而抑制真菌細胞膜麥角固醇等固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜和改變其通透性，使細胞內(nèi)重要物質(zhì)漏失。
(2)克霉唑也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。
(3)尚可抑制氧化酶和過氧化酶的活性，導致過氧化氫在細胞內(nèi)過度聚積，引起真菌亞細胞結(jié)構(gòu)變性和細胞壞死。
(4)對白念珠菌則可抑制其從芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲的過程。
藥物相互作用 1、本藥可抑制由細胞色素P450 3A4介導的西羅莫司、多非利特等藥的代謝，使這些藥物的血藥濃度增加。
2、與他克莫司、三甲曲沙等合用，可使這些藥物的代謝減慢，增加其毒性反應(yīng)。
3、克霉唑與倍他米松合用，可使皮膚易受感染或使微生物繁殖的機會增加，可能的機制是局部炎癥反應(yīng)受到抑制。
4、與制霉菌素、兩性霉素B及氟胞嘧啶合用，對白念珠菌無協(xié)同抗菌作用;且與兩性霉素B合用時在藥效學上有拮抗作用。
不良反應(yīng) 1、口服給藥：(1)胃腸道反應(yīng)：可見食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。(2)肝毒性：由于克霉唑大部分在肝內(nèi)代謝，故可出現(xiàn)肝損害，引起血清膽紅素、堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后可恢復。(3)偶可發(fā)生暫時性神經(jīng)精神異常，表現(xiàn)為抑郁，幻覺和定向力障礙等。此類反應(yīng)一旦出現(xiàn)，必須中止治療。(4)偶有白細胞減少。(5) 部分病人服藥后可引起尿道
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