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- 廣州市順民醫(yī)藥醫(yī)藥科技有限公司
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欣澤鹽酸拓撲替康膠囊
發(fā)布時間：2010/12/9 9:26:00 瀏覽次數(shù)：1267- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標準： 合格
零售價格： 180
供貨價格：
詳情介紹
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通用名：鹽酸拓撲替康膠囊
英文名稱：Topotecan Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yansuan Tuoputikang Jiaonang
【成份】鹽酸拓撲替康
化學名稱：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]-喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮鹽酸鹽
分子式：C23H23N3O5•HCl
分子量：457.9
【性狀】本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為淡黃色顆�；蚍勰�
【適應癥】對于一線化療失敗的，采用鹽酸拓撲替康＋順鉑二線治療，但不能耐受靜脈給藥的廣泛期小細胞肺癌患者，可本品與順鉑聯(lián)合治療。尚缺乏數(shù)據(jù)支持本品可替代廣泛期小細胞肺癌的一線治療標準方案。
【用法用量】口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個療程。可根據(jù)患者耐受性調(diào)整本品劑量，調(diào)整原則：1.治療中出現(xiàn)3級血液學毒性，下一周期劑量可減少25%。如出現(xiàn)4度粒細胞減少合并嚴重感染性發(fā)熱則中止治療。2.治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復則停止用藥。3.肝功能轉(zhuǎn)氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25%，大于5倍時停止用藥。4.治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25%，如出現(xiàn)2級毒性則中止治療。單獨用藥劑量尚未進行研究。
【不良反應】鹽酸拓撲替康常見的劑量限制性毒性反應為骨髓抑制，主要是中性粒細胞減少�？诜o藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細胞減少、血小板減少和貧血，非血液學毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。據(jù)國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學毒性Ⅲ-Ⅳ級中性粒細胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低�？诜o藥的非血液學毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見。
【禁忌】1.對拓撲替康及本品其他成份有過敏史的病人禁用。2.患有嚴重骨髓抑制，中性粒細胞＜1500個/mm3病人禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【規(guī)格】按拓撲替康計算：0.25mg；1mg。
【貯藏】密封保存。
鹽酸拓撲替康是英國史克-比徹姆（SmithKline Beecham）公司研制開發(fā)的水溶性喜樹堿衍生物。鹽酸拓撲替康是繼羥喜樹堿之后發(fā)現(xiàn)的具有很強抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物，是目前抗腫瘤制劑中被美國FDA認可，并批準于1996年在美國上市的拓撲異構(gòu)酶I抑制劑，其對卵巢癌、肺癌等腫瘤的臨床療效確切，毒較輕且可控制，是抗腫瘤藥物的一大新發(fā)現(xiàn)。
1996年5月獲FDA批準以商品名Hycamtin在美國上市；1996年11月通過歐盟相互認可程序，首先在英國上市之后，在瑞士、德國、西班牙等也相繼獲得批準，臨床用于卵巢癌的二線治療；1998年3月FDA推薦批準拓撲替康增加新的適應癥用于小細胞肺癌（SCLC）的二線治療，使之臨床治療范圍進一步擴大。
拓撲替康對乳腺癌、直腸和結(jié)腸癌、胃癌、頭頸部鱗狀細胞癌、前列腺癌、愛滋病相關淋巴瘤、白血病等的治療正處于I～III期臨床研究階段，與順鉑、依托泊甙、環(huán)磷酰胺、紫杉醇、阿霉素等的聯(lián)合用藥也處于臨床評價之中，其研究一直非�；钴S。
欣澤鹽酸拓撲替康膠囊的特性
欣澤鹽酸拓撲替康膠囊的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣，E環(huán)（內(nèi)酯環(huán)）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內(nèi)酯型，進入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數(shù)消除�？诜o藥吸收迅速，生物利用度為35％。根據(jù)上述特點，本品口服給藥可以提高藥效，減少，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
示意圖：鹽酸拓撲替康（E環(huán)）在酸性環(huán)境下以內(nèi)酯型存在（有效），更適合口服
但由于鹽酸拓撲替康穩(wěn)定性較差，對光、熱均較敏感，尤其是對熱穩(wěn)定性較差，口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關物質(zhì)就會發(fā)生很大的變化，一般制備過程增加2.0%。瑞年為了解決上述難題，科技人員通過大量試驗研究和文獻檢索，終從合成工藝上解決了問題，生產(chǎn)出熱穩(wěn)定性較好的原料，制劑制備過程有關物質(zhì)一般增加不超過0.2%。使瑞年公司成功研制出鹽酸拓撲替康口服制劑-鹽酸拓撲替康膠囊。因此申請鹽酸拓撲替康口服制劑僅瑞年一家，國內(nèi)申報，并在2002年9月獲得臨床批文，在2007年9月6日獲得國家批文，批準文號為“國藥準字H20070203”，屬于國家二類新藥，上市后將獲得8年保護期。
欣澤鹽酸拓撲替康膠囊的發(fā)展前景
抗癌藥物的生產(chǎn)要求高，技術難度大，但其市場需求潛力亦很大。統(tǒng)計資料表明：1996年以來全球每年新確診的腫瘤病人在1000萬以上，到1999年底全球腫瘤病人總數(shù)已逾4000萬人。我國腫瘤發(fā)病率同樣十分驚人，腫瘤在我國已從70年代的低發(fā)病性疾病上升為90年代的高發(fā)性疾病。據(jù)衛(wèi)生部的通報，90年代我國腫瘤發(fā)病率已上升為127/10萬。近幾年來我國新增腫瘤病人160～170萬，目前全國癌癥病人總數(shù)估計在450萬人左右，治療費用高達百億元以上，抗癌藥物有著廣闊的需求市場。
瑞年一直致力于抗癌新藥的研發(fā)，成功開發(fā)了注射用鹽酸拓撲替康、原料以及口服膠囊。在鹽酸拓撲替康原料工藝及膠囊劑的研制方面，填補了國內(nèi)同類口服途徑給藥的空白，鹽酸拓撲替康為水溶性喜樹堿衍生物，光熱穩(wěn)定性差，上市劑型為凍干粉針劑。經(jīng)研究表明，口服給藥吸收迅速，方便患者治療，生物利用度高，可以提高藥效，減少毒。欣澤鹽酸拓撲替康膠囊上市后可以取代靜脈給藥制劑。
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