左卡尼汀口服溶液
發(fā)布時間:2012/5/22 11:10:00 瀏覽次數:764- 基本信息
- 產品類型: 其它
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詳情介紹
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【性狀】本品為無色的澄明液體;微香,味甜。
【藥理作用】左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時,脂酰-CoA堆積,線粒體內的長鏈脂?嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡。另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內,減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。 左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。 卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素C氧化酶的活性 細胞色素C類酶物質(2張)、加速ATP的產生,參與某些藥物的解毒作用。對于**組織缺氧缺血,左卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結合性輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用;從酮類物質、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產生能量,去除過高輔酶A的毒性,調節(jié)血中氨濃度。 致突變試驗表明:用組胺酸缺陷型鼠傷寒沙門氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌沒有發(fā)現左卡尼汀致突變。用以評價該化合物致癌作用的長期動物試驗尚未進行。生殖力毒性研究表明,對大鼠和兔子給予人的劑量的3.8倍,本品對胎兒繁殖力無損害或毒性。
【藥代動力學】一次口服0.5g,健康受試者血漿大濃度為48.5μmol/L。單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5~2g,對健康受試者,其生物半衰期大約為2~15小時。左卡尼汀不與血漿蛋白結合。 左卡尼汀的排泄途徑取決于給藥的途徑,靜脈注射12小時內從尿中回收大約70%,24小時內大約80%?诜o藥,尿中回收10%。
【藥物相互作用】根據臨床潛在的意義,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
【貯藏】遮光,密封保存聯(lián)系
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人: 林旭
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