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- 泰康醫(yī)藥公司
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[聯(lián)系地址]：北京市豐臺區(qū)沙子口路132號
[聯(lián) 系 人]：鄭浩
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力比泰
發(fā)布時間：2011/7/26 16:43:00 瀏覽次數(shù)：776- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標準：
零售價格： 4500
供貨價格：
詳情介紹
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本品為白色至淡黃色至黃綠色疏松塊狀物或粉末。
【作用機制】
賽珍是一種多靶點抗葉酸劑，它通過干擾細胞增殖過程中必須的葉酸依賴性代謝過程而發(fā)揮作用。體外試驗顯示，賽珍可以抑制胸甘酸合成酶、二氫葉酸還原酶、甘氨酰胺核苷甲�；D(zhuǎn)移酶等葉酸依賴性酶，這些酶參與胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成的整個過程。
【適應癥】
適用于順鉑聯(lián)合治療無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。
【禁忌癥】
禁用于對培美曲塞或本品其他成分有嚴重過敏反應史的患者。
【不良反應】
主要不良反應為骨髓抑制，表現(xiàn)為中性粒細胞減少癥，血小板減少癥和貧血。另有發(fā)熱、感染、惡心、嘔吐、口腔炎/咽炎、皮疹/脫皮。對懷孕婦女可影響胎兒。
【規(guī)格】
200mg/瓶
【貯存】
應貯藏于25℃，允許范圍15-30℃。
【批準文號】
國藥準字H20060672
[ 藥理毒理 ]
藥理作用： 培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑， 通過破壞細胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復制，從而抑制腫瘤的生長 。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制 胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成過程。培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運輸系統(tǒng)進入細胞內(nèi)。一旦培美曲塞進入細胞內(nèi)，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于細胞內(nèi)成為 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細胞內(nèi)呈現(xiàn)時間 - 濃度依賴性過程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內(nèi)的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內(nèi)的作用時間。
臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生長。間皮瘤細胞系 MSTO?211H 的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯(lián)合有協(xié)同作用。
人群藥效學分析采用的指標是中性粒細胞計數(shù)，此時人群接受的為單藥培美曲塞，未接受葉酸和維生素 B 12 的補充治療。通過觀察粒細胞低值來判斷血液學毒性發(fā)生的嚴重程度，結(jié)果發(fā)現(xiàn)其與本品全身給藥劑量呈負相關(guān)關(guān)系。研究中也發(fā)現(xiàn)如果患者基線檢查時胱硫醚或高半胱氨酸濃度高，那么其粒細胞計數(shù)下降的會更為嚴重。葉酸和維生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸這兩種底物的濃度。經(jīng)過培美曲塞多周期治療，未見對中性粒細胞的累積毒性。
培美曲塞全身給藥后（ AUC 38.3- 316.8 m g?hr/mL ），中性粒細胞下降至低點的時間約為 8 - 9.6 天，經(jīng)過低點后，中性粒細胞計數(shù)恢復至基線水平的時間為 4.2 -7.5 天。
毒理研究
遺傳毒性： 小鼠骨髓體內(nèi)微核測定顯示培美曲塞是斷裂劑，但體外的多個實驗研究（ Ames 測定， CHO 細胞測定）均未顯示致突變作用。
生殖毒性： 培美曲塞按照 0.1 mg/kg/ 日或更大劑量（相當于人類推薦用量的 1/1666 ）給予雄性小鼠，可導致生育能力下降、 精液過少和睪丸萎縮。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 鄭浩
聯(lián)系地址： 北京市豐臺區(qū)沙子口路132號
電 話： 0571-85885083
