馬來酸左旋氨氯地平片
發(fā)布時(shí)間:2010/12/9 9:33:00 瀏覽次數(shù):2412- 基本信息
- 產(chǎn)品類型: 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn): 合格
零售價(jià)格: 0
供貨價(jià)格:
詳情介紹
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通 用 名:馬來酸左旋氨氯地平片
商 品 名:玄寧
英 文 名:Levamlodipine Besylate Tablet
漢語拼音:Benhuangsuan Zuoxuan’anlüdipingpian
本品主要成分及其化學(xué)名稱:本品主要成分為苯磺酸左旋氨氯地平,其化學(xué)名為(S)-(-)-3-乙基5-甲
基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下: C20H25N2O5Cl•C6H6O3S 567.05
【性 狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
馬來酸左旋氨氯地平片(玄寧)為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平
滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作
用。本品緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定,但通過以下作用減輕心肌缺血: 1)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外
周阻力(后負(fù)荷)降低,從而使心肌的耗能和氧需求減少。2)擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,
使冠狀動(dòng)脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。本品在肝中代謝時(shí)間長,與其他**鈣拮抗劑相同,
在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰,生物利用度約為64-80%,表
觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時(shí)。每日一次,連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),
苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋
白結(jié)合率約為97.5%。另據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有藥理活性的左旋
氨氯地平與無活性的右旋氯氯地平的平均血藥峰濃度之比為47:53,平均AUC之比為41:49。平均終末消除
半衰期左旋氨氯地平為49.6小時(shí),右旋氨氯地平為34.9小時(shí),氨氯地平終末消除半衰期明顯地與左旋氨氯
地平半衰期相關(guān)。
【適 應(yīng) 癥】
高血壓病及心絞痛。
【用法與用量】
馬來酸左旋氨氯地平片(玄寧)治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg,一日1次;根據(jù)患者的臨床反
應(yīng),可將劑量增加,大可增至5mg,一日1次。本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換
酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)劑量。
【不良反應(yīng)】
患者對馬來酸左旋氨氯地平片(玄寧)能很好地耐受。較少見的副反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、
腹痛、面紅、心悸和頭暈;極少見的副反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。與其
他鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道,而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病
明確區(qū)分。尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常。
【禁 忌 癥】
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.肝功能受損病人的使用:與其他**鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。
2.腎功能衰竭病人的使用:腎功能損害患者可以采用正常劑量。本品不被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在無其他更的代替藥物和疾病本身對母子的危險(xiǎn)性更大時(shí)才推薦使用本品。
【兒童用藥】
尚無本品用于兒童的資料。
【老年患者用藥】
老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥。
【藥物相互作用】
馬來酸左旋氨氯地平片(玄寧)與下列藥物的合用是的:噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張
素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
對健康自愿者,本品與地高辛合用,未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率;與西咪替丁合用時(shí),本品
的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。
體外研究資料表明,本品對地高辛、苯妥英、華法令或消炎痛的血漿蛋白結(jié)合率無影響。
對健康男性志愿者,本品與華法令合用,不影響華法令對凝血酶原時(shí)間的改變。
【藥 物 過 量】
對馬來酸左旋氨氯地平片(玄寧)過量,可采取洗胃。引起明顯低血壓時(shí),要求積極的心血管支持治療,
包括心、肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓,在無禁忌癥時(shí)亦可采用血
管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也有益。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合,透析處理
對藥物過量的解除無效。
【貯 藏】遮光,密封,陰涼處保存。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人: 譚經(jīng)理
聯(lián)系地址: 廣州市海珠區(qū)珠江羅馬家園盛景街2號D201
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