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苯磷硫胺
發(fā)布時(shí)間：2012/3/22 12:42:00 瀏覽次數(shù)：1014- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： 自擬
零售價(jià)格： 400
供貨價(jià)格：
詳情介紹
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一、 項(xiàng)目概述
上市情況
苯磷硫胺是維生素B1的脂溶性衍生物，改善了水溶性維生素B1生物利用度低的缺點(diǎn)，提高了血液和組織中硫胺素的濃度，從而提高了療效。苯磷硫胺已經(jīng)在美國(guó)、日本、歐洲等世界各地廣泛上市。
適 應(yīng) 癥：
（1）用于維生素B1缺乏癥的預(yù)防及治療；
（2）用于維生素B1需求量增大，從食物中攝取不充分時(shí)的補(bǔ)給（疲勞癥，甲狀腺功能亢進(jìn)癥，妊娠期，哺乳期，劇烈體力勞動(dòng)時(shí)等）；
劑 型：片劑。
規(guī) 格：25mg。
申報(bào)類別：化學(xué)藥品3.1類。
二、 項(xiàng)目背景
維生素B1是維持心臟、神經(jīng)及消化系統(tǒng)正常功能所必需的物質(zhì)，參與人體內(nèi)的能量特別是糖的代謝。當(dāng)維生素B1缺乏時(shí)，需要糖類氧化供能的神經(jīng)系統(tǒng)因?yàn)榈貌坏竭@種能量而受到損害，其癥狀主要表現(xiàn)在神經(jīng)和心血管系統(tǒng)。神經(jīng)組織中丙酮酸、乳酸堆積，從而引起周圍神經(jīng)炎。初期表現(xiàn)為健忘不安、易怒等癥狀；繼而則發(fā)生多發(fā)性周圍神經(jīng)炎，表現(xiàn)為四肢無(wú)力、肌肉酸痛及萎縮、感覺(jué)異常、腱反射消失、皮膚失去感覺(jué)等，即為干性腳氣病。心血管方面由于血中丙酮酸和乳酸增多，使小動(dòng)脈擴(kuò)張、舒張壓下降，心肌代謝失調(diào)，嚴(yán)重缺乏時(shí)，可發(fā)生急性心力衰竭、呼吸困難、心臟肥大擴(kuò)張、心率加快，心電圖異常、水腫及漿液滲出，常出現(xiàn)于足踝部，漸發(fā)展至膝、大腿，以至全身，并可危及心包、胸腔及腹腔積液，即為濕性腳氣病。當(dāng)人體內(nèi)缺乏維生素B1時(shí)，體內(nèi)膽堿酯酶活性增強(qiáng)，膽堿脂酶的活性增強(qiáng)則神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿水解加快，結(jié)果導(dǎo)致神經(jīng)傳導(dǎo)障礙，腸胃蠕動(dòng)緩慢、消化液分泌減少、食欲不振、體重下降及大便秘結(jié)等癥狀出現(xiàn)。
韋尼克腦病及多發(fā)神經(jīng)炎性精神病是維生素B1缺乏的另一嚴(yán)重后果，其特殊體征是眼肌麻痹、眼球震顫和共濟(jì)失調(diào)，服用維生素B1后，�？裳杆倬徑�。腦病常伴有精神病的體征，其特點(diǎn)是記憶力明顯減退、失眠、不能獲取新知識(shí)以及健忘癥，這些常是不可逆轉(zhuǎn)的。
維生素B1多存在于酵母中，米糠、麥麩及動(dòng)物臟器中含量很高，肉類、豆類(豆腐制品損失較多)含量也豐富。近些年來(lái)，隨著人民生活水平的不斷提高，我們的飲食結(jié)構(gòu)也悄悄地發(fā)生著變化，主食如精粉、精米中的糠、麩成分的減少或缺乏，減少了機(jī)體攝入的主要來(lái)源，另外購(gòu)買有些個(gè)體作坊不用酵母制成的面制品，維生素Bl含量大大下降；城市自來(lái)水公司使用漂白粉、氯氣消毒的自來(lái)水，使我們烹調(diào)食物中的維生素B1被大量破壞；其他方面，如飲食單調(diào)、長(zhǎng)期嗜酒也會(huì)造成維生素B1的缺乏。另外，隨著我國(guó)人口平均壽命的增長(zhǎng)，人口老齡化，而中老年人胃腸吸收功能相對(duì)較弱，以上諸多因素使得目前特別是久居城市的居民中，隨著社會(huì)文明而帶來(lái)的維生素B1缺乏癥的患者并不少見(jiàn)。
目前國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)的藥品中用于補(bǔ)充維生素B1的產(chǎn)品有維生素B1片、硝酸硫胺片、呋喃硫胺片。其中維生素B1和硝酸硫胺屬于水溶性維生素，生物利用度和血藥濃度均比較低；呋喃硫胺是維生素B1的衍生物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性硫胺，臟器與血中濃度高，維持時(shí)間長(zhǎng)，但血藥濃度和生物利用度仍然比苯磷硫胺低。
苯磷硫胺是脂溶性維生素B1衍生物，除物理化學(xué)性質(zhì)與水溶性維生素B1不同之外，結(jié)構(gòu)上的不同之處在于有一個(gè)開(kāi)放性的噻唑環(huán)，在體內(nèi)通過(guò)閉環(huán)作用形成有生理活性的維生素B1。
苯磷硫胺口服后，在胃腸道內(nèi)發(fā)生脫磷酸化作用，形成一個(gè)親脂性分子，易于擴(kuò)散進(jìn)入細(xì)胞膜，因而比水溶性維生素B1更易吸收。與維生素B1本身相比，這種親脂性使其在腸內(nèi)和靶器官中吸收的更多。吸收進(jìn)入細(xì)胞后，脫磷酸化的苯磷硫胺被細(xì)胞內(nèi)的巰基化合物和/或脫苯甲�；复呋�原，關(guān)閉噻唑環(huán)，釋放活性維生素B1進(jìn)入細(xì)胞和循環(huán)系統(tǒng)。
國(guó)外臨床試驗(yàn)對(duì)硫胺的三種制劑進(jìn)行了治療多發(fā)性神經(jīng)病的生物等效研究，分別單劑量給予100mg苯磷硫胺、呋喃硫胺和二硫化硫胺，測(cè)定了給藥后10小時(shí)內(nèi)硫胺的血藥濃度。與呋喃硫胺和二硫化硫胺相比，攝入苯磷硫胺后，硫胺在血漿和溶血液中濃度增加的更多更快，生物動(dòng)力學(xué)和功能性數(shù)據(jù)表明，與其他制劑相比，苯磷硫胺能明顯的改善硫胺的生物利用度。
三、項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)：
攝入苯磷硫胺后，維生素B1的大血藥濃度比攝入維生素B1高約5倍，大生物利用度約為攝入維生素B1的3.6倍，并且比其他脂溶性維生素B1衍生物更高。人和動(dòng)物研究證明，與水溶性維生素形式相比，苯磷硫胺的生物利用度和生物活性更高。與維生素B1相比，在血漿、全血、紅細(xì)胞和組織中，苯磷硫胺產(chǎn)生的維生素B1及其磷酸鹽峰值和總濃度更高，其血漿半衰期也更長(zhǎng)。在肌肉組織（5倍）和腦中（25倍）相對(duì)生物利用度增加更**，在其他組織如肝腎，也有10~40%的提高。
成人口服苯磷硫胺和鹽酸硫胺，測(cè)定血中總維生素B1量、血中的輔酶型維生素B1（焦磷酸硫胺素）和游離型維生素B1的增加，結(jié)果表明，與鹽酸硫胺相比，苯磷硫胺在消化管的吸收高，血中總維生素B1維持很高的濃度，輔酶型維生素B1的轉(zhuǎn)化率也很高。
四、市場(chǎng)前景
苯磷硫胺片劑已經(jīng)在美國(guó)、日本、歐洲等世界各地廣泛上市使用，在全球具有巨大市場(chǎng)。
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