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鴻運藥業(yè)
[聯(lián)系地址]:北京市
[聯(lián) 系 人]:韓先生

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長期出去擇泰

發(fā)布時間:2011/9/20 9:17:00 瀏覽次數(shù):856
基本信息
產(chǎn)品類型: 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):
零售價格: 1300
供貨價格:

詳情介紹


商品名:擇泰 Zometa
通用名:唑來膦酸 Zoledronic acid
藥物分類:影響骨代謝的藥物
性狀
唑來膦酸的化學(xué)名為 :1-羥基-2-(咪唑-1-yl)-亞乙基-1,1-二磷酸一水化物,分子式 :C5H10N2O7P2·H2O,分子量 :290.11。
擇泰為白色凍干粉。
藥理作用
唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,擇泰能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。二磷酸化合物對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。作用的分子機(jī)理還不清楚。長期動物研究表明,擇泰可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒有不良影響。
臨床研究 與帕米磷酸的臨床研究表明,對于腫瘤引起的高鈣血癥,擇泰能降低血清鈣和尿液中的鈣排泄量。唑來膦酸4 mg組給藥10天后的完全緩解率是88.4%,唑來膦酸8mg組為86.7%,帕米磷酸組為69.7%。擇泰兩個劑量組的療效沒有**差異,但是,唑來膦酸組和帕米磷酸鈉組之間有**性的統(tǒng)計學(xué)差異。擇泰8 mg組中低血鈣癥的發(fā)生頻率較高。單劑使用本品,有一半的病例在給藥后4天內(nèi)升高的血鈣濃度降低至正常值范圍之內(nèi)。唑來膦酸組的高鈣血癥復(fù)發(fā)的中位時間是30-40天,而帕米磷酸組為20-22天。血鈣重又升高的患者(>2.9 mmol/L)再次治療的緩解率(完全緩解率)為52%,只對8 mg擇泰劑量組進(jìn)行了該項指標(biāo)的研究。由于沒有數(shù)據(jù)可與4 mg劑量組進(jìn)行比較,所以8 mg劑量的緩解率是否更好尚不清楚。
藥代動力學(xué)
分布 :在初始24小時內(nèi),給藥量的44±18%排泄到尿中,其余的主要滯留在骨組織中。
擇泰與血細(xì)胞沒有親和性,與血漿蛋白的結(jié)合性也較低(大約為22%),而且不依賴于唑來膦酸的濃度。
將注射時間從5分鐘增加到15分鐘,在注射結(jié)束時,唑來膦酸濃度降低了30%,但對AUC沒有影響。
與其它二磷酸化合物相比,患者間唑來膦酸的藥代動力學(xué)參數(shù)變化較大。
代謝 :擇泰在體外不抑制人P450酶,不發(fā)生代謝。通過腎臟排泄。緩慢地從骨組織中釋放進(jìn)入全身循環(huán),通過腎清除,半衰期(t?γ)至少為167小時。全身的清除率是5.6±2.5升/小時,不依賴于劑量,也不受性別、年齡、人種和體重的影響。

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